بکلومتازون

فارماکوکینتیک بکلومتازون
جذب و فراهمی زیستی
• مسیر استنشاقی: دارو عمدتاً در ریه‌ها و تا حدی در مخاط دهان و حلق رسوب می‌کند. قسمتی که رسوب می‌کند بلعیده شده و از دستگاه گوارش جذب می‌شود. فراهمی زیستی مطلق دارو از ریه‌ها نسبتاً کم است (حدود ۲ تا ۱۰ درصد)، اما فراهمی زیستی خوراکی آن به دلیل متابولیسم عبور اول گسترده در کبد نیز بسیار پایین است. این ویژگی سبب می‌شود که در غلظت‌های درمانی، اثرات سیستمیک دارو بسیار محدود باشد.
• مسیر داخل بینی: جذب دارو از مخاط بینی به حداقل می‌رسد و فراهمی زیستی سیستمیک آن ناچیز است.
توزیع
• اتصال به پروتئین: بکلومتازون و متابولیت فعال آن به میزان زیادی (حدود ۸۷ تا ۹۷ درصد) به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شوند.
• حجم توزیع: به دلیل خاصیت لیپوفیلیک، دارو به سرعت در بافت‌ها، به ویژه ریه‌ها، توزیع می‌شود.
متابولیسم
• بکلومتازون دی‌پروپیونات یک پیش‌دارو است که به سرعت توسط آنزیم‌های استراز به بکلومتازون مونـوپـروپیونات تبدیل می‌شود. این تبدیل در اندام‌های مختلف از جمله ریه‌ها، کبد، و مخاط دستگاه گوارش رخ می‌دهد.
• متابولیت فعال نیز به نوبه خود به متابولیت‌های غیرفعال قطبی‌تر تبدیل می‌شود. متابولیسم دارو در کبد به سرعت انجام می‌شود.
دفع
• نیمه عمر حذف: نیمه عمر حذف دارو و متابولیت‌های آن نسبتاً کوتاه است، به طوری که نیمه عمر حذف بکلومتازون حدود نیم ساعت و نیمه عمر متابولیت فعال حدود ۲.۸ ساعت تخمین زده می‌شود.
• مسیر دفع: متابولیت‌های دارو عمدتاً از طریق مدفوع (بیش از ۶۰ درصد)، عمدتاً به صورت متابولیت‌های قطبی غیرفعال، و بخشی از طریق ادرار دفع می‌شوند.

موارد مصرف بکلومتازون
بکلومتازون یک کورتیکواستروئید قوی با اثرات ضدالتهابی و سرکوب‌کننده سیستم ایمنی است که به طور گسترده در مدیریت بیماری‌های تنفسی، آلرژیک، و التهابی استفاده می‌شود. اشکال دارویی آن شامل اسپری استنشاقی، اسپری بینی، لوسیون، کرم، و قرص خوراکی است.
موارد مصرف تأیید شده
موارد مصرف تأیید شده بکلومتازون عمدتاً بر اساس مسیر تجویز آن (استنشاقی، داخل بینی، موضعی یا خوراکی) متفاوت است و برای پزشکان در بالین بسیار کاربردی است:
۱. کاربرد استنشاقی
آسم مزمن:
• توضیحات بالینی: بکلومتازون استنشاقی یک داروی کنترل‌کننده خط اول در درمان طولانی‌مدت آسم مزمن، به ویژه در موارد آسم پایدار خفیف تا شدید است. این دارو با کاهش التهاب مجاری هوایی و کاهش حساسیت برونش‌ها، به پیشگیری از حملات آسم کمک می‌کند.
• نکته کاربردی: برای اثربخشی حداکثری، باید به طور منظم و روزانه استفاده شود، نه به عنوان داروی نجات در هنگام حمله حاد. دوز باید به دقت برای دستیابی به بهترین کنترل با کمترین دوز موثر تنظیم شود.
۲. کاربرد داخل بینی
رینیت آلرژیک فصلی و دائمی:
• توضیحات بالینی: اسپری بکلومتازون بینی، التهاب مخاط بینی ناشی از آلرژن‌ها را کاهش می‌دهد. این امر منجر به بهبود علائمی مانند احتقان بینی، آبریزش بینی، عطسه و خارش بینی می‌شود.
• نکته کاربردی: به طور کلی مؤثرتر از آنتی‌هیستامین‌های خوراکی در کاهش احتقان بینی است. برای شروع اثر کامل ممکن است چند روز زمان لازم باشد و باید استفاده از آن قبل از فصل آلرژی توصیه شود.
پولیپ‌های بینی:
• توضیحات بالینی: برای درمان و کوچک کردن پولیپ‌های بینی و همچنین پیشگیری از عود پس از جراحی استفاده می‌شود.
• نکته کاربردی: می‌تواند در بیماران علامت‌دار که عمل جراحی برای آنها مناسب نیست یا نمی‌خواهند، یک گزینه درمانی غیرتهاجمی باشد.
۳. کاربرد موضعی
درماتوزهای پاسخ‌دهنده به کورتیکواستروئید:
• توضیحات بالینی: اشکال موضعی (مانند کرم و لوسیون) برای درمان بیماری‌های التهابی پوست مانند اگزما، درماتیت، و پسوریازیس در نواحی که به کورتیکواستروئیدهای قوی‌تر نیاز ندارند، تجویز می‌شوند. این دارو علائمی مانند خارش، قرمزی و تورم را کاهش می‌دهد.
• نکته کاربردی: به دلیل پتانسیل جذب سیستمیک و عوارض موضعی (مانند آتروفی پوست)، باید از استفاده طولانی‌مدت یا استفاده بر روی سطوح وسیع پوست، به ویژه در کودکان، خودداری شود.
موارد مصرف خارج از برچسب
استفاده خارج از برچسب از بکلومتازون در شرایطی است که سازمان‌های نظارتی به طور رسمی آن را برای آن موارد تأیید نکرده‌اند، اما شواهد و تجربه بالینی از اثربخشی آن حمایت می‌کنند:
۱. التهاب مری
• توضیحات بالینی: در این مورد، بکلومتازون به صورت خوراکی بلعیدنی (و نه استنشاقی معمول) تجویز می‌شود. هدف، رساندن مستقیم دارو به مری برای کاهش التهاب ناشی از ائوزینوفیل‌ها است که یکی از علل اصلی این بیماری است. این روش به عنوان یک درمان موضعی مؤثر عمل می‌کند.
• نکته کاربردی: به بیمار آموزش داده می‌شود که اسپری را در دهان خود اسپری کرده و قورت دهد، بدون اینکه آن را استنشاق کند. این روش از جذب سیستمیک جلوگیری کرده و عوارض جانبی را به حداقل می‌رساند.
۲. بیماری التهابی روده
• توضیحات بالینی: بکلومتازون با انتشار آهسته یا سایر اشکال خاص برای درمان کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط استفاده شده است. این درمان به طور موضعی در دستگاه گوارش عمل کرده و التهاب روده را هدف قرار می‌دهد و معمولاً به صورت خوراکی یا تنقیه تجویز می‌شود.
• نکته کاربردی: معمولاً به عنوان یک گزینه با جذب سیستمیک کمتر نسبت به کورتیکواستروئیدهای سنتی مانند پردنیزولون در نظر گرفته می‌شود، اما اثربخشی آن ممکن است در موارد شدیدتر محدود باشد.
۳. کنترل واکنش پیوند علیه میزبان در موارد خاص
• توضیحات بالینی: در برخی موارد محدود، بکلومتازون موضعی یا خوراکی در مدیریت علائم پوستی یا گوارشی GVHD خفیف تا متوسط که پس از پیوند سلول‌های بنیادی رخ می‌دهد، استفاده شده است. هدف، کاهش التهاب موضعی و واکنش‌های ایمنی در بافت‌های آسیب‌دیده است.
• نکته کاربردی: این استفاده معمولاً در پروتکل‌های تخصصی و تحت نظر تیم پیوند انجام می‌شود و یک درمان خط اول استاندارد نیست.

مکانیسم اثر بکلومتازون
بکلومتازون، با نام کامل بکلومتازون دی‌پروپیونات، یک کورتیکواستروئید با قدرت متوسط تا قوی است که عمدتاً به دلیل خواص ضدالتهابی و سرکوب‌کننده ایمنی، در درمان بیماری‌های تنفسی و پوستی مورد استفاده قرار می‌گیرد. بکلومتازون یک پیش‌دارو است و پس از ورود به بدن، به سرعت توسط آنزیم‌های استراز، به متابولیت فعال اصلی خود یعنی بکلومتازون مونـوپـروپیونات تبدیل می‌شود که مسئول بیشتر فعالیت ضدالتهابی آن است.
• اثر ضدالتهابی: بکلومتازون فعال از طریق اتصال به گیرنده‌های گلوکوکورتیکوئیدی سیتوپلاسمی عمل می‌کند. این کمپلکس دارو-گیرنده به هسته سلول منتقل شده و در آنجا بر رونویسی ژنی تأثیر می‌گذارد.
• کاهش تولید واسطه‌های التهابی: این دارو سنتز پروتئین‌های ضدالتهابی مانند لیپوکورتین-۱ را افزایش می‌دهد. لیپوکورتین-۱ با مهار آنزیم فسفولیپاز A2، تولید واسطه‌های التهابی قدرتمند مانند پروستاگلاندین‌ها، لکوترین‌ها و ترومبوکسان‌ها از غشای سلولی را مسدود می‌کند.
• تغییر در عملکرد سلول‌های التهابی: بکلومتازون مهاجرت و فعالیت سلول‌های التهابی مانند ائوزینوفیل‌ها، لنفوسیت‌ها، ماست‌سل‌ها و ماکروفاژها را در محل التهاب (مانند مجاری هوایی در آسم) کاهش می‌دهد و در نتیجه علائم التهاب را کاهش می‌دهد.
• اثر کاهش‌دهنده ادم: این دارو با کاهش نفوذپذیری عروقی، ادم یا ورم مخاطی را کاهش می‌دهد.
• افزایش پاسخ‌دهی گیرنده‌های بتا: در مجاری هوایی، بکلومتازون می‌تواند تعداد و حساسیت گیرنده‌های بتا-۲ آدرنرژیک را افزایش دهد و در نتیجه اثربخشی داروهای گشادکننده برونش مانند آگونیست‌های بتا-۲ را بهبود بخشد.

توصیه های دارویی بکلومتازون
۱. توصیه‌های دارویی بیمار
این نکات باید به طور واضح و شیوا به بیمار آموزش داده شوند تا از مصرف صحیح دارو اطمینان حاصل شود:
• هدف درمان (کنترل): به بیمار تأکید کنید که بکلومتازون یک داروی کنترل‌کننده و پیشگیرانه است و نه یک داروی نجات برای حملات حاد آسم یا تنگی نفس ناگهانی. این دارو باید به طور منظم و روزانه مصرف شود، حتی اگر احساس بهبودی کامل داشته باشد.
نحوه صحیح مصرف اسپری استنشاقی:
• آماده‌سازی: قبل از اولین استفاده یا اگر اسپری برای مدتی استفاده نشده است، آن را آماده کنید.
• تکنیک: در حین استنشاق، به آرامی و عمیق نفس بکشد و پس از آن، نفس خود را برای حدود ۱۰ ثانیه نگه دارد.
• شستشوی دهان: برای جلوگیری از بروز برفک دهان، بیمار باید بلافاصله پس از هر بار استفاده، دهان خود را با آب شستشو داده و آب را بیرون بریزد (قورت ندهد).
• اسپری بینی: به بیمار آموزش دهید که سر خود را کمی پایین نگه داشته و نوک اسپری را به سمت دیواره کناری بینی (و نه تیغه میانی بینی) هدایت کند تا از تحریک و خونریزی بینی جلوگیری شود.
• زمان شروع اثر: به بیمار اطلاع دهید که ممکن است چند روز تا چند هفته طول بکشد تا اثر کامل دارو (بهبود کنترل آسم یا رینیت) مشاهده شود و نباید به محض مشاهده بهبود، دارو را قطع کند.
• قطع مصرف: به بیمار هشدار دهید که هرگز نباید مصرف دارو را به صورت ناگهانی، به ویژه اگر قبلاً از کورتیکواستروئیدهای خوراکی استفاده می‌کرده است، متوقف کند. هرگونه تغییر در دوز یا قطع دارو باید تحت نظر پزشک باشد.
۲. توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک
این توصیه‌ها جهت بهینه‌سازی درمان و نظارت بر ایمنی بیمار در طول دوره درمان با بکلومتازون حیاتی هستند:
• کاهش دوزهای سیستمیک: هنگام انتقال بیمار از کورتیکواستروئیدهای خوراکی به بکلومتازون استنشاقی، دوز سیستمیک باید به تدریج کاهش یابد تا از بروز نارسایی حاد آدرنال جلوگیری شود.
• مدیریت خطر: به بیمار توصیه کنید که در شرایط استرس (مانند جراحی، عفونت، یا تروما) ممکن است نیاز به دریافت دوزهای اضافی موقت کورتیکواستروئید خوراکی داشته باشد.
• پایش رشد در کودکان: در کودکان و نوجوانان تحت درمان با بکلومتازون، لازم است قد بیمار به صورت دوره‌ای و منظم پایش شود تا هرگونه تأخیر قابل توجه در رشد به دلیل عوارض جانبی سیستمیک دارو به موقع تشخیص داده شود.
• ارزیابی چشم‌پزشکی: در بیماران تحت درمان طولانی‌مدت با بکلومتازون، به ویژه در دوزهای بالاتر، توصیه می‌شود برای پایش آب سیاه و آب مروارید، معاینه سالانه چشم‌پزشکی انجام شود.
• ارزیابی تراکم استخوان: در بیماران در معرض خطر پوکی استخوان (مانند بیماران مسن یا کسانی که سابقه مصرف کورتیکواستروئید خوراکی دارند)، سنجش تراکم استخوان باید در نظر گرفته شود و اقدامات حمایتی (مانند مکمل‌های ویتامین د و کلسیم) صورت گیرد.
• نظارت بر عفونت‌های موضعی: در صورت مشاهده مکرر برفک دهانی، تکنیک استنشاق بیمار را بازبینی کنید و در صورت نیاز، استفاده از فاصله‌گذار را برای بهبود رسوب دارو در ریه‌ها و کاهش رسوب در دهان توصیه کنید.

منع مصرف بکلومتازون
۱. موارد منع مصرف در بیماری‌ها
موارد منع مصرف مطلق:
• حساسیت شدید: بکلومتازون در بیمارانی که سابقه حساسیت یا واکنش‌های افزایش حساسیت شدید به بکلومتازون یا هر یک از اجزای فرمولاسیون دارویی (مانند پروانه یا مواد نگهدارنده) دارند، کاملاً منع مصرف دارد.
• توضیحات بالینی: واکنش‌های شدید می‌تواند شامل آنژیوادم، برونکواسپاسم یا بثورات جلدی گسترده باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط‌های ویژه (در اشکال استنشاقی/بینی):
• حملات حاد آسم: اشکال استنشاقی بکلومتازون برای درمان حملات حاد آسم یا وضعیت اورژانسی آسم که نیاز به مداخلات فوری دارند، منع مصرف دارند.
• توضیحات بالینی: بکلومتازون یک داروی کنترل‌کننده طولانی‌مدت است و اثر گشادکنندگی سریع برونش ندارد و نباید به جای آگونیست‌های بتا-۲ سریع‌اثر استفاده شود.
عفونت‌های فعال و درمان نشده:
• سل ریوی فعال یا غیرفعال: به دلیل خواص سرکوب‌کنندگی ایمنی کورتیکواستروئیدها، استفاده از بکلومتازون در بیماران مبتلا به سل ریوی فعال یا عفونت‌های قارچی، باکتریایی، انگلی یا ویروسی موضعی درمان نشده در دستگاه تنفسی، باید با احتیاط شدید و تنها در صورت مصرف همزمان داروهای ضد عفونت مناسب صورت گیرد.
• تبخال چشمی: در صورت وجود تبخال چشمی، استفاده سیستمیک از کورتیکواستروئیدها ممنوع است و کورتیکواستروئیدهای موضعی نیز باید با احتیاط فراوان مصرف شوند.
• زخم‌های اخیر بینی یا جراحی بینی: در اشکال بینی، به دلیل احتمال تداخل در روند بهبودی زخم، استفاده در بیمارانی که اخیراً جراحی بینی داشته‌اند یا زخم‌های باز در مخاط بینی دارند، باید به تعویق بیفتد.
۲. موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی
بکلومتازون در دسته داروهای مورد استفاده با احتیاط طبقه‌بندی می‌شود و منع مصرف مطلق ندارد، اما استفاده از آن نیازمند ارزیابی دقیق منافع در مقابل خطرات است.
بارداری
• دسته‌بندی خطر در بارداری: بکلومتازون به طور کلی در دسته C قرار می‌گیرد (در حال حاضر دسته‌بندی‌های خطر قدیمی کمتر استفاده می‌شوند، اما این معیار رایج است).
• توضیحات بالینی: مطالعات کافی و کنترل‌شده روی زنان باردار وجود ندارد. در حالی که کورتیکواستروئیدهای استنشاقی جذب سیستمیک بسیار پایینی دارند و خطر کمتری نسبت به کورتیکواستروئیدهای خوراکی دارند، تجویز آن تنها زمانی مجاز است که منافع بالقوه برای مادر، خطرات احتمالی برای جنین را توجیه کند.
• نکته کاربردی: آسم کنترل نشده می‌تواند برای مادر و جنین خطرناک باشد؛ بنابراین، کنترل مناسب آسم با کمترین دوز مؤثر کورتیکواستروئید استنشاقی ارجح است. مشاوره با متخصص زنان و زایمان ضروری است.
شیردهی
• انتقال به شیر مادر: مشخص نیست که بکلومتازون به طور قابل توجهی به شیر مادر منتقل می‌شود یا خیر. با این حال، سایر کورتیکواستروئیدها می‌توانند در مقادیر کم به شیر راه یابند.
• توضیحات بالینی: از آنجایی که بکلومتازون استنشاقی در دوزهای معمولی، جذب سیستمیک پایینی دارد، انتظار نمی‌رود که مقدار قابل توجهی به شیر مادر منتقل شود که برای نوزاد مضر باشد.
• نکته کاربردی: تصمیم برای قطع شیردهی یا قطع دارو باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر و خطر بالقوه برای نوزاد گرفته شود. به طور کلی، بسیاری از منابع استفاده از آن را با احتیاط در دوران شیردهی مجاز می‌دانند.
۳. موارد منع مصرف در کودکان
محدودیت‌های سنی خاص:
• اشکال استنشاقی بکلومتازون معمولاً برای استفاده در کودکان زیر ۵ یا ۶ سال (بسته به برند و تأییدیه‌های منطقه‌ای) به دلیل عدم توانایی در استفاده صحیح از دستگاه‌های استنشاقی یا فقدان داده‌های ایمنی کافی در این گروه سنی، توصیه نمی‌شوند.
• اشکال بینی معمولاً برای کودکان زیر ۴ سال توصیه نمی‌شوند.
• خطر مهار رشد: استفاده طولانی‌مدت از بکلومتازون استنشاقی یا بینی در کودکان ممکن است بر سرعت رشد آن‌ها تأثیر بگذارد، هرچند این اثر معمولاً در مقایسه با کورتیکواستروئیدهای خوراکی کمتر است.
• توضیحات بالینی: در کودکانی که تحت درمان طولانی‌مدت هستند، پایش منظم قد ضروری است و دوز باید به کمترین دوز مؤثر رسانده شود. منع مصرف مطلق نیست، اما یک احتیاط مهم است.
خطر سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال: این خطر در کودکان، به ویژه آن‌هایی که دوزهای بالا مصرف می‌کنند یا دوره درمان طولانی‌مدت دارند، بیشتر است.

هشدار ها بکلومتازون
۱. هشدارهای مهم و کاربردی
الف. جایگزینی کورتیکواستروئیدهای سیستمیک
• نارسایی آدرنال: انتقال بیمار از کورتیکواستروئیدهای خوراکی سیستمیک (مانند پردنیزولون) به بکلومتازون استنشاقی نیازمند احتیاط فوق‌العاده است. بکلومتازون با وجود اثربخشی موضعی، معمولاً دوز کافی برای مهار کامل محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA) را تأمین نمی‌کند.
• نکته بالینی: در حین و پس از انتقال، بیماران ممکن است در دوره‌های استرس (جراحی، تروما، عفونت یا حملات آسم شدید) مستعد نارسایی آدرنال باشند. باید به این بیماران کارت هشدار پزشکی داده شود و در مواقع استرس، دوز کورتیکواستروئید سیستمیک مجدداً تجویز شود.
ب. برونکواسپاسم متناقض
• استفاده از بکلومتازون استنشاقی (به ندرت) می‌تواند بلافاصله پس از مصرف، منجر به برونکواسپاسم یا اسپاسم نایژه متناقض شود که یک واکنش حاد و بالقوه تهدیدکننده زندگی است.
• نکته بالینی: در صورت وقوع، باید بلافاصله مصرف بکلومتازون قطع شده و درمان فوری با یک داروی گشادکننده برونش سریع‌اثر (مانند آلبوترول) آغاز شود. فرمولاسیون جایگزین باید برای بیمار در نظر گرفته شود.
ج. عفونت‌ها (از جمله کاندیدیاز دهانی)
• کورتیکواستروئیدهای استنشاقی می‌توانند خطر کاندیدیازیس یا برفک دهان و حلق را افزایش دهند.
• نکته بالینی: برای کاهش این خطر، به بیماران آموزش دهید که دهان و حلق خود را پس از هر بار استفاده از اسپری شستشو دهند و تف کنند. در صورت بروز عفونت، درمان ضدقارچ موضعی مناسب (مانند نیستاتین) ضروری است و نیازی به قطع بکلومتازون نیست مگر در موارد شدید.
د. اثرات سیستمیک و تأخیر در رشد
• اگرچه بکلومتازون جذب سیستمیک کمی دارد، استفاده از دوزهای بالا یا طولانی‌مدت در بزرگسالان و کودکان می‌تواند به عوارض سیستمیک منجر شود.
• عوارض: شامل سرکوب محور HPA، کاهش تراکم استخوان، آب مروارید و آب سیاه است.
• نکته بالینی در کودکان: در کودکان، پایش منظم قد ضروری است، زیرا ممکن است کاهش قابل توجهی در سرعت رشد مشاهده شود. همیشه از کمترین دوز موثر برای کنترل علائم استفاده کنید.
ه. کاهش تراکم استخوان
• استفاده طولانی‌مدت از کورتیکواستروئیدهای استنشاقی می‌تواند به کاهش تراکم مواد معدنی استخوان کمک کند، به ویژه در بیماران با عوامل خطر موجود (مانند پوکی استخوان).
• نکته بالینی: پایش تراکم استخوان، به ویژه در بیماران مسن یا کسانی که دوزهای بالا مصرف می‌کنند، و اطمینان از دریافت کافی کلسیم و ویتامین D مهم است.
۲. اوردوز بکلومتازون و درمان
اوردوز حاد بکلومتازون (مانند مصرف بیش از حد اسپری در یک دوره کوتاه) معمولاً خطر حاد و تهدیدکننده زندگی ایجاد نمی‌کند، زیرا فراهمی زیستی سیستمیک آن بسیار پایین است. با این حال، اوردوز می‌تواند دو نوع خطر را در پی داشته باشد:
الف. اوردوز حاد
• علائم: به دلیل فراهمی زیستی پایین، مصرف بیش از حد بکلومتازون در یک نوبت معمولاً هیچ عارضه حاد سیستمیک ایجاد نمی‌کند و نیازی به اقدام اضطراری نیست.
• درمان: نیازی به اقدام پزشکی خاصی در شرایط اوردوز حاد نیست. درمان عمدتاً حمایتی و نظارتی است. پزشک باید دوز مصرفی دارو را بررسی و تنظیم کند.
ب. اوردوز مزمن
• علائم: استفاده طولانی‌مدت از دوزهای بیش از حد توصیه شده (به عنوان مثال، مصرف چندین برابر دوز روزانه به مدت چند هفته یا ماه) می‌تواند منجر به سرکوب محور HPA و در نهایت علائم بالینی سندرم کوشینگ شود.
• علائم کوشینگ: شامل چاقی مرکزی، ماه رویی، تجمع چربی در پشت گردن و افزایش فشار خون است.
مدیریت اوردوز مزمن و سرکوب آدرنال:
• ارزیابی: باید با استفاده از آزمایش‌هایی مانند آزمایش محرک هورمون آزادکننده کورتیکوتروپین، عملکرد محور HPA ارزیابی شود.
• درمان: در صورت تأیید سرکوب، هدف، کاهش تدریجی و نظارت شده دوز بکلومتازون به کمترین دوز مؤثر است.
• جایگزینی آدرنال: اگر سرکوب شدید باشد، ممکن است نیاز به تجویز موقت کورتیکواستروئیدهای سیستمیک به دوزهای استرس و سپس کاهش دوز تدریجی آن‌ها باشد تا زمانی که عملکرد طبیعی محور HPA بازگردد.
• پایش: بیمار باید تحت نظارت دقیق باشد تا از بروز نارسایی آدرنال در هنگام کاهش دوز پیشگیری شود.

مصرف در بارداری بکلومتازون
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.

عوارض جانبی بکلومتازون
۱. عوارض جانبی بسیار شایع (بیش از ۱۰ درصد)
عفونت دستگاه تنفسی فوقانی:
• شیوع در بیماران مصرف‌کننده اسپری بینی بکلومتازون بالاتر از ۱۵ درصد است.
• توضیحات بالینی: این عارضه اغلب شامل علائم سرماخوردگی یا رینیت غیرآلرژیک است و باید از عود رینیت آلرژیک تمایز داده شود.
۲. عوارض جانبی شایع (۱ تا ۱۰ درصد)
این عوارض هم در اشکال استنشاقی و هم بینی شایع هستند:
کاندیدیاز دهانی یا برفک دهان:
• شیوع در مصرف‌کنندگان استنشاقی بین ۱ تا ۹ درصد گزارش شده است.
• توضیحات بالینی: این شایع‌ترین عارضه موضعی استنشاقی است که با شستشوی دهان پس از مصرف دارو قابل پیشگیری است.
سردرد:
• شیوع در مطالعات کنترل‌شده برای هر دو شکل بینی و استنشاقی تقریباً بین ۶ تا ۸ درصد مشاهده شده است.
تحریک گلو و سرفه:
• در مصرف‌کنندگان استنشاقی تقریباً ۲ تا ۵ درصد رخ می‌دهد.
علائم بینی:
• شامل خونریزی بینی (احتمالاً ۱ تا ۹ درصد با اسپری بینی)، تحریک بینی، و عطسه در هنگام مصرف است.
فارنژیت و سینوزیت:
• شیوع بین ۲ تا ۵ درصد برای هر دو شکل گزارش شده است.
تهوع و ناراحتی دستگاه گوارش:
• تقریباً ۱ تا ۴ درصد گزارش می‌شود.
۳. عوارض جانبی ناشایع (۰.۱ تا ۱ درصد)
این عوارض کمتر مشاهده می‌شوند و عمدتاً در ارتباط با مصرف طولانی‌مدت یا دوزهای بالاتر هستند:
• واکنش‌های افزایش حساسیت: شامل راش یا بثورات پوستی، کهیر، خارش، و ادم یا ورم صورت، لب‌ها، و زبان.
• برونکواسپاسم یا اسپاسم نایژه متناقض: این یک واکنش حاد و نادر است که بلافاصله پس از استنشاق رخ می‌دهد و شیوع آن زیر ۱ درصد است.
۴. عوارض جانبی نادر (کمتر از ۰.۱ درصد)
این عوارض اغلب سیستمیک بوده و با استفاده مزمن و دوز بالا مرتبط هستند:
• سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال: خطر این عارضه در بکلومتازون بسیار کم است، اما در صورت مصرف دوزهای بالا و طولانی‌مدت، به‌ویژه در کودکان و نوجوانان، باید مد نظر قرار گیرد.
• تأخیر در رشد: در کودکان مصرف‌کننده دوزهای بالا، اگرچه نادر، اما یک خطر جدی محسوب می‌شود و پایش منظم قد ضروری است.
• افزایش فشار داخل چشمی، آب سیاه و آب مروارید: این عوارض نادر هستند، اما پایش چشم‌پزشکی سالانه برای بیماران تحت درمان طولانی‌مدت با کورتیکواستروئیدها (شامل بکلومتازون) توصیه می‌شود.
• پوکی استخوان یا کاهش تراکم استخوان: در مصرف طولانی‌مدت بکلومتازون، به ویژه در افراد با عوامل خطر زمینه‌ای، این عارضه باید مورد توجه قرار گیرد.
• اختلالات روانپزشکی و رفتاری: شامل اضطراب، مشکلات خواب، افسردگی و تحریک‌پذیری (بیشتر در کودکان).

تداخلات دارویی بکلومتازون
۱. تداخلات دارویی
بکلومتازون به عنوان یک سوبسترای آنزیمی، عمدتاً توسط آنزیم‌های سیتوکروم P450 (به‌ویژه CYP3A4) در کبد متابولیزه می‌شود. تداخلات دارویی مهم شامل داروهایی است که این آنزیم را مهار می‌کنند.
مهارکننده‌های قوی آنزیم‌های سیتوکروم P450 (CYP3A4)
• داروها: داروهایی مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، و ریتوناویر می‌توانند غلظت بکلومتازون یا متابولیت فعال آن را در خون افزایش دهند.
• نوع تداخل (افزایش اثر): این تداخل منجر به افزایش مواجهه سیستمیک با کورتیکواستروئید می‌شود. این افزایش، خطر عوارض جانبی سیستمیک کورتیکواستروئیدها (مانند سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال و سندرم کوشینگ) را افزایش می‌دهد، هرچند که در مورد بکلومتازون استنشاقی به دلیل جذب پایین، این ریسک کم است.
• مدیریت بالینی: در صورت امکان، از مصرف همزمان این داروها اجتناب شود یا بیمار به دقت از نظر علائم عوارض جانبی سیستمیک کورتیکواستروئید پایش شود.
داروهای دیورتیک
• داروها: دیورتیک‌های کاهنده پتاسیم خون، مانند فوروزماید (از دیورتیک‌های لوپ) و هیدروکلروتیازید (از دیورتیک‌های تیازیدی).
• نوع تداخل (افزایش عارضه): مصرف همزمان بکلومتازون (و سایر کورتیکواستروئیدها) با این دیورتیک‌ها می‌تواند خطر هیپوکالمی یا کاهش پتاسیم خون را افزایش دهد.
• مدیریت بالینی: در صورت نیاز به مصرف همزمان، پایش سطح پتاسیم سرم در بیمار توصیه می‌شود.
آگونیست‌های بتا-۲ آدرنرژیک
• داروها: داروهایی مانند سالمترول و آلبوترول.
• نوع تداخل (اثر هم‌افزایی): بکلومتازون می‌تواند تعداد و حساسیت گیرنده‌های بتا-۲ را افزایش داده و در نتیجه اثربخشی داروهای آگونیست بتا-۲ را بهبود بخشد. این تداخل از نظر بالینی مطلوب است و بخشی از مبنای درمان ترکیبی آسم محسوب می‌شود.
۲. تداخل با غذا
بکلومتازون، به ویژه در اشکال استنشاقی و بینی که جذب سیستمیک کمی دارند، هیچ تداخل غذایی بالینی قابل توجهی ندارد.
• توضیحات بالینی: مصرف دارو می‌تواند بدون توجه به وعده‌های غذایی صورت گیرد.
• نکته کاربردی: با این حال، در اشکال خوراکی که جذب سیستمیک بیشتری دارند (مثلاً برای التهاب مری)، ممکن است توصیه شود که بیمار پس از مصرف دارو برای مدت کوتاهی غذا یا نوشیدنی مصرف نکند تا امکان تماس موضعی دارو با مری فراهم شود. این یک تداخل جذب نیست، بلکه یک راهنمای مصرف برای حداکثر کردن اثربخشی موضعی است.
۳. تداخل در آزمایشات
بکلومتازون می‌تواند بر نتایج برخی از آزمایش‌های عملکرد غدد درون‌ریز تأثیر بگذارد که عمدتاً ناشی از اثر سرکوب‌کنندگی کورتیکواستروئیدها بر محور هورمونی است.
تست‌های عملکرد آدرنال
• آزمایش‌های تحت تأثیر: تست‌های تحریک هورمون آزادکننده کورتیکوتروپین و اندازه‌گیری سطح کورتیزول پلاسما و ادرار.
• نوع تداخل: استفاده طولانی‌مدت از دوزهای بالای بکلومتازون، اگرچه بعید است، می‌تواند منجر به سرکوب خفیف تا متوسط تولید کورتیزول درون‌زا شود. این امر می‌تواند منجر به نتایج کاذب غیرطبیعی در این تست‌ها (سطح پایین کورتیزول) گردد که نشان‌دهنده سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال است.
• مدیریت بالینی: در بیمارانی که تحت درمان طولانی‌مدت با دوزهای بالا هستند و قرار است تست‌های عملکرد آدرنال انجام دهند، باید دوز بکلومتازون تعدیل یا موقتاً قطع شود یا نتیجه تست با در نظر گرفتن مصرف دارو تفسیر گردد.

نام‌های تجاری

اسپری بکلوتروکس 250 میکروگرم/دوز [داروسازی جابربن حیان]، اسپری بینی بکلورین 50 میکروگرم/دوز [داروسازی سینا دارو]، اسپری بینی بکلومتازون جابر 50 میکروگرم/دوز [داروسازی جابربن حیان]، اسپری بکلکس 250 میکروگرم/دوز [داروسازی سینا دارو]، اسپری بکلکس 100 میکروگرم [داروسازی سینا دارو]، اسپری بینی بکلام 50 میکروگرم/دوز [داروسازی رها]، اسپری بکلوتروکس 50 میکروگرم/دوز [داروسازی جابربن حیان]، اسپری بینی دی بی نازال کورت 50 میکروگرم/دوز [داروسازی دنیای بهداشت]، اسپری بکلکس 50 میکروگرم [داروسازی سینا دارو]، اسپری بینی بکلونازال آکوا 50میکروگرم/دوز [اکسیر مد پارس]، اسپری بینی آپو بکلومتازون 50میکروگرم/دوز 200دوز [رستا ایمن دارو]، اسپری بینی بکلیت آکوآناز 50میکروگرم/دوز [اهران تجارت]، اسپری بینی بکونیز 50میکروگرم/دوز 200 دوز [جهان بهبود]، اسپری کلنیل جت 250 میکروگرم/دوز 200 دوز [داروسازی سینا دارو]، اسپری بکلوتروکس 100 میکروگرم/دوز [داروسازی جابربن حیان]، اسپری استنشاقی کلنیل 100 میکروگرم/دوز 200 پاف [درمان یاب دارو]، اسپری استنشاقی کلنیل 250 میکروگرم/دوز 200 پاف [درمان یاب دارو]، اسپری استنشاقی فوشال 100 میکروگرم/پاف 200 دوز [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، اسپری استنشاقی کلنیل 50 میکروگرم/دوز 200 پاف [درمان یاب دارو]، اسپری استنشاقی بی زون 50 میکروگرم/پاف 200 دوز [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، اسپری استنشاقی مای بکلو 250 میکروگرم/دوز 200 پاف [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، اسپری استنشاقی مای بکلو 100 میکروگرم/دوز 200 پاف [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، محلول استنشاقی کلنیل 0.4 میلی گرم/1 میلی لیتر 2 میلی لیتر [درمان یاب دارو]، اسپری استنشاقی فوشال 250 میکروگرم/پاف 200 دوز [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، اسپری استنشاقی بی زون 250 میکروگرم/پاف 200 دوز [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، BECLOTROX 250MCG/DOSE 200D SPRAY [داروسازی جابربن حیان]، BECLORHIN 50MCG/DOSE NASAL SPRAY [داروسازی سینا دارو]، BECLOMETHASONE JABER 50MCG/DOSE NASAL SPRAY [داروسازی جابربن حیان]، BECLEX 250MCG/DOSE 200DOSE INHALER [داروسازی سینا دارو]، BECLEX 100MG SPRAY [داروسازی سینا دارو]، BEKLAM 50MCG/DOSE NASAL SPRAY [داروسازی رها]، BECLOTROX 50MCG/DOSE 200D SPRAY [داروسازی جابربن حیان]، DB NASALCORT 50MCG/DOSE NASAL SPRAY [داروسازی دنیای بهداشت]، BECLEX 50MCG INHALER [داروسازی سینا دارو]، BECLONASAL AQUA Inhaler 50 mcg/dose [اکسیر مد پارس]، APO-BECLOMETHASON Inhaler 50 mcg/ dose,Nasal,200 doses [رستا ایمن دارو]، BECLATE AQUANASE Inhaler 50 mcg/ dose,Nasal [اهران تجارت]، BECONASE Inhaler 50 mcg/ dose,Nasal,200 doses [جهان بهبود]، CLENIL JET 250MCG/DOSE 200DOSE INHALER [داروسازی سینا دارو]، BECLOTROX 100MCG/DOSE SPRAY [داروسازی جابربن حیان]، CLENIL INHALANT Spray 100 ug/1dose 200PUFF [درمان یاب دارو]، CLENIL INHALANT Spray 250 ug/1dose 200PUFF [درمان یاب دارو]، FOSHAL 100 mcg/puff 200 puff Inhalant Spray [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، CLENIL INHALANT Spray 50 ug/1dose 200PUFF [درمان یاب دارو]، BESONE 50 mcg/Puff 200 dose Inhalant Spray [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، MY BECLO 250 mcg/1 dose 200 Puff Inhalant Spray [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، MY BECLO 100 mcg/1 dose 200 Puff Inhalant Spray [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، CLENIL INHALANT 0.4 mg/1mL 2ml [درمان یاب دارو]، FOSHAL 250 mcg/puff 200 puff Inhalant Spray [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، BESONE 250 mcg/Puff 200 dose Inhalant Spray [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، کرم، ژل، قطره، اسپری، پودر، ساشه، محلول