کنتراسپتیو ان ال دی

فارماکوکینتیک کنتراسپتیو ان ال دی
مشخصات فارماکوکینتیک این دارو نقش مهمی در اثربخشی روزانه آن و آسیب‌پذیری در برابر تداخلات گوارشی و کبدی دارد:
جذب
• پس از مصرف خوراکی، هر دو جزء استروژنی و پروژستینی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شوند. حداکثر غلظت پلاسمایی معمولا بین 111 تا 222 ساعت پس از مصرف به دست می‌آید. اتینیل استرادیول تحت متابولیسم عبور اول کبدی و روده‌ای قابل توجهی قرار می‌گیرد که فراهمی زیستی آن را به حدود 40 تا 50 درصد کاهش می‌دهد.
توزیع در بدن
• این هورمون‌ها به میزان زیادی به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شوند. اتینیل استرادیول عمدتا (حدود 98 درصد) به آلبومین متصل می‌شود، در حالی که جزء پروژستینی تمایل بالایی به اتصال به گلوبولین متصل‌شونده به هورمون‌های جنسی دارد. این اتصال پروتئینی، نقش یک مخزن را برای آزادسازی تدریجی دارو ایفا می‌کند.
متابولیسم کبدی
• متابولیسم این دارو به شدت وابسته به کبد است. اتینیل استرادیول توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم به ویژه ایزوآنزیم‌های خانواده سه متابولیزه می‌شود. این دارو همچنین وارد چرخه روده‌ای کبدی می‌شود؛ به این معنی که دارو در کبد کونژوگه شده، از طریق صفرا به روده می‌ریزد و مجددا توسط باکتری‌های فلور روده شکسته و بازجذب می‌شود. (به همین دلیل مصرف آنتی‌بیوتیک‌های وسیع‌الطیف می‌تواند با از بین بردن فلور روده، این چرخه را مختل کرده و سطح خونی دارو را کاهش دهد).
دفع
• متابولیت‌های غیرفعال این هورمون‌ها به صورت ترکیبات محلول در آب (گلوکورونیدها و سولفات‌ها) از طریق ادرار و مدفوع دفع می‌شوند. نیمه عمر حذف نهایی برای اتینیل استرادیول بین 13 تا 27 ساعت و برای جزء پروژستینی با توجه به نوع آن متغیر است، اما عموما به گونه‌ای است که مصرف روزانه یک دوز، سطح درمانی ثابتی را در خون حفظ می‌کند.

موارد مصرف کنتراسپتیو ان ال دی
داروی کنتراسپتیو ان ال دی به عنوان یک قرص پیشگیری از بارداری ترکیبی با دوز پایین، علاوه بر کاربرد اصلی خود، دارای طیف وسیعی از کاربردهای درمانی در بیماری‌های مرتبط با سیستم تولید مثل زنان است. موارد زیر بر اساس منابع معتبر فارماکولوژی بالینی تدوین شده است:
موارد مصرف تایید شده
پیشگیری از بارداری:
• کاربرد اصلی و تایید شده این دارو، جلوگیری از حاملگی است. در صورت مصرف صحیح و بی‌نقص، اثربخشی این دارو بیش از 99 درصد است. با این حال در استفاده معمول بالینی و با در نظر گرفتن خطای انسانی، میزان شکست حدود 7 تا 9 درصد در سال اول مصرف برآورد می‌شود. پزشک باید توجه داشته باشد که فرمولاسیون‌های با دوز پایین‌تر عوارض استروژنی کمتری دارند، اما نیازمند پایبندی بسیار دقیق‌تر بیمار به زمان مصرف روزانه هستند تا از بروز تخمک‌گذاری ناخواسته جلوگیری شود.
موارد مصرف خارج برچسب
بسیاری از کاربردهای این دارو در طب زنان خارج از برچسب تاییدیه اولیه است، اما در گایدلاین‌های بالینی به عنوان خط اول یا دوم درمان توصیه می‌شوند:
سندرم تخمدان پلی‌کیستیک:
• این دارو یکی از ارکان اصلی مدیریت این سندرم است. بخش استروژنی دارو باعث افزایش تولید گلوبولین متصل‌شونده به هورمون‌های جنسی در کبد می‌شود که به نوبه خود سطح آندروژن‌های آزاد خون را کاهش می‌دهد. این مکانیسم به تنظیم چرخه‌های قاعدگی، کاهش هیرسوتیسم (پرمویی) و بهبود آکنه کمک شایانی می‌کند.
دیسمنوره اولیه و ثانویه:
• مصرف این دارو با مهار تخمک‌گذاری و کاهش ضخامت بافت آندومتر، تولید پروستاگلاندین‌ها را به شدت کاهش می‌دهد. این امر منجر به کاهش انقباضات دردناک رحمی در طول قاعدگی می‌شود. پزشک می‌تواند این دارو را به صورت دوره‌ای یا پیوسته برای کنترل دردهای شدید قاعدگی تجویز کند.
مدیریت آندومتریوز:
• برای بیمارانی که از دردهای مزمن لگنی ناشی از آندومتریوز رنج می‌برند، مصرف پیوسته این دارو (بدون وقفه هفت روزه) با ایجاد حالت آمنوره (توقف قاعدگی) و جلوگیری از نوسانات هورمونی، باعث آتروفی بافت‌های آندومتریوز در خارج از رحم شده و کیفیت زندگی بیمار را به طور قابل توجهی ارتقا می‌دهد.
خونریزی غیرطبیعی رحمی:
• در بیمارانی که دچار خونریزی‌های شدید یا نامنظم رحمی هستند (پس از رد علل بدخیمی یا ساختاری)، این دارو با تثبیت دیواره آندومتر و ایجاد یک الگوی منظم از ریزش بافتی، به کنترل خونریزی و پیشگیری از کم‌خونی فقر آهن کمک می‌کند.
سندرم پیش از قاعدگی و اختلال ناخوشی پیش از قاعدگی:
• با سرکوب محور هیپوتالاموس، هیپوفیز و تخمدان و جلوگیری از نوسانات شدید هورمون‌های تخمدانی در نیمه دوم سیکل، این دارو می‌تواند در کاهش علائم فیزیکی و روانی مرتبط با این اختلالات بسیار موثر باشد. تجويز رژیم‌های با وقفه کوتاه‌تر (مثلا 4 روزه به جای 7 روزه) در این موارد نتایج بهتری به همراه دارد.

مکانیسم اثر کنتراسپتیو ان ال دی
داروی کنتراسپتیو ان ال دی از طریق یک رویکرد هم‌افزا و چندگانه از بارداری جلوگیری می‌کند. عملکرد ترکیبی دو هورمون مصنوعی (اتینیل استرادیول و یک پروژستین) محور هیپوتالاموس، هیپوفیز و تخمدان را تحت تاثیر قرار می‌دهد:
مهار تخمک‌گذاری (مکانیسم اصلی)
• جزء استروژنی و پروژستینی با اعمال فیدبک منفی بر هیپوتالاموس و هیپوفیز، ترشح هورمون‌های آزادکننده گونادوتروپین و به دنبال آن ترشح هورمون لوتئینه کننده و هورمون محرک فولیکول را به شدت سرکوب می‌کنند. عدم وجود پیک هورمون لوتئینه کننده در میانه سیکل، از بلوغ فولیکول و رهاسازی تخمک جلوگیری می‌کند.
تغییرات مخاط دهانه رحم
• جزء پروژستینی دارو باعث ضخیم شدن و افزایش چسبندگی مخاط دهانه رحم می‌شود. این سد فیزیکی نفوذ و تحرک اسپرم‌ها را برای رسیدن به رحم و لوله‌های فالوپ به شدت مختل می‌کند.
تغییرات بافت آندومتر
• مصرف مداوم این ترکیب هورمونی باعث اختلال در رشد طبیعی و ضخیم شدن بافت آندومتر (دیواره داخلی رحم) می‌شود. در نتیجه، حتی در صورت وقوع نادر تخمک‌گذاری و لقاح، محیط رحم برای لانه‌گزینی سلول تخم نامناسب خواهد بود.
کاهش تحرک لوله‌های فالوپ
• این هورمون‌ها تحرک طبیعی و انقباضات لوله‌های رحمی را تغییر داده و انتقال تخمک یا اسپرم را مختل می‌کنند.

توصیه های دارویی کنتراسپتیو ان ال دی
توصیه‌های دارویی برای آموزش به بیمار
پزشک موظف است در زمان تجویز دارو، نکات زیر را به طور کامل برای بیمار شرح دهد:
نحوه مصرف منظم
• دارو باید هر روز دقیقا در یک ساعت مشخص مصرف شود. ایجاد فاصله بیش از 24 ساعت بین دو دوز، اثربخشی دارو را کاهش می‌دهد.
اقدام در صورت فراموشی قرص:
• اگر مصرف یک قرص فراموش شد، بیمار باید به محض یادآوری آن را مصرف کند، حتی اگر به معنای مصرف دو قرص در یک روز باشد.
• اگر مصرف دو قرص یا بیشتر فراموش شد، بیمار باید روزانه یک قرص مصرف کرده و قرص‌های فراموش شده قبلی را رها کند. در این شرایط، استفاده از یک روش پیشگیری پشتیبان (مانند کاندوم) به مدت 7 روز متوالی الزامی است.
علائم هشداردهنده اورژانسی
• بیمار باید آگاه باشد که در صورت بروز هر یک از علائم زیر، مصرف دارو را فورا قطع کرده و به اورژانس مراجعه کند: درد شدید و ناگهانی شکم، درد قفسه سینه یا تنگی نفس ناگهانی، سردردهای بسیار شدید و بی‌سابقه، تاری دید یا از دست دادن ناگهانی بینایی، و درد یا تورم شدید در ساق پا.
تداخل با مصرف دخانیات
• به بیمارانی که سیگار می‌کشند باید اکیدا توصیه شود که مصرف دخانیات را قطع کنند، زیرا ترکیب سیگار و این دارو خطر بروز سکته‌های قلبی و مغزی را به شدت افزایش می‌دهد، به ویژه در زنانی که بیش از 35 سال سن دارند.
بیماری‌های مقاربتی
• بیمار باید بداند که این دارو هیچ‌گونه محافظتی در برابر عفونت‌ها و بیماری‌های مقاربتی ایجاد نمی‌کند.
عوارض گوارشی
• در صورت بروز استفراغ یا اسهال شدید در عرض 3 تا 4 ساعت پس از مصرف قرص، جذب دارو مختل شده و بیمار باید آن را معادل یک قرص فراموش شده در نظر بگیرد.
توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک (نکات بالینی)
ارزیابی پیش از تجویز
• پیش از شروع درمان، اخذ شرح حال دقیق از نظر سوابق خانوادگی ترومبوز، بیماری‌های قلبی عروقی، اختلالات انعقادی و معاینه فیزیکی شامل اندازه‌گیری دقیق فشار خون الزامی است.
موارد منع مصرف مطلق
• تجویز این دارو در بیمارانی با سابقه یا خطر بالای ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریه، بیماری‌های عروق مغزی یا کرونری، میگرن همراه با علائم عصبی متمرکز، دیابت با درگیری عروقی، بیماری شدید کبدی و تومورهای وابسته به هورمون (مانند سرطان پستان) اکیدا ممنوع است.
مدیریت قبل از جراحی
• بر اساس گایدلاین‌های جراحی، مصرف این دارو باید حداقل 4 هفته قبل از جراحی‌های بزرگ که با خطر بی‌حرکتی طولانی‌مدت همراه هستند، قطع شود و تا حداقل 2 هفته پس از بازگشت بیمار به تحرک کامل، از روش‌های جایگزین غیر هورمونی استفاده گردد.
دوران پس از زایمان
• تجویز داروهای حاوی استروژن در 21 روز اول پس از زایمان به دلیل اوج خطر ترومبوآمبولی وریدی ممنوع است. در زنان شیرده، ترجیحا باید از روش‌های حاوی پروژستین تنها استفاده شود، زیرا استروژن می‌تواند حجم شیر را کاهش دهد.
پایش دوره‌ای
• بیماران باید حداقل سالی یک‌بار برای ارزیابی فشار خون، وزن، و بررسی علائم هشداردهنده یا عوارض جانبی ویزیت شوند.
مدیریت خونریزی‌های نامنظم
• در صورت بروز لکه‌بینی در ماه‌های اول، پزشک باید به بیمار اطمینان دهد که این حالت معمولا گذرا است. اما اگر خونریزی غیرطبیعی پس از گذشت سه تا چهار ماه همچنان ادامه یافت یا به صورت ناگهانی شروع شد، ارزیابی دقیق پاتولوژی‌های دیگر (مانند بدخیمی‌ها یا عفونت‌ها) ضروری است.

منع مصرف کنتراسپتیو ان ال دی
موارد منع مصرف در بیماری‌ها
اختلالات ترومبوآمبولیک و قلبی عروقی
• به دلیل اثرات پروکوآگولانت استروژن، مصرف این دارو در بیمارانی با سابقه یا ابتلای فعلی به ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریه، بیماری‌های عروق مغزی (سکته مغزی) و بیماری ایسکمیک قلبی کاملا ممنوع است. همچنین در بیماران دارای جهش‌های ترومبوژنیک شناخته شده، مصرف این دارو خطرناک است.
فشار خون بالا
• در بیمارانی که فشار خون کنترل نشده دارند یا فشار خون سیستولیک آن‌ها برابر یا بیشتر از 160 میلی‌متر جیوه و یا دیاستولیک برابر یا بیشتر از 100 میلی‌متر جیوه است، تجویز این دارو به دلیل افزایش خطر سکته مغزی و سکته قلبی ممنوع است.
میگرن
• در زنان مبتلا به میگرن همراه با اورا (در هر سنی) و همچنین زنان بالای 35 سال مبتلا به هر نوع میگرن، مصرف این دارو به دلیل افزایش شدید خطر سکته مغزی ایسکمیک منع مطلق دارد.
بیماری‌های کبدی
• با توجه به متابولیسم کبدی دارو، در موارد هپاتیت حاد ویروسی، سیروز کبدی شدید، و تومورهای خوش‌خیم (آدنوم) یا بدخیم (هپاتوما) کبدی، مصرف این ترکیب هورمونی ممنوع است.
بدخیمی‌های وابسته به هورمون
• سابقه ابتلای فعلی یا گذشته به سرطان پستان و سایر تومورهای وابسته به استروژن، از موارد منع مصرف مطلق این دارو محسوب می‌شود.
استعمال دخانیات در سنین بالاتر
• زنان سیگاری که 35 سال یا بیشتر سن دارند (به ویژه کسانی که روزانه 15 نخ سیگار یا بیشتر مصرف می‌کنند)، به دلیل خطر بسیار بالای حوادث قلبی عروقی، نباید از این دارو استفاده کنند.
موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی
بارداری
• مصرف این دارو در دوران بارداری کاملا منع شده است. در صورت شک به بارداری، مصرف دارو باید فورا قطع شود. با این حال، مطالعات اپیدمیولوژیک نشان داده‌اند که تماس تصادفی جنین با این هورمون‌ها در اوایل بارداری، خطر نقایص مادرزادی را افزایش نمی‌دهد.
شیردهی
• استروژن موجود در این دارو می‌تواند حجم شیر مادر را کاهش داده و کیفیت آن را تغییر دهد. علاوه بر این، به دلیل خطر بالای ترومبوآمبولی در دوره پس از زایمان، توصیه می‌شود در صورت شیردهی انحصاری، مصرف این دارو حداقل تا 6 ماه پس از زایمان و در صورت عدم شیردهی حداقل تا 21 روز پس از زایمان (و در صورت وجود سایر عوامل خطر ترومبوز تا 42 روز) به تعویق بیفتد.
موارد منع مصرف در کودکان
• مصرف این دارو در کودکان پیش از سن بلوغ و قبل از شروع اولین قاعدگی هیچ‌گونه کاربرد بالینی نداشته و کاملا منع مصرف دارد. ایمنی و اثربخشی این دارو در این گروه سنی ارزیابی نشده است و تجویز زودهنگام هورمون‌های جنسی می‌تواند بر رشد قدی و تکامل استخوانی کودک تاثیر منفی بگذارد. استفاده از این دارو تنها برای دختران بالغ پس از شروع قاعدگی مجاز است.

هشدار ها کنتراسپتیو ان ال دی
هشدارها و احتیاطات بالینی کنتراسپتیو ان ال دی
تجویز داروهای پیشگیری از بارداری ترکیبی نیازمند پایش دقیق و توجه به هشدارهای جدی است. بر اساس گایدلاین‌های معتبر بین‌المللی، پزشکان باید پیش از تجویز و در طول مصرف این دارو، موارد زیر را مد نظر قرار دهند:
هشدارهای قلبی عروقی و ترومبوآمبولیک
• مهم‌ترین هشدار در مصرف این داروها، افزایش خطر حوادث ترومبوآمبولیک وریدی و شریانی است. استعمال دخانیات این خطر را به شدت افزایش می‌دهد، به ویژه در زنان بالای 35 سال که روزانه بیش از 15 نخ سیگار می‌کشند. در صورت بروز علائم ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریه، سکته قلبی یا سکته مغزی، مصرف دارو باید فورا متوقف شود. همچنین توصیه می‌شود مصرف این دارو حداقل 4 هفته قبل از جراحی‌های بزرگ که با خطر بی‌حرکتی طولانی‌مدت همراه هستند، قطع گردد.
افزایش فشار خون
• مصرف این ترکیب می‌تواند باعث افزایش فشار خون در برخی از زنان شود. پزشک باید فشار خون بیمار را پیش از شروع درمان و به صورت دوره‌ای ارزیابی کند. در صورت بروز فشار خون بالای کنترل‌نشده، مصرف دارو باید قطع شود.
عوارض چشمی
• در صورت بروز ناگهانی از دست دادن بینایی، بیرون‌زدگی چشم، دوبینی، یا ادم پاپی، دارو باید فورا قطع شده و بیمار از نظر ترومبوز عروق شبکیه بررسی شود.
اثرات متابولیک و غدد درون‌ریز
• این دارو می‌تواند تحمل گلوکز را کاهش دهد؛ بنابراین زنان مبتلا به دیابت یا پیش‌دیابت باید تحت پایش دقیق قند خون قرار گیرند. همچنین، ممکن است باعث تغییراتی در پروفایل لیپیدی (افزایش تری‌گلیسیرید) شود که نیازمند توجه در بیماران مبتلا به دیس‌لیپیدمی است.
عوارض کبدی و صفراوی
• مصرف این داروها با افزایش خطر ابتلا به بیماری‌های کیسه صفرا و آدنوم‌های خوش‌خیم کبدی مرتبط است. پارگی این آدنوم‌ها می‌تواند منجر به خونریزی کشنده داخل شکمی شود. در صورت بروز درد شدید و ناگهانی شکم، این تشخیص باید در نظر گرفته شود.
سردرد و میگرن
• شروع یا تشدید میگرن، یا بروز سردردهایی با الگوی جدید، مکرر و شدید، نیازمند قطع دارو و ارزیابی دقیق عصبی است.
مسمومیت کنتراسپتیو ان ال دی و درمان
مسمومیت با قرص‌های پیشگیری از بارداری ترکیبی به ندرت خطرناک یا تهدیدکننده حیات است، حتی اگر تعداد زیادی قرص به صورت تصادفی توسط خردسالان یا به قصد خودکشی مصرف شود.
تظاهرات بالینی مسمومیت
• مهم‌ترین علائم مسمومیت حاد با این دارو شامل تهوع شدید و استفراغ است. در زنان و دختران جوان، ممکن است چند روز پس از مصرف مقادیر زیاد دارو، خونریزی ناشی از قطع هورمون (خونریزی واژینال) رخ دهد. سایر علائم خفیف ممکن است شامل حساسیت سینه‌ها، سرگیجه و خواب‌آلودگی باشد.
پروتکل درمان مسمومیت
• هیچ پادزهر اختصاصی برای اوردوز با این دارو وجود ندارد. درمان کاملا حمایتی و علامتی است. شستشوی معده معمولا ضروری نیست مگر اینکه مقدار بسیار عظیمی از دارو در زمان بسیار کوتاهی (کمتر از 1 تا 2 ساعت گذشته) بلعیده شده باشد و خطر آسپیراسیون وجود نداشته باشد. پایش علائم حیاتی و مدیریت تهوع و استفراغ با داروهای ضد تهوع استانداردی که پزشک صلاح می‌داند، کفایت می‌کند. مسمومیت با این داروها عموما بدون عارضه جدی و پایدار برطرف می‌شود.

عوارض جانبی کنتراسپتیو ان ال دی
بروز عوارض جانبی در مصرف قرص‌های پیشگیری از بارداری ترکیبی تا حد زیادی به دوز استروژن و نوع پروژستین بستگی دارد. بر اساس کارآزمایی‌های بالینی و داده‌های ثبت شده در مراجع معتبر دارویی بین‌المللی، عوارض جانبی داروی کنتراسپتیو ان ال دی را می‌توان به صورت زیر دسته‌بندی کرد.
عوارض بسیار شایع (شیوع بیشتر از 10%)
• سردرد: یکی از شایع‌ترین عوارض گزارش شده است که در حدود 10% تا 33% از مصرف‌کنندگان مشاهده می‌شود. در صورت تغییر الگوی سردرد به میگرن، نیاز به قطع دارو است.
• خونریزی‌های نامنظم و لکه‌بینی: این عارضه به ویژه در ماه‌های اول مصرف رخ می‌دهد و شیوع آن حدود 8% تا 10% است. با ادامه مصرف، این درصد به میزان قابل توجهی کاهش می‌یابد.
عوارض شایع و نسبتا شایع (شیوع بین 1% تا 10%)
• تهوع و مشکلات گوارشی: تهوع در حدود 7% تا 12% از بیماران رخ می‌دهد. مصرف دارو همراه با غذا یا هنگام خواب می‌تواند به کاهش این عارضه کمک کند.
• حساسیت و درد پستان: تورم، حساسیت و درد در سینه‌ها با شیوعی در حدود 4% تا 9% گزارش می‌شود.
• تغییرات خلق و خو: نوسانات خلقی، افسردگی یا تحریک‌پذیری در حدود 2% تا 6% از مصرف‌کنندگان دیده می‌شود.
• تغییرات وزن: افزایش یا کاهش وزن با شیوع حدود 2% تا 5% گزارش شده است که می‌تواند ناشی از احتباس مایعات یا تغییر در اشتها باشد.
• دردهای قاعدگی و کرامپ شکمی: شیوع این عارضه در حدود 5% تا 8% ارزیابی شده است، هرچند این دارو اغلب برای درمان دردهای قاعدگی نیز تجویز می‌شود.
• آکنه و تغییرات پوستی: در حدود 2% تا 4% از بیماران ممکن است دچار آکنه یا سایر مشکلات پوستی شوند.
عوارض نادر اما خطیر (شیوع کمتر از 1%)
اگرچه شیوع این عوارض بسیار پایین و معمولا کمتر از 0.1% تا 1% است، اما از نظر بالینی اهمیت فوق‌العاده‌ای دارند:
• حوادث ترومبوآمبولیک: شامل ترومبوز ورید عمقی و آمبولی ریه.
• حوادث قلبی عروقی و مغزی: مانند سکته قلبی و سکته مغزی ایسکمیک، به ویژه در زنان سیگاری بالای 35 سال.
• تومورهای کبدی: آدنوم‌های خوش‌خیم کبدی که در موارد بسیار نادر ممکن است پاره شده و باعث خونریزی داخلی شوند.
• افزایش فشار خون: پرفشاری خون بالینی که نیازمند قطع مصرف دارو است.
نکته:
باید توجه داشت که بسیاری از عوارض جانبی شایع، به ویژه خونریزی‌های نامنظم و تهوع، معمولا پس از گذشت چند ماه از شروع مصرف دارو کاهش یافته یا به طور کامل برطرف می‌شوند.

تداخلات دارویی کنتراسپتیو ان ال دی
تداخلات دارویی مهم
تداخلات دارویی این ترکیب هورمونی عمدتا ناشی از تاثیر بر سیستم آنزیمی سیتوکروم پی 450 در کبد و یا تغییر در چرخه روده‌ای کبدی است. در صورت مصرف همزمان داروهای زیر، تنظیم دوز یا استفاده از روش‌های پیشگیری جایگزین (غیر هورمونی) ضروری است.
داروهای القاکننده آنزیم‌های کبدی (کاهش اثربخشی کنتراسپتیو)
این داروها با القای آنزیم‌های کبدی باعث افزایش متابولیسم و پاکسازی هورمون‌ها شده و خطر لکه‌بینی و بارداری ناخواسته را افزایش می‌دهند:
• فنی توئین، کاربامازپین، فنوباربیتال، پریمیدون، توپیرامات، اکس کاربازپین: این داروهای ضد تشنج اثربخشی پیشگیری از بارداری را به شدت کاهش می‌دهند.
• ریفامپین و ریفابوتین: از قوی‌ترین القاکننده‌های آنزیمی هستند و مصرف همزمان آن‌ها با این دارو به هیچ وجه برای پیشگیری از بارداری قابل اعتماد نیست.
• بوسنتان: داروی درمان پرفشاری خون شریانی ریوی که متابولیسم هورمون‌ها را تسریع می‌کند.
• علف چای یا مخمر سنت جان: یک داروی گیاهی ضد افسردگی که القاکننده قوی آنزیم‌های کبدی است و باعث افت شدید سطح هورمون‌ها می‌شود.
داروهای مهارکننده آنزیم‌های کبدی (افزایش عوارض جانبی کنتراسپتیو)
این ترکیبات با مهار متابولیسم هورمون‌ها، غلظت پلاسمایی استروژن و پروژستین را بالا برده و خطر عوارضی مانند ترومبوآمبولی، تهوع و حساسیت پستان را افزایش می‌دهند:
• کتوکونازول، ایتراکونازول، فلوکونازول: داروهای ضد قارچ که غلظت هورمون‌ها را در خون بالا می‌برند.
• اریترومایسین و کلاریترومایسین: آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی که دارای اثر مهارکنندگی آنزیمی هستند.
• دیلتیازم و وراپامیل: مسدودکننده‌های کانال کلسیم که می‌توانند باعث افزایش سطح خونی هورمون‌ها شوند.
داروهای ضد ویروس هپاتیت سی (خطر سمیت کبدی)
• مصرف همزمان کنتراسپتیو ان ال دی با ترکیبات درمانی هپاتیت سی شامل اومبیتاسویر، پاریتپرویر، ریتوناویر و داسابوویر اکیدا ممنوع است. این تداخل می‌تواند منجر به افزایش شدید و خطرناک آنزیم‌های کبدی (آلانین آمینوترانسفراز) شود.
تداخل با لاموتریژین (کاهش اثربخشی لاموتریژین)
• استروژن موجود در این قرص‌ها باعث القای آنزیم‌های گلوکورونیداسیون شده و پاکسازی لاموتریژین را به طور قابل توجهی (تا 50 درصد) افزایش می‌دهد. این تداخل باعث کاهش سطح خونی لاموتریژین و از دست رفتن کنترل تشنج در بیماران صرعی می‌شود و معمولا نیاز به افزایش دوز لاموتریژین دارد.
آنتی‌بیوتیک‌های وسیع‌الطیف
• داروهایی مانند آمپی سیلین و تتراسایکلین ممکن است با تغییر فلور طبیعی روده، چرخه روده‌ای کبدی استروژن را مختل کرده و سطح خونی آن را کاهش دهند. اگرچه اهمیت بالینی این مورد کمتر از القاکننده‌های آنزیمی است، اما احتیاط در مصرف همزمان توصیه می‌شود.
تداخل با غذا
آب گریپ فروت
• مصرف همزمان و مداوم مقادیر زیاد آب گریپ فروت به دلیل مهار آنزیم‌های سیستم سیتوکروم در روده و کبد، می‌تواند متابولیسم دارو را کاهش داده و غلظت پلاسمایی استروژن را بالا ببرد. این امر ممکن است خطر عوارض جانبی وابسته به استروژن را افزایش دهد. به جز این مورد، کنتراسپتیو ان ال دی تداخل بالینی مهمی با سایر مواد غذایی ندارد و با معده پر یا خالی قابل مصرف است.
تداخل در آزمایشات بالینی
هورمون‌های موجود در این دارو باعث تغییر در سنتز پروتئین‌های ناقل در کبد می‌شوند که این امر در نتایج بسیاری از آزمایشات خونی تداخل ایجاد می‌کند:
تست‌های تیروئیدی
• استروژن باعث افزایش ساخت گلوبولین متصل شونده به تیروکسین می‌شود. در نتیجه، سطح تیروکسین کل (تی چهار کل) و تری یدوتیرونین کل (تی سه کل) در آزمایش خون افزایش می‌یابد. با این حال، غلظت هورمون‌های آزاد و فعال تیروئید تغییری نمی‌کند و بیمار از نظر بالینی یوتیروئید باقی می‌ماند.
پروفایل لیپیدی
• مصرف این دارو می‌تواند منجر به افزایش سطح تری گلیسیرید، افزایش کلسترول با چگالی بالا (اچ دی ال) و کاهش اندک در کلسترول با چگالی پایین (ال دی ال) شود.
تست‌های انعقادی
• این دارو سنتز فاکتورهای انعقادی وابسته به ویتامین کا (مانند فاکتورهای هفت، هشت، نه و ده) را افزایش داده و در مقابل، سطح آنتی ترومبین سه را کاهش می‌دهد که نشان‌دهنده یک وضعیت پروترومبوتیک در خون است.
پروتئین‌های متصل شونده به هورمون‌های جنسی
• سطح گلوبولین متصل شونده به هورمون جنسی به شدت بالا می‌رود که این امر باعث کاهش سطح تستوسترون آزاد در خون می‌شود.
تست تحمل گلوکز
• ممکن است مقاومت به انسولین به صورت خفیف افزایش یابد و تحمل گلوکز مختل شود، که این موضوع در بیماران مستعد دیابت در تفسیر آزمایش قند خون باید لحاظ گردد.

نام‌های تجاری

شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول