کنتراسپتیو ال دی + آهن

فارماکوکینتیک
جذب و فراهمی زیستی
• هر دو جزء اتینیل استرادیول و پروژستین پس از مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شوند. حداکثر غلظت پلاسمایی معمولاً در حدود 1 تا 2 ساعت پس از مصرف به دست می‌آید. اتینیل استرادیول دستخوش متابولیسم عبور اول کبدی قابل توجهی می‌شود که فراهمی زیستی آن را به حدود 40 تا 50 درصد کاهش می‌دهد، در حالی که فراهمی زیستی پروژستین‌هایی مانند لوونورژسترل بسیار بالاتر و نزدیک به 100 درصد است.
توزیع در بدن
• اتینیل استرادیول: به میزان بالایی (حدود 97 تا 98 درصد) به آلبومین سرم متصل می‌شود. این جزء باعث افزایش تولید کبدی گلوبولین متصل‌شونده به هورمون‌های جنسی می‌گردد.
• پروژستین: عمدتاً به گلوبولین متصل‌شونده به هورمون‌های جنسی و تا حدی به آلبومین متصل می‌شود. اتصال پروتئینی بالا، دارو را به عنوان یک مخزن در گردش خون نگه می‌دارد.
متابولیسم کبدی (نکته حیاتی در تداخلات)
• متابولیسم هر دو جزء هورمونی به شدت وابسته به کبد و سیستم آنزیمی سیتوکروم پی ۴۵۰ (به ویژه ایزوآنزیم 3A4) است.
• داروهای القاکننده این آنزیم (مانند ریفامپین یا داروهای ضد صرع) سرعت متابولیسم دارو را افزایش داده و خطر شکست اثر پیشگیری از بارداری را به شدت بالا می‌برند.
• متابولیت‌های استروژن متعاقباً از طریق کونژوگاسیون با گلوکورونید و سولفات در کبد و روده آماده دفع می‌شوند. چرخه روده‌ای کبدی نقش مهمی در حفظ سطح پلاسمایی اتینیل استرادیول دارد.
دفع و نیمه عمر
• متابولیت‌های هورمونی هم از طریق ادرار و هم از طریق مدفوع دفع می‌گردند. نیمه عمر حذف نهایی برای اتینیل استرادیول در حدود 13 تا 27 ساعت و برای پروژستین‌ها (بسته به نوع دقیق آن) بین 11 تا 45 ساعت متغیر است. این نیمه عمر توجیه کننده لزوم مصرف روزانه و سر ساعت دارو برای حفظ سطح درمانی و جلوگیری از تخمک‌گذاری است. جذب و دفع جزء آهن نیز تابع مکانیسم‌های طبیعی تنظیم آهن در دستگاه گوارش (جذب از دوازدهه و دفع از طریق ریزش سلول‌های مخاطی) است.

موارد مصرف
این دارو ترکیبی شامل استروژن با دوز پایین، پروژستین و قرص‌های دارونما حاوی مکمل آهن است که هدف از گنجاندن آهن در روزهای پایانی دوره معمولاً جایگزینی آهن از دست رفته در دوران خونریزی قطع مصرف است.
موارد مصرف تایید شده
۱. پیشگیری از بارداری
• نکات بالینی و کاربردی برای پزشک: این دارو با سرکوب محور هیپوتالاموس، هیپوفیز و تخمدان از تخمک‌گذاری جلوگیری می‌کند. مزیت بالینی حضور قرص‌های آهن (معمولاً فروس فومارات) در 7 روز پایانی سیکل 28 روزه، کاهش خطر ابتلا به کم‌خونی فقر آهن ناشی از خونریزی‌های ماهانه در زنان است. پیش از تجویز، ارزیابی دقیق ریسک فاکتورهای ترومبوآمبولی وریدی و شریانی الزامی است. تجویز این دارو در زنان سیگاری بالای 35 سال، بیماران مبتلا به میگرن همراه با اورا، و افراد با سابقه سرطان‌های وابسته به هورمون مطلقاً ممنوع است.
۲. درمان آکنه ولگاریس متوسط
• نکات بالینی و کاربردی برای پزشک: برخی از فرمولاسیون‌های این دارو در زنانی که به سن قاعدگی رسیده‌اند (حداقل 15 سال سن) و همزمان نیازمند پیشگیری از بارداری هستند، برای درمان آکنه تایید شده‌اند. این ترکیب با افزایش گلوبولین متصل‌شونده به هورمون‌های جنسی، سطح تستوستیرون آزاد را کاهش داده و تولید سبوم را مهار می‌کند. پاسخ بالینی به درمان آکنه معمولاً نیازمند چند ماه مصرف مداوم است.
موارد مصرف خارج برچسب
موارد زیر بر اساس شواهد بالینی قوی در منابع بین‌المللی استفاده می‌شوند، اما به طور رسمی ممکن است در برچسب اولیه تمام فرمولاسیون‌ها ذکر نشده باشند.
۱. خونریزی غیرطبیعی رحم و منوراژی
• نکات بالینی و کاربردی برای پزشک: این دارو برای تثبیت آندومتر و کاهش حجم خونریزی در زنان مبتلا به خونریزی‌های شدید قاعدگی بسیار موثر است. قرص‌های حاوی آهن در این فرمولاسیون، به صورت دوگانه هم از طریق کاهش حجم خونریزی (به واسطه هورمون‌ها) و هم از طریق تامین آهن، به پیشگیری و درمان کم‌خونی در این بیماران کمک می‌کنند.
۲. سندرم تخمدان پلی‌کیستیک
• نکات بالینی و کاربردی برای پزشک: این دارو خط اول درمان برای مدیریت علائم این سندرم محسوب می‌شود. مصرف آن باعث تنظیم سیکل‌های قاعدگی، محافظت از آندومتر در برابر هیپرپلازی (ناشی از استروژن بدون تقابل) و کاهش علائم هیپرآندروژنیسم (مانند هیرسوتیسم و آکنه) می‌گردد. پزشک باید ارزیابی متابولیک بیمار را پیش از شروع درمان مد نظر قرار دهد.
۳. دیسمنوره اولیه و ثانویه
• نکات بالینی و کاربردی برای پزشک: با مهار تخمک‌گذاری و کاهش تولید پروستاگلاندین‌ها در آندومتر، این دارو به طور چشمگیری دردهای قاعدگی را کاهش می‌دهد. در بیماران مبتلا به دیسمنوره مقاوم، می‌توان از رژیم‌های مصرف مداوم استفاده کرد تا تعداد دوره‌های خونریزی در سال کاهش یابد.
۴. مدیریت علائم اندومتریوز
• نکات بالینی و کاربردی برای پزشک: ترکیبات استروژن و پروژستین باعث آتروفی بافت‌های نابجای اندومتریوز شده و درد لگنی مرتبط با این بیماری را تسکین می‌دهند. تجویز این دارو به صورت پیوسته (بدون وقفه 7 روزه یا مصرف قرص‌های آهن) اغلب در سرکوب دردهای اندومتریوز اثربخشی بیشتری دارد.
۵. سندرم پیش از قاعدگی و اختلال دیسفوریک پیش از قاعدگی
• نکات بالینی و کاربردی برای پزشک: با توقف نوسانات هورمونی چرخه طبیعی تخمدان، این دارو می‌تواند علائم جسمی و خلقی مرتبط با این سندرم‌ها را کاهش دهد. در صورت عدم پاسخ به رژیم‌های دوره‌ای، تجویز مداوم دارو توصیه می‌شود.

مکانیسم اثر
عملکرد این داروی ترکیبی از طریق هم‌افزایی اثرات مرکزی و محیطی اجزای هورمونی آن اعمال می‌شود، در حالی که جزء آهن نقش حمایتی دارد.
۱. سرکوب محور هیپوتالاموس و هیپوفیز (مکانیسم مرکزی)
• استروژن و پروژستین موجود در دارو از طریق بازخورد منفی بر هیپوتالاموس، ترشح هورمون آزادکننده گنادوتروپین را مهار می‌کنند. این امر منجر به کاهش ترشح هورمون‌های محرک فولیکول و هورمون لوتئینه کننده از غده هیپوفیز قدامی می‌شود. بدون افزایش ناگهانی هورمون لوتئینه کننده در میانه سیکل، تخمک‌گذاری به طور کامل متوقف می‌گردد که این اصلی‌ترین مکانیسم جلوگیری از بارداری است.
۲. تغییرات محیطی در دستگاه تناسلی
• مخاط دهانه رحم: جزء پروژستینی باعث غلیظ شدن و کاهش حجم مخاط دهانه رحم می‌شود. این تغییر، سدی فیزیکی ایجاد کرده و نفوذ و تحرک اسپرم را به شدت کاهش می‌دهد.
• آندومتر: ترکیب هورمونی باعث ایجاد تغییرات ساختاری در آندومتر رحم شده و آن را نازک و نامناسب برای لانه گزینی تخمک بارور شده (در صورت وقوع نادر تخمک‌گذاری) می‌سازد.
۳. نقش بالینی جزء آهن
• قرص‌های حاوی آهن (معمولاً به فرم فروس فومارات یا فروس سولفات) که در 7 روز پایانی سیکل مصرف می‌شوند، هیچ نقش هورمونی یا پیشگیری از بارداری ندارند. هدف از تعبیه این قرص‌ها، تامین آهن پایه برای جبران خون از دست رفته در طی خونریزی قطع مصرف هورمون‌ها و پیشگیری از کم‌خونی فقر آهن در زنان در سنین باروری است.

توصیه های دارویی
توصیه‌های دارویی بیمار (آموزش‌های ضروری توسط کادر درمان)
پزشک باید هنگام تجویز این دارو، موارد زیر را به طور شفاف به بیمار آموزش دهد تا از اثربخشی دارو اطمینان حاصل شده و خطرات احتمالی به حداقل برسد:
زمان‌بندی دقیق مصرف
• قرص‌ها باید هر روز دقیقا در یک ساعت مشخص مصرف شوند. توصیه می‌شود برای کاهش عوارض گوارشی (مانند تهوع)، دارو بعد از شام یا پیش از خواب مصرف شود.
مدیریت قرص‌های فراموش شده
• به بیمار آموزش دهید که در صورت فراموشی 1 قرص هورمونی، به محض یادآوری آن را مصرف کند (حتی اگر به معنای مصرف 2 قرص در یک روز باشد). در صورت فراموشی 2 قرص متوالی، باید به مدت 2 روز، روزانه 2 قرص مصرف شود و به مدت 7 روز از یک روش پشتیبان غیرهورمونی (مانند کاندوم) استفاده گردد.
علائم هشداردهنده خطرناک
• بیمار باید نسبت به علائم ترومبوآمبولی آگاه شود و در صورت بروز دردهای شدید و ناگهانی شکمی، درد قفسه سینه یا تنگی نفس، سردردهای شدید و غیرمعمول، تاری دید یا مشکلات چشمی، و درد یا تورم شدید در پاها، مصرف دارو را قطع کرده و فورا به اورژانس مراجعه کند.
قرص‌های آهن (دارونما)
• بیمار باید بداند که قرص‌های روزهای پایانی دوره (معمولا 7 قرص آخر بسته) فاقد هورمون و حاوی مکمل آهن هستند. مصرف این قرص‌ها برای حفظ عادت روزانه و جلوگیری از کم‌خونی مفید است، اما به دلیل خطر شدید مسمومیت با آهن در خردسالان، بسته دارو باید کاملا دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
تداخل با سیگار
• به بیماران، به ویژه افراد بالای 35 سال، تاکید شود که مصرف دخانیات همزمان با این دارو خطر سکته‌های قلبی و مغزی را به شدت افزایش می‌دهد و باید قطع شود.
توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک (نکات بالینی تجویز و پایش)
برای تجویز ایمن و مدیریت بالینی صحیح این داروی ترکیبی، رعایت پروتکل‌های زیر توسط پزشک معالج الزامی است:
ارزیابی‌های پیش از تجویز
• قبل از شروع درمان، اندازه‌گیری دقیق فشار خون، ثبت شاخص توده بدنی و بررسی دقیق سوابق پزشکی بیمار (از جمله سابقه شخصی یا خانوادگی ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریه، اختلالات انعقادی، بیماری‌های قلبی عروقی، سرطان‌های وابسته به هورمون و میگرن همراه با اورا) کاملا ضروری است.
پایش بالینی دوره‌ای
• پس از تجویز، بیمار باید در فواصل زمانی منظم (معمولا هر 3 تا 6 ماه) برای ارزیابی مجدد فشار خون و بررسی عوارض جانبی ویزیت شود. نیازی به معاینات روتین لگنی یا پاپ اسمیر صرفا برای تجویز این دارو نیست، مگر آنکه اندیکاسیون‌های دیگری وجود داشته باشد.
مدیریت خونریزی‌های بین دوره‌ای
• لکه‌بینی در طی 3 تا 4 ماه اول مصرف بسیار شایع است. پزشک باید پیش از شروع درمان به بیمار اطمینان خاطر دهد تا مانع قطع خودسرانه دارو شود. اگر خونریزی پس از گذشت 3 سیکل درمانی ادامه یافت یا شدیدتر شد، ارزیابی‌های تشخیصی برای رد پاتولوژی‌های ارگانیک (مانند عفونت کلامیدیا یا پولیپ) الزامی است.
ملاحظات جراحی
• در صورت برنامه‌ریزی برای جراحی‌های بزرگ که با بی‌تحرکی طولانی‌مدت همراه هستند، این دارو باید حداقل 4 هفته قبل از عمل قطع شده و تا 2 هفته پس از بازگشت تحرک کامل بیمار، شروع نشود. در این مدت باید یک روش پیشگیری جایگزین معرفی شود.
مدیریت تداخلات دارویی در نسخه‌نویسی
• هنگام تجویز داروهای جدید (به ویژه آنتی‌بیوتیک‌های خاص، داروهای ضدتشنج و داروهای ضدویروس)، پزشک باید پروفایل تداخلات آنزیمی کبد را بررسی کرده و در صورت نیاز، به بیمار توصیه کند که به طور موقت از یک روش پیشگیری پشتیبان استفاده نماید.

منع مصرف
موارد منع مصرف در بیماری‌های زمینه‌ای
تجویز این داروی ترکیبی در حضور شرایط و بیماری‌های زیر به دلیل افزایش شدید خطرات عروقی، کبدی و انکولوژیک، مطلقاً ممنوع است:
۱. اختلالات ترومبوآمبولیک و عروقی:
• سابقه فعلی یا گذشته ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریه.
• بیماری‌های ترومبوژنیک شناخته شده (مانند جهش فاکتور پنج لیدن، کمبود پروتئین سی، پروتئین اس یا آنتی ترومبین).
• سابقه حوادث عروق مغزی (سکته مغزی) یا بیماری عروق کرونر (سکته قلبی).
• بیماری‌های دریچه‌ای قلب همراه با عوارض ترومبوژنیک.
• فشار خون بالا و کنترل نشده (فشار خون سیستولیک 160 یا بالاتر، یا دیاستولیک 100 یا بالاتر) یا فشار خون همراه با بیماری‌های عروقی.
۲. شرایط مرتبط با سبک زندگی و سن:
• زنان سیگاری که سن آن‌ها 35 سال یا بیشتر است (خطر بالای حوادث قلبی عروقی).
۳. بیماری‌های مغز و اعصاب:
• میگرن همراه با اورا (در هر سنی) به دلیل افزایش خطر سکته مغزی ایسکمیک.
۴. بیماری‌های کبدی و گوارشی:
• بیماری حاد کبدی، سیروز شدید یا جبران نشده.
• تومورهای کبدی (خوش‌خیم مانند آدنوم، یا بدخیم مانند کارسینوم هپاتوسلولار).
• استفاده همزمان با ترکیب دارویی هپاتیت سی (شامل امبیتاسویر، پاریتاپرویر، ریتوناویر) به دلیل خطر افزایش شدید آنزیم‌های کبدی.
۵. بدخیمی‌ها:
• سرطان پستان (فعلی یا سابقه ابتلا).
• هرگونه کارسینوم وابسته به استروژن شناخته شده یا مشکوک.
۶. سایر موارد:
• خونریزی غیرطبیعی و تشخیص داده نشده رحمی (تا زمان رد بدخیمی).
• حساسیت مفرط به هر یک از اجزای فعال یا غیرفعال دارو.
موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی
در دوران بارداری:
• مصرف این دارو در دوران بارداری کاملاً منع شده است و هیچ گونه اندیکاسیون بالینی برای استفاده از آن در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات اپیدمیولوژیک گسترده نشان داده‌اند که در صورت مصرف تصادفی دارو در اوایل بارداری، خطر افزایش یافته‌ای برای نقص‌های مادرزادی وجود ندارد؛ با این حال، به محض تایید یا شک به بارداری، مصرف دارو باید فوراً قطع شود. این دارو نباید برای القای خونریزی به عنوان آزمایش بارداری یا برای درمان تهدید به سقط استفاده شود.
در دوران شیردهی:
• به طور کلی، استفاده از قرص‌های ترکیبی پیشگیری از بارداری در دوران شیردهی خط اول درمان نیست. استروژن موجود در این دارو می‌تواند باعث کاهش تولید کمیت و کیفیت شیر مادر شود. علاوه بر این، مقادیر کمی از هورمون‌ها در شیر ترشح می‌شوند. بر اساس دستورالعمل‌ها، مصرف این دارو در شش هفته اول پس از زایمان در زنان شیرده ممنوع است. پس از این دوره نیز، در صورت امکان، باید از روش‌های غیر هورمونی یا روش‌های حاوی پروژستین تنها استفاده شود تا روند شیردهی مختل نگردد.
موارد منع مصرف در کودکان و نوجوانان
ایمنی و اثربخشی این دارو صرفاً در زنانی که به سن باروری (پس از شروع اولین قاعدگی) رسیده‌اند، تایید شده است.
قبل از شروع قاعدگی
• تجویز این دارو برای کودکان پیش از سن بلوغ و قبل از وقوع اولین خونریزی قاعدگی (منارک) هیچ گونه توجیه بالینی ندارد و مطلقاً منع مصرف دارد، زیرا می‌تواند بر رشد قدی و تکامل سیستم غدد درون‌ریز کودک تاثیرات مخربی بگذارد.
نوجوانان پس از بلوغ
• برای نوجوانانی که قاعدگی آن‌ها شروع شده است، دوز و موارد مصرف مشابه بزرگسالان است، اما ارزیابی دقیق تراکم استخوانی و تکامل فیزیکی پیش از تجویز طولانی‌مدت توصیه می‌شود. مکمل آهن موجود در دارو برای نوجوانان در سنین رشد که دچار خونریزی‌های سنگین هستند، می‌تواند مفید واقع شود.

هشدار ها
هشدارهای بالینی (ویژه پزشکان)
تجویز این داروی ترکیبی نیازمند پایش دقیق بالینی و در نظر گرفتن خطرات بالقوه زیر است:
۱. خطرات ترومبوآمبولیک و عروقی (مهم‌ترین هشدار)
• مصرف ترکیبات استروژن و پروژستین خطر بروز حوادث ترومبوآمبولیک وریدی (مانند ترومبوز ورید عمقی و آمبولی ریه) و شریانی (مانند سکته قلبی و سکته مغزی) را افزایش می‌دهد.
• بیمارانی که قصد انجام جراحی‌های بزرگ (به ویژه جراحی‌های ارتوپدی یا مواردی که نیازمند بی‌حرکتی طولانی‌مدت هستند) را دارند، باید حداقل 4 هفته قبل از جراحی مصرف این دارو را قطع کنند و تا 2 هفته پس از تحرک کامل، مصرف آن را از سر نگیرند.
• خطر بروز این عوارض در زنان سیگاری بالای 35 سال به شدت بالاست و باید روش‌های جایگزین برای آن‌ها در نظر گرفته شود.
۲. اثرات بر فشار خون
• افزایش فشار خون بالینی در زنان مصرف‌کننده این داروها گزارش شده است. مکانیسم آن مرتبط با افزایش سطح آنژیوتانسینوژن توسط استروژن است. فشار خون بیماران باید به صورت دوره‌ای ارزیابی شود و در صورت بروز فشار خون بالای کنترل‌نشده، مصرف دارو فوراً قطع گردد.
۳. اختلالات متابولیک و غدد درون‌ریز
• تحمل گلوکز: این دارو می‌تواند باعث کاهش تحمل گلوکز شود. بیماران پیش‌دیابتی و دیابتی باید تحت نظارت دقیق قند خون قرار گیرند، هرچند معمولاً نیازی به تغییر دوز داروهای دیابت نیست.
• پروفایل لیپیدی: زنانی که سابقه هیپرتری‌گلیسریدمی دارند، در معرض خطر بالاتری برای ابتلا به پانکراتیت ناشی از افزایش شدید تری‌گلیسرید در اثر استروژن هستند.
۴. عوارض چشمی
• در صورت بروز ناگهانی کاهش بینایی، دوبینی، بیرون‌زدگی چشم یا سردرد شدید و میگرنی جدید، مصرف دارو باید متوقف شود. در صورت تایید ادم پاپی یا ترومبوز ورید شبکیه در معاینات چشم‌پزشکی، قطع دائم دارو الزامی است.
۵. بیماری‌های کبدی و کیسه صفرا
• خطر بروز آدنوم‌های خوش‌خیم کبدی وجود دارد که پارگی آن‌ها می‌تواند منجر به خونریزی داخل شکمی کشنده شود. همچنین استروژن می‌تواند باعث تشدید تشکیل سنگ کیسه صفرا و کلستاز (به ویژه در زنانی که سابقه کلستاز مرتبط با بارداری دارند) شود.
۶. هشدار اختصاصی مرتبط با جزء آهن
• قرص‌های آهن موجود در بسته دارویی، به منظور پیشگیری از کم‌خونی در روزهای خونریزی مصرف می‌شوند. مصرف اتفاقی این قرص‌ها توسط کودکان خردسال می‌تواند منجر به مسمومیت کشنده شود. دارو باید کاملاً دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
اوردوز (مسمومیت) و مدیریت درمان
بررسی اوردوز این دارو باید به دو بخش مسمومیت با هورمون‌ها و مسمومیت با مکمل آهن تقسیم شود:
۱. مسمومیت با اجزای هورمونی (استروژن و پروژستین)
• مصرف بیش از حد قرص‌های فعال هورمونی معمولاً تهدیدکننده حیات نیست.
• علائم بالینی: تهوع شدید، استفراغ، حساسیت پستان‌ها، سرگیجه، درد شکم، خواب‌آلودگی و خستگی. در زنان و دختران ممکن است خونریزی واژینال ناشی از قطع هورمون (چند روز پس از اوردوز) رخ دهد.
• درمان: هیچ پادزهر اختصاصی برای اوردوز هورمونی وجود ندارد. درمان کاملاً حمایتی و علامتی است. شستشوی معده معمولاً ضرورتی ندارد مگر آنکه مقدار بسیار عظیمی در زمان کوتاهی بلعیده شده باشد یا با داروهای خطرناک دیگری همراه باشد.
۲. مسمومیت با جزء مکمل آهن (اورژانس پزشکی)
مصرف بیش از حد قرص‌های دارونما که حاوی آهن (مانند فروس فومارات یا فروس سولفات) هستند، بسیار خطرناک است، به ویژه اگر توسط یک کودک خردسال بلعیده شود.
علائم بالینی مسمومیت (مرحله‌بندی شده):
• مرحله اول (صفر تا 6 ساعت): تحریک شدید گوارشی، درد شکم، استفراغ (گاهی خونی)، اسهال خونی و لتارژی.
• مرحله دوم (6 تا 24 ساعت): بهبود ظاهری فریبنده.
• مرحله سوم (12 تا 48 ساعت): شوک، اسیدوز متابولیک شدید، کما، تشنج، نارسایی حاد کبدی و کلیوی.
درمان مسمومیت آهن:
• حفظ راه هوایی و تثبیت وضعیت همودینامیک با مایعات داخل وریدی.
• انجام رادیوگرافی شکم برای تایید وجود قرص‌های رادیواپک آهن در دستگاه گوارش.
• در صورت بلع مقادیر زیاد به تازگی، استفاده از شستشوی کامل روده با محلول پلی اتیلن گلیکول توصیه می‌شود (زغال فعال آهن را جذب نمی‌کند).
• بررسی سطح آهن سرم. اگر سطح آهن سرم بیش از 500 میکروگرم بر دسی‌لیتر باشد یا بیمار علائم سیستمیک شدید (شوک، اسیدوز) داشته باشد، تجویز فوری داروی شلاته‌کننده آهن (مانند دفروکسامین وریدی) الزامی است تا آهن آزاد خون باند شده و از طریق ادرار دفع گردد.

عوارض جانبی
عوارض جانبی بسیار شایع (بیش از 10%)
این دسته از عوارض بیشترین دلیل مراجعه بیماران در ماه‌های اولیه مصرف هستند و معمولاً پس از گذراندن چند سیکل درمانی بهبود می‌یابند:
• عوارض سیستم عصبی: سردرد (بدون ویژگی‌های میگرنی) در حدود 10% تا 33% بیماران گزارش می‌شود. در صورت بروز سردردهای شدید و ناگهانی، ارزیابی‌های عصبی و عروقی الزامی است.
• عوارض گوارشی: تهوع در حدود 10% تا 11% موارد بروز می‌کند. مصرف دارو همراه با غذا یا پیش از خواب می‌تواند به کاهش این عارضه کمک کند.
• خونریزی‌های غیرطبیعی: لکه‌بینی و خونریزی‌های بین دوره‌ای به ویژه در سه ماه اول مصرف بسیار شایع بوده و در حدود 10% تا 12% بیماران دیده می‌شود.
عوارض جانبی شایع (بین 1% تا 10%)
این عوارض نیاز به پایش بالینی دارند اما به ندرت منجر به قطع مصرف دارو توسط پزشک می‌شوند:
• عوارض روان‌پزشکی و خلقی: تغییرات خلقی، تحریک‌پذیری و افسردگی در حدود 2% تا 6% بیماران گزارش شده است.
• عوارض پستان: حساسیت پستان‌ها، درد و بزرگ شدن آن‌ها در حدود 2% تا 8% از مصرف‌کنندگان رخ می‌دهد.
• تغییرات وزن: افزایش یا کاهش وزن در حدود 2% تا 5% موارد ثبت شده است که اغلب به دلیل احتباس مایعات یا تغییرات متابولیک رخ می‌دهد.
• عوارض پوستی: بروز آکنه در حدود 2% تا 3% موارد دیده می‌شود، هرچند این دارو اغلب برای درمان آکنه نیز تجویز می‌گردد.
• عوارض گوارشی مرتبط با آهن: در روزهای مصرف قرص‌های دارونما که حاوی مکمل آهن هستند، یبوست، تیره شدن مدفوع و دردهای خفیف شکمی در حدود 5% تا 8% بیماران بروز می‌کند.
• عوارض دستگاه تناسلی: تغییر در ترشحات واژن، کاندیدیازیس واژینال و دیسمنوره در حدود 3% تا 5% افراد گزارش می‌شود.
عوارض جانبی نادر اما تهدیدکننده حیات (کمتر از 1%)
اگرچه شیوع این عوارض پایین است (معمولاً بین 0.01% تا 1%)، اما به دلیل خطرات جانی، نیازمند توجه ویژه و قطع فوری دارو هستند:
• عوارض ترومبوآمبولیک: ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریه، سکته مغزی ایسکمیک و سکته قلبی.
• عوارض کبدی: آدنوم خوش‌خیم کبدی، زردی کلستاتیک و بیماری‌های کیسه صفرا.
• عوارض عروقی و چشمی: ترومبوز عروق شبکیه که با افت بینایی ناگهانی همراه است و همچنین افزایش شدید فشار خون.
توصیه بالینی:
مدیریت عوارض شایع (مانند تهوع و لکه‌بینی) نیازمند اطمینان‌بخشی به بیمار است، زیرا این علائم معمولاً پس از 3 ماه اول (پایان بسته سوم) به طور چشمگیری کاهش می‌یابند. در مقابل، هرگونه شکایت از درد قفسه سینه، تورم یک‌طرفه اندام تحتانی یا سردردهای شدید و مقاوم به درمان، نیازمند قطع سریع مداخله دارویی و ارزیابی‌های اورژانسی است.

تداخلات دارویی
تداخلات دارویی
تداخلات دارویی این ترکیب عمدتاً از طریق تأثیر بر سیستم آنزیمی سیتوکروم پی 450 در کبد (به ویژه ایزوآنزیم 3A4) و تغییر در گردش روده‌ای کبدی رخ می‌دهد.
۱. داروهای کاهنده اثربخشی پیشگیری از بارداری (القا کننده‌های آنزیمی)
این داروها با تسریع متابولیسم هورمون‌ها، سطح خونی آن‌ها را کاهش داده و خطر خونریزی‌های بین دوره‌ای و بارداری ناخواسته را افزایش می‌دهند. در صورت مصرف همزمان، استفاده از یک روش جلوگیری غیرهورمونی پشتیبان الزامی است.
• ریفامپین و ریفابوتین: نوع تداخل فارماکوکینتیک و بسیار شدید است.
• داروهای ضد تشنج شامل کاربامازپین، فنی توئین، فنوباربیتال، پریمیدون، توپیرامات و اکس کاربازپین: نوع تداخل تسریع پاکسازی کبدی هورمون‌ها است.
• بوزنتان: نوع تداخل کاهش سطح خونی هورمون‌ها است.
• برخی داروهای ضد ویروس نقص ایمنی انسانی مانند نویراپین و افاویرنز: نوع تداخل القای آنزیمی است.
۲. تداخلات مطلق و منع مصرف همزمان (خطر سمیت کبدی)
• داروهای درمان هپاتیت سی شامل امبیتاسویر، پاریتاپرویر، ریتوناویر و داسابوویر: مصرف همزمان این داروها با ترکیبات حاوی استروژن به شدت ممنوع است، زیرا باعث افزایش شدید و خطرناک آنزیم‌های کبدی می‌شود.
۳. داروهای افزاینده سطح هورمون‌ها (مهار کننده‌های آنزیمی)
این داروها متابولیسم هورمون‌ها را کند کرده و خطر عوارض جانبی مانند تهوع، حساسیت پستان و حوادث عروقی را افزایش می‌دهند.
• ضد قارچ‌های آزول شامل کتوکونازول، ایتراکونازول و فلوکونازول: نوع تداخل مهار متابولیسم کبدی است.
• آنتی بیوتیک‌های ماکرولید مانند کلاریترومایسین و اریترومایسین: نوع تداخل افزایش سطح پلاسمایی استروژن است.
۴. تاثیر کنتراسپتیوها بر سایر داروها
• لاموتریژین: هورمون‌های این دارو ترشح و دفع لاموتریژین را به شدت افزایش می‌دهند. این تداخل باعث کاهش سطح لاموتریژین و افزایش خطر تشنج می‌شود. تنظیم دوز لاموتریژین ضروری است.
• سیکلوسپورین: هورمون‌ها متابولیسم این دارو را مهار کرده و خطر سمیت کلیوی آن را افزایش می‌دهند.
۵. تداخلات مرتبط با قرص‌های آهن (دارونماهای فعال)
آهن موجود در این قرص‌ها می‌تواند جذب داروهای زیر را در دستگاه گوارش کاهش دهد (این داروها باید با فاصله حداقل 2 ساعت از قرص‌های آهن مصرف شوند):
• لووتیروکسین، بیس فسفونات‌ها، لوودوپا، متیل دوپا و آنتی بیوتیک‌هایی مانند سیپروفلوکساسین و تتراسایکلین.
تداخل با غذا و گیاهان دارویی
• علف چای: این گیاه دارویی یک القا کننده قوی آنزیم‌های کبدی است و مصرف آن همراه با این دارو به شدت اثربخشی پیشگیری از بارداری را کاهش می‌دهد و منجر به بارداری ناخواسته می‌شود.
• آب گریپ فروت: مصرف مقادیر زیاد آن می‌تواند متابولیسم استروژن را مهار کرده و سطح خونی آن را افزایش دهد که به تبع آن عوارض جانبی دارو بیشتر می‌شود.
• تداخل غذایی با آهن: مصرف قرص‌های حاوی آهن با لبنیات، چای و قهوه جذب آهن را کاهش می‌دهد، در حالی که مصرف آن با منابع ویتامین ث جذب آن را بهبود می‌بخشد.
تداخل در آزمایشات و تست‌های پاراکلینیکی
هورمون‌های استروژنی با تغییر در سنتز پروتئین‌های کبدی، نتایج بسیاری از آزمایش‌ها را تغییر می‌دهند، بدون آنکه لزوماً نشان‌دهنده بیماری باشند:
• پروتئین‌های متصل شونده: افزایش گلوبولین متصل شونده به تیروئید باعث افزایش سطح کل هورمون‌های تیروئیدی (تی 3 و تی 4) می‌شود، اما سطح هورمون‌های آزاد طبیعی باقی می‌ماند. همچنین گلوبولین‌های متصل شونده به کورتیکواستروئید و هورمون‌های جنسی نیز افزایش می‌یابند.
• پروفایل انعقادی: فاکتورهای انعقادی شامل فاکتورهای 7، 8، 9 و 10 به طور کاذب در آزمایشات افزایش می‌یابند، در حالی که سطح آنتی ترومبین سه کاهش نشان می‌دهد.
• پروفایل لیپیدی: سطح تری گلیسرید و لیپوپروتئین با چگالی بالا ممکن است افزایش یابد.
• تست‌های کبدی و متابولیک: ممکن است احتباس سولفوبروموفتالئین افزایش یافته و پاسخ به تست تحمل گلوکز کاهش یابد که به صورت افزایش خفیف قند خون خود را نشان می‌دهد.

نام‌های تجاری

قرص فلدیران 28 عددی [داروسازی ایران هورمون]، قرص اووستاپ-اف ایی 28 عددی [داروسازی ابوریحان]، FELDIRAN X28 TAB BOX [داروسازی ایران هورمون]، OVOCEPT-FE X28 TAB BOX [داروسازی ابوریحان]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول