پراسوگرل

فارماکوکینتیک پراسوگرل
- زیست دست یابی: بعد از مصرف خوراکی به سرعت و بطور کامل جذب می شود.
- شروع اثر: غلظت پیک پلاسمایی متابولیت فعال حدودا 30 دقیقه بعد از مصرف خوراکی ایجاد می شود. شواهدی از تجمع دارو طی تکرار مصرف وجود ندارد. بعد از یک دوز بارگیری 60 میلی گرمی، حدود 90 % بیماران به حداقل 50 % مهار تجمع پلاکتی طی 1 ساعت رسیده اند. بیشترین مهار پلاکتی حدود 80 % بوده است. مهار پلاکتی در حالت پایدار ( 70 % ) طی 5-3 روز درمان نگهدارنده بصورت دوزهای روزانه 10 میلی گرمی ایجاد شده است.
- طول اثر: طی قطع دارو تجمع پلاکتی به تدریج طی 9-5 روز به عدد پایه می رسد.
- اتصال به پروتئین: حدود 98 % ( متابولیت فعال )
- متابولیسم: به سرعت توسط هیدرولازها به تیولاکتان غیر فعال تبدیل می شود. سپس توسط ایزوآنزیم های CYP به متابولیت فعال تبدیل می شود. نسبت به کلوپیدوگرل که دو مرحله اکسیداتیو برای فعال شدن دارد، پراسوگرل یک مرحله ای است.
- دفع: بصورت متابولیت های غیر فعال در ادرار ( 68 % ) و مدفوع ( 27 % ) دفع می شود.
- نیمه عمر: متابولیت فعال 7 ساعت ( محدوده 15-2 ساعت )

موارد مصرف پراسوگرل
- سندروم های کرونری حاد: بیمارانی که تحت PCI قرار می گیرند. همراه با آسپرین برای کاهش خطر وقایع ترومبوتیک قلبی عروقی ( مثل ترومبوز استنت، MI ) در بیماران مبتلا به سندروم های کرونری حاد (ACS) که تحت PCI قرار می گیرند مورد استفاده قرار می گیرد.
- در بیماران مبتلا به آنژین ناپایدار یا MI بدون افزایش قطعه ST (NSTEMI) که تحت PCI قرار گرفته اند و در بیماران MI با افزایش قطعه ST (STEMI) که با PCI اولیه یا ثانویه ( بعد از درمان دارویی ) کنترل شده اند، استفاده می گردد.
- استانداردی که اکنون برای درمان بیماران ACS استفاده می شود شامل درمان ضد پلاکت دوتایی با یک مشتق تیونوپیریدین ( کلوپیدوگرل، پراسوگرل ) و آسپرین است. به نظر می رسد افزایش مهار تجمع پلاکتی ناشی از پراسوگرل باعث کاهش بیشتر وقایع ایسکمیک ( مثل ترومبوز استنت و MI ) در مقایسه با درمان استاندارد در بیماران ACS که تحت PCI قرار گرفته اند می شود. هرچند این مزایا با افزایش خطر خونریزی همراه است.
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۱۵

مکانیسم اثر پراسوگرل
- یک پیش دارو بوده و بایستی توسط کبد به متابولیت فعال تبدیل شود. متابولیت فعال بطور برگشت ناپذیر به کلاس P2Y12 گیرنده های ADP روی گیرنده های سطحی پلاکت وصل شده بنابراین باعث مهار فعال شدن و تجمع پلاکتی وابسته به ADP می شود. گیرنده ADP بطور برگشت ناپذیر تغییر کرده و پلاکت هایی که تحت تاثیر پراسوگرل بوده اند همچنان برای باقیمانده طول عمرشان از پراسوگرل تاثیر می پذیرند.
- پراسوگرل یک مشتق تینوپیریدین بوده که از لحاظ ساختاری و فارماکولوژیکی به کلوپیدوگرل شبیه بوده و در مقایسه با آن مهار تجمع پلاکتی وابسته به ADP را سریع تر و بیشتر انجام میدهد.

توصیه های دارویی پراسوگرل
- به بیمار آموزش داده شود که حین مصرف این دارو امکان بروز خونریزی و کبودی به مراتب بیشتر بوده و بایستی وجود خون در ادرار یا مدفوع به پزشک گزارش داده شود.
- دوز داروها بایستی دقیق مصرف شده و بدون تجویز پزشک قطع نشود.
- بیمار باید از علائم TTP شامل تب، ضعف، رنگ پریدگی پوست، لکه های بنفش پوست، زردی پوست یا چشم و تغییرات بدون علت عصبی آگاه باشد.

هشدار ها پراسوگرل
♣ موارد منع مصرف:
- خونریزی فعال پاتولوژیک ( مثل زخم معده، خونریزی داخل جمجمه ای )
- سابقه سکته مغزی یا TIA
♣ هشدارها:
- خطر بالقوه خونریزی را به همراه دارد. از مصرف دارو در بیماران مبتلا به خونریزی فعال، سابقه سکته مغزی یا TIA و بیمارانی که تحت CABG قرار دارند خودداری شود. در صورت بروز وقایع قلبی عروقی در حین درمان، دارو را قطع کنید.
- در افراد بالای 75 سال به دلیل افزایش خطر خونریزی داخل جمجمه مرگبار تجویز نشود مگر در بیماران با خطر بالا که مزیت مصرف این دارو بیشتر باشد. پراسوگرل را حداقل 7 روز قبل از جراحی قطع کنید.
- خطر خونریزی در افراد بالای 60 کیلوگرم، ترومای اخیر، جراحی اخیر، خونریزی گوارشی اخیر، بیماری زخم معده فعال، نارسایی شدید کبدی و مصرف داروهای افزاینده خطر خونریزی ( ضد انعقادهای خوراکی، NSAIDs، داروهای ترومبولیتیک ) بیشتر است.
- در صورت امکان بدون قطع پراسوگرل خونریزی را کنترل نمایید زیرا ممکن است قطع آن با افزایش خطر وقایع قلبی عروقی همراه باشد.
- ترومبوسیتوپنی ترومبوتیک پورپورا (TTP) : بطور نادر با مصرف سایر مشتقات تیونوپیریدین و گاها بعد از مواجهه کوتاه مدت ( بیش از 2 هفته ) این عارضه دیده شده است. هم چنین آنمی همولیتیک میکروآنژیوپاتیک، اختلالات عصبی، نارسایی کلیوی و تب دیده شده است که نیازمند درمان فوری ( مثل پلاسمافرز ) می باشد.

مصرف در بارداری پراسوگرل
گروه B
قابل استفاده در بارداری: با مطالعات حیوانی شواهدی دال بر خطرناک بودن این دارو مشاهده نشده است. مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست

عوارض جانبی پراسوگرل
*
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، افت فشارخون، فیبریلاسیون دهلیزی، برادی کاردی، ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، خستگی، درد غیرقلبی قفسه سینه
پوستی: راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش کلسترول خون، افزایش چربی خون
گوارشی: تهوع، اسهال، خونریزی گوارشی
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، آنمی، خونریزی شدید، خونریزی خفیف
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، درد دست و پا
تنفسی: خون دماغ، تنگی نفس، سرفه
متفرقه: تب

تداخلات دارویی پراسوگرل
*مشخصات کلی تداخلات:
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده
- ضد پلاکت
تداخلات رده X (پرهیز):
اوروکیناز
کاهش اثرات داروها توسط پراسوگرل:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات پراسوگرل توسط داروها:
کانگرلور، فنتانیل، مورفین (سیستمیک)، رانیتیدین (از بازار دارویی ایالات متحده جمع آوری شده)، ریفامپین
افزایش اثرات داروها توسط پراسوگرل:
داروها با خاصیت ضد پلاکت، داروهای ضد انعقاد، آپیکسابان، بمیپارین، سفالوتین، کلاژناز (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دئوکسی کولیک اسید، ادوکسابان، انوکساپارین، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، اوبینوتوزومب، ریواروکسابان، سالیسیلات ها، عوامل ترومبولیتیک، اوروکیناز
افزایش اثرات پراسوگرل توسط داروها:
آکالابروتینیب، داساتینیب، امولسیون‌های چربی (بر پایه روغن ماهی)، گلوکزآمین، گیاهان (با خاصیت ضد انعقاد/ ضد پلاکت)، ایبروتینیب، اینوترسن، لیماپروست، مولتی ویتامین/ فلورید (حاوی ویتامین‌های آ، دی و ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای، کا، فولات و آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ و ای و بدون آهن)، اسیدهای چرب امگا-3، پنتوسان، پلی سولفات سدیم، پنتوکسی فیلین، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، سلومتینیب، تیپراناویر، ویتامین ای (سیستمیک)، زانوبروتینیب
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

نام‌های تجاری

قرص بایوسوگرل 5 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، قرص پراساگرل شهردارو 10 میلی گرم [داروسازی شهر دارو]، قرص پراسوگرل شهردارو 5 میلی گرم [داروسازی شهر دارو]، قرص پروگان 10 میلی گرم [داروسازی ایران دارو]، قرص انسوگرل 5 میلی گرم [داروسازی سبحان دارو]، قرص پراسوگرل امین 10 میلی گرم [داروسازی امین]، قرص بایوسوگرل 10 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، قرص پراسوگرل ایران دارو 5 میلی گرم [داروسازی ایران دارو]، قرص افیگرل 5 میلی گرم [داروسازی اسوه]، قرص سورل 5 میلی گرم [داروسازی رها]، قرص پراسوگرل-اکسیر 5 میلی گرم [داروسازی اکسیر]، قرص پراسوگرل-اکسیر 10 میلی گرم [داروسازی اکسیر]، قرص پراسوگرل البرز دارو 10 میلی گرم [داروسازی البرز دارو]، قرص انسوگرل 10 میلی گرم [داروسازی سبحان دارو]، قرص آنژیورل 5 میلی گرم [داروسازی ابوریحان]، قرص افینت 10 میلی گرم [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، قرص پراسوگرل جالینوس 10 میلی گرم [داروسازی جالینوس]، قرص پراسوگرل البرز دارو 5 میلی گرم [داروسازی البرز دارو]، قرص افیگرل 10 میلی گرم [داروسازی اسوه]، قرص سوگرلین 5 میلی گرم [داروسازی جالینوس]، قرص سورل 10 میلی گرم [داروسازی رها]، قرص پراسوگرل-سها 5 میلی گرم [داروسازی سها]، BIOSUGREL 5MG TAB [داروسازی باختر بیوشیمی]، PRASUGREL SHAHREDAROU 10MG TAB [داروسازی شهر دارو]، PRASUGREL SHAHREDAROU 5MG TAB [داروسازی شهر دارو]، PROGAN 10MG TAB [داروسازی ایران دارو]، ENSUGREL 5MG TAB [داروسازی سبحان دارو]، PRASUGREL AMIN 10MG TAB [داروسازی امین]، BIOSUGREL 10MG TAB [داروسازی باختر بیوشیمی]، PRASUGREL IRAN DARU 5MG TAB [داروسازی ایران دارو]، EFFIGREL 5MG TAB [داروسازی اسوه]، SUREL 5MG TAB [داروسازی رها]، PRASUGREL-EXIR 5MG TAB [داروسازی اکسیر]، PRASUGREL-EXIR 10MG TAB [داروسازی اکسیر]، PRASUGREL ALBORZDAROU 10MG TAB [داروسازی البرز دارو]، ENSUGREL 10MG TAB [داروسازی سبحان دارو]، ANGIOREL 5MG TAB [داروسازی ابوریحان]، EFFIENT 10MG TAB [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، PRASUGREL JALINOUS 10MG TAB [داروسازی جالینوس]، PRASUGREL ALBORZ DAROU 5MG TAB [داروسازی البرز دارو]، EFFIGREL 10MG TAB [داروسازی اسوه]، SUGRELIN 5MG TAB [داروسازی جالینوس]، SUREL10MG TAB [داروسازی رها]، PRASUGREL-SOHA 5MG TAB [داروسازی سها]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول