نیفدیپین

فارماکوکینتیک نیفدیپین
نيفيديپين به طور كامل و سريع از راه خوراكي جذب مي‌شود و به دليل متابوليسم عبور اول از كبد، فراهمي زيستي آن 60 تا 75 درصد است. فراهمي زيستي ان دارو در صورت عيب كار كبد افزايش مي‌يابد. پيوند اين دارو با پروتئين‌هاي پلسما بسيار زياد است (98-92 درصد). نيمه عمر اين دارو تقريباً 2 ساعت است. اثر نيفيديپين خوراكي 20 دقيقه پس از مصرف شروع مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت، با مصرف قرص 2-1 ساعت است. 80 درصد دارو از راه كليه به صورت متابوليت و 20 درصد آن از طريق صفرا و مدفوع دفع مي‌شود.

موارد مصرف نیفدیپین
نيفيديپين در درمان آنژين و كنترلزيادي فشار خون مصرف مي‌شود. اين دارو در كنترل آنژين وازوسپاستيك يا آنژين ناپايدار در بيماراني كه قادر به تحمل داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا-آدرنرژيك يا نيترات‌ها نيتسند يا علائم بيماري آنها با اين داروها از بين نمي‌رود، و كنترل آنژين كلاسيك مصرف مي‌گردد.

مکانیسم اثر نیفدیپین
مهارکننده ی کانال های کلسیم. با مهار ورود کلسیم خارج سلولی از عرض غشای میوکارد به داخل سلول های میوکارد و عضلات صاف دیواره ی عروق بدون اثر بر غلظت کلسیم خون، موجب شل شدن عضلات صاف قلب و دیواره ی عروق می گردد.

توصیه های دارویی نیفدیپین
1- مصرف اين دارو حتي در صورت احساس بهبودي بايد ادامه يابد.
2- اين دارو افزايش فشار خون را درمان نمي‌كند، بلكه آن را كنترل مي‌نمايد. از اين رو مصرف آن ممكن است تا آخر عمر ضروري باشد.
3- كاهش دفعات بروز درد قفسه سينه ممكن است بيمار را تشويق به فعاليت بيش از حد كند. بنابراين در مورد ميزان تمرينات بدني بايد با پزشك مشورت شود.
4- از مصرف ساير داروهاي به خصوص داروهاي مقلد سمپاتيك كه نياز به نسخه ندارند، بايد خودداري شود.
5- در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اين كه تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. در اين صورت، مقدار مصرف بعدي نبايد دو برابر شود.

منع مصرف نیفدیپین
اين دارو در كاهش بيش از حد فشار خون نيابد مصرف شود.

هشدار ها نیفدیپین
1- مصرف دارو در صورت بروز درد ايسكميك ياتشديد درد موجود، بلافاصله پس از شروع درمان، بايد قطع شود.
2- در موارد زير،‌اين دارو بايد با احتياط فراوان مصرف شود: شوك كارديوژنيك و حساسيت به داروهاي مسدودكننده كانال كلسيمي.
3- در بيماران مبتلا به عيب كار كبد، كاهش مقدار مصرف دارو ممكن است ضروري باشد.
4- اندازه‌گيري فشار خون. انجام آزمون ECG و اندازه‌گيري ضربان قلب در طول مصرف دارو ضروري است. هنگام مصرف پروكائين آميد يا كينيدين همراه با داروهاي مسدودكننده كانال كلسيمي، بايد احتياط نمود، زيرا هر دو گروه از داروهاي داراي اثرات اينوتروپيك مثبت هستند. در صورت مصرف همزمان داروهاي كاهنده پتاسيم خون با اين داروها، اثرات كاهنده فشار خون ممكن است تشديد شود.

مصرف در بارداری نیفدیپین
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.

عوارض جانبی نیفدیپین
*
عوارض شایع (%10قلبی عروقی: گرگرفتگی، ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد
گوارشی: سوزش سر دل، تهوع
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: تپش قلب، افت فشارخون گذرا، نارسایی قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: تغییرات خلق، عصبانیت، خستگی، لرز، خواب آشفته، اختلال تعادل، جیترینس (حرکات لرزشی خفیف اندام و چانه نوزاد)، حرکات لرزش
پوستی: درماتیت، افزایش تعریق، خارش، کهیر
گوارشی: هایپرپلازی لثه، التهاب گلو، کرامپ شکمی، یبوست، اسهال، نفخ
ادراری تناسلی: سختی رابطه جنسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کرامپ عضلانی، لرزش، ضعف، سفتی مفصل
چشمی: تاری دید
تنفسی: سرفه، احتقان بینی، خس خس سینه، احتقان قفسه سینه، تنگی نفس
متفرقه: تب، التهاب

تداخلات دارویی نیفدیپین
*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- مهارکننده ENT1
- مهارکننده P-gp (ضعیف)
- عامل ضد فشارخون
- تشدید برادی کاردی
تداخلات رده X (پرهیز):
آبامتاپیر، برومپریدول، کانیواپتان، القاکننده‌های قوی CYP3A4، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، فنی‌توئین، گیاه علف چای
کاهش اثرات داروها توسط نیفدیپین:
کلوپیدوگرل، کینیدین، سینکالید
کاهش اثرات نیفدیپین توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بوسنتان، بریگاتینیب، برومپریدول، نمک‌های کلسیم، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، دکس متیل‌فنیدات، افاویرنز، اردافیتینیب، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، ایووسیدنیب، ملاتونین، متیل‌فنیدات، نفسیلین، فنی‌توئین، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط نیفدیپین:
آمیفوستین، داروهای ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، آتوسیبان، بتابلاکرها، برومپریدول، مسدود کننده‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کلادریبین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دیگوکسین، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، نمک‌های منیزیم، داروهای مسدود کننده عصبی- عضلانی (غیر دپلاریزان)، نیتروپروسید، فنی‌توئین، فولکودین، کینیدین، تاکرولیموس (سیستمیک)، وین کریستین، وین کریستین (لیپوزومال)
افزایش اثرات نیفدیپین توسط داروها:
آبامتاپیر، الکل (اتیل)، آلفوزوسین، آلفا 1 بلاکرها، داروهای ضد قارچ (مشتقات آزول، سیستمیک)، اپرپیتانت، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدودکننده‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، سایمتیدین، سیزاپراید، کلوفازیمین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داپوکستین، دیازوکسید، دولیسیب، اردافیتینیب، فلوکونازول، فلوکستین، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لورمتازپام، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، نمک‌های منیزیم، میفپریستون، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نوتپیتانت، نیسرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پالبوسیکلیب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز ۵، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، کینیدین، سیمپرویر، استریپنتول
تداخل با غذا:
ممکن است سطح سرمی نیفدیپین در صورت مصرف همراه با غذا کاهش یابد.مصرف همراه با غذا ممکن است سرعت جذب را کاهش دهد، اما بر مقدار جذب Procardia XR® تأثیری ندارد.
ممکن است در صورت مصرف نیفدیپین با گریپ‌فروت افزایشی در غلظت نیفدیپین اتفاق بیفتد که می تواند منجر به افزایش اثرات درمانی و عوارض جانبی ناشی از اثر وازودیلاتوری آن همچون افت فشارخون شدید و ایسکمی قلبی شود.
راه‌کار: از مصرف گریپ‌فروت و آب گریپ‌فروت خودداری شود.

نام‌های تجاری

پرل نیفی-ژل 10 میلی گرم [داروسازی دانا]، قرص نیفیدیپین تولیددارو 10 میلی گرم [داروسازی تولید دارو]، پرل زانیفد 10 میلی گرم [داروسازی زهراوی]، قرص آهسته رهش آدالات ال آ 30میلی گرم [شفایاب گستر]، NIFI-GEL 10MG PEARL [داروسازی دانا]، NIFEDIPINE TOLIDDAROU 10MG TAB [داروسازی تولید دارو]، ZANIFED 10MG PEARL [داروسازی زهراوی]، ADALAT LA Tablet 30 mg,Extended Release [شفایاب گستر]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول