نیترازپام

فارماکوکینتیک نیترازپام
این دارو براحتی از دستگاه گوارش جذب می شود. 87% باند پروتئینی پلاسمائی دارد. از سد خونی- مغزی و از جفت نیز رد می شود و مقادیر کمی از آن در شیر مادر نیز یافت می شود. در کبد متابولیزه شده، هیچ کدام از متابولیتهای آن فعالیت شاخصی ندارند. این دارو بشکل متابولیتهای خود از طریق ادرار دفع می شود. بیش از 20% دوز تجویزی خوراکی در مدفوع یافت می شود. نیمه عمر حذفی آن 30-24 ساعت است.

موارد مصرف نیترازپام
این دارو بعنوان هیپنوتیک در درمان کوتاه مدت بیخوابی و نیز در اپی لپسی بخصوص اسپاسم شیر خواری (Infantile Spasm) بکار می رود.

مکانیسم اثر نیترازپام
نیترازپام مانند سایر بنزودیازپین ها با گیرنده های GABA گاما آمینو بوتیریک اسید هم پوشانی دارد. این گیرنده ها در مغز بطور گسترده ای پراکنده هستند. اتصال به جایگاه گیرنده های گابا باعث افزایش اثرات انتقال عصب این واسطه شیمیایی می شود. این اتصال باعث باز شدن کانال کلراید بر روی رسپتور می شود و باعث افزایش پلاریزاسیون نرون می گردد.
به نظر می رسد بنزودیازپین ها اثر مهار کننده گابا را تقویت می کنند و از این راه میزان تحریک نورون ها را در بسیاری از مناطق مغز کاهش می دهند

توصیه های دارویی نیترازپام
1. اين دارو نبايد بيش‌ از مقدار تجویز شده مصرف شود.
2. در صورتي كه پس از چند هفته، اثربخشي دارو كاهش يافت،باید به پزشک مراجعه و از افزایش مقدار مصرف دارو خودداری نمود.
3. به عنوان ضد تشنج، دوره درمان بايد كامل شود. بايد دقت شود هيچيك از نوبت‌هاي مصرف فراموش نشود.
4. به منظور كاهش احتمال بروز عوارض قطع مصرف دارو، مصرف اين دارو بايد به تدريج قطع گردد.
5. در صورت تزريق عضلاني ، اين دارو بايد عميقاً‌ در عضله دلتوئيد تزريق گردد.
6. به منظور كاهش ترمبوز وريدي، فلبيت، تحريك موضعي و تورم، تزريق وريدي دارو نبايد در وريد‌هاي كوچك در پشت دست يا مچ صورت گيرد.
7. انفوزيون مداوم وريدي اين دارو توصيه نمي‌شود.

هشدار ها نیترازپام
1.اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
مسموميت شديد با الكل همراه با علائم حياتي ضعيف شده، اغماء شوك، گلوكوم حاد با زاويه بسته يا استعداد ابتلاء به آن و مياستني گراو ، انسداد مزمن و شديد تنفسي.
2. بنزوديازپين‌ها ممكن است سبب بروز ضعف تنفسي در سالخوردگان، نوجوانان یا افراد بشدت بيمار شوند. در اين افراد، كاهش مقدر مصرف دارو ممكن است ضروري باشد.
3. مصرف طولاني مدت يا مقادير زياد بنزوديازپين‌ها ممكن است سبب بروز وابستگي‌هاي رواني و جسمي شود.
4. پس از مصرف فرآورده‌هاي تزريقي، بيمار بايد 3-2 ساعت تحت مراقبت باشد.
5. تزريق وريدي بنزوديازپين‌ها ممكن است سبب بروز آپنه، كاهش فشار خون، برادي‌كاردي،‌يا ايست تنفسي شود.
6. هنگام تزريق بنزوديازپين‌ها، وسايل احياء تنفسي بايد در دسترس باشند.
7. به علت بروز خطر ترمبوفلبيت، تزريق وريدي بايد سرعت حداكثرmg/min5 صورت گيرد.

مصرف در بارداری نیترازپام
گروه D
استفاده نشود: شواهدی دال بر خطر مرگ جنین با مصرف این دارو در دوران بارداری وجود دارد. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است

عوارض جانبی نیترازپام
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: افت فشارخون، تپش قلب
سیستم اعصاب مرکزی: رفتار تهاجمی، آژیتاسیون، فراموشی، آتاکسی، گیجی، هذیان، افسردگی، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، سرگیجه، هیجان، زمین افتادن، خستگی، توهم، حالت خماری، سردرد، بیش فعالی، تحریک پذیری، لتارژی، ضعف عضلانی، عصبانیت، کابوس شبانه، فوران خشم، روان پریشی، بی قراری، سدیشن، تلوتلو خوردن، سندرم ترک (مصرف مزمن)
پوستی: واکنش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: تغییر در میل جنسی
گوارشی: یبوست، اسهال، سوزش سر دل، تهوع، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: گرانولوسیتوپنی، لکوپنی
کبدی: اختلال عملکرد کبدی
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی (یا واکنش شبه آنافیلاکسی؛ آنژیوادم، تنگی نفس، تهوع، ادم گلو، استفراغ)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: اسپاسم عضلانی
چشمی: تاری دید
تنفسی: آسپیراسیون، تنگی نفس، افزایش ترشحات برونش

تداخلات دارویی نیترازپام
*مشخصات کلی تداخلات:
اطلاعاتی گزارش نشده است.
تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، بروم پریدول، الانزاپین، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، سدیم اکسیبات، تالیدومید
کاهش اثرات داروها توسط نیترازپام:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات نیترازپام توسط داروها:
ریفامپین، مشتقات تئوفیلین، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط نیترازپام:
الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، کلوزاپین، تضعیف‌کننده‌های CNS، فلونیترازپام، فوس فنی‌توئین، متادون، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، فنی‌توئین، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سدیم اکسیبات، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم
افزایش اثرات نیترازپام توسط داروها:
آلیزاپرید، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، بروم پریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، هیدروکسی‌زین، گیاه کاوا، لمبورکسانت، لیزورید، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، ملاتونین، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، الانزاپین، اوکسوممازین، پرامپانل، روفینامید، تدوگلوتاید، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تری‌مپرازین
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

نام‌های تجاری

قرص زیپکس 5 میلی گرم [داروسازی ابوریحان]، قرص آپو نیترازپام 5 میلی گرم [رستا ایمن دارو]، قرص نیترازپام مهردارو 5 میلی گرم [داروسازی مهر دارو]، قرص نیترازپام ال پی اچ 5 میلی گرم [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، ZIPEX 5MG TAB [داروسازی ابوریحان]، APO-NITRAZEPAM Tablet 5 mg [رستا ایمن دارو]، NITRAZEPAM MEHRDAROU 5MG TAB [داروسازی مهر دارو]، NITRAZEPAM LPH 5 mg Tablet [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول