ایوابرادین

فارماکوکینتیک ایوابرادین
جذب:
• ایوابرادین به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود و جذب آن در دستگاه گوارش اتفاق می‌افتد.
• با وجود اثر گذر از کبد (first-pass metabolism)، بیو‌دسترس‌پذیری آن حدود 40 درصد گزارش شده و پیک پلاسمایی معمولاً در 1 ساعت پس از مصرف حاصل می‌شود.
توزیع:
• این دارو به طور متوسط به پلاسمای خون متصل شده و در بافت‌های بدن توزیع می‌شود.
• حجم توزیع نسبتاً بالا و توزیع گسترده به بافت‌های هدف، از جمله قلب و رگ‌های کرونری، از ویژگی‌های مهم آن است.
متابولیسم:
• ایوابرادین عمدتاً در کبد از طریق مسیر CYP3A4 متابولیزه می‌شود.
• متابولیسم منجر به تشکیل متابولیت‌های فعال و غیرفعال می‌گردد که نقش محدودی در اثر بالینی ایفا می‌کنند.
دفع:
• دفع دارو به واسطه متابولیت‌های حاصل از کبد از طریق مدفوع و در حد کمتری از طریق ادرار انجام می‌شود.
• نیمه‌عمر دارو در حدود 2 ساعت گزارش شده که با توجه به متابولیسم سریع، تنظیم دوز به دقت ضروری است.

موارد مصرف ایوابرادین
نارسایی قلبی مزمن با ضربان بالا:
• ایوابرادین به عنوان یک داروی کاهش‌دهنده ضربان قلب، برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن با ضربان استراحتی بیش از 70 ضربه در دقیقه که علائم آنها همچنان پایدار است، تجویز می‌شود.
• استفاده از ایوابرادین در این گروه موجب کاهش نیاز به بستری مجدد و بهبود کیفیت زندگی بیمار می‌گردد.
آنژین تثبیت‌شده کرونری:
• در بیماران مبتلا به آنژین تثبیت‌شده کرونری، ایوابرادین با کاهش تعداد ضربان قلب موجب کاهش مصرف اکسیژن قلب و بهبود تحمل بار قلبی می‌شود.
• این دارو به عنوان مکمل یا در مواردی جایگزین بتا بلوکرها، در صورت عدم تحمل یا وجود عوارض جانبی آن‌ها مورد استفاده قرار می‌گیرد.
تاکی‌کاردی سینوسی نامناسب (off-label):
• در برخی موارد خاص که سرعت ضربان قلب بیش از حد بالا است و علیرغم درمان‌های استاندارد کنترل نشده باقی می‌ماند، ایوابرادین به عنوان گزینه‌ای درمانی مورد بررسی قرار می‌گیرد.

مکانیسم اثر ایوابرادین
مهار انتخابی کانال‌های If (Funny):
• ایوابرادین با اتصال به کانال‌های If موجود در گره سینوسی، سرعت دیپولاریزاسیون را کاهش می‌دهد.
• این امر منجر به کاهش تعداد ضربان قلب بدون تأثیر قابل‌ملاحظه بر فشار خون یا قدرت انقباضی می‌شود.
تنظیم فعالیت پازمای قلب:
• با کند کردن سرعت دپولاریزاسیون، ایوابرادین زمان لازم برای بازیابی سلول‌های پازمای قلب را افزایش می‌دهد.
• این مکانیسم باعث بهبود زمان‌بندی سیکل قلبی شده و از بروز برهم‌کنش‌های نامناسب بین سیگنال‌های الکتریکی قلب جلوگیری می‌کند.
مقایسه با بتا بلوکرها:
• برخلاف بتا بلوکرها، ایوابرادین تنها بر کانال‌های If تأثیر می‌گذارد و اثرات غیر مورد نظر بر فشار خون یا فعالیت برونکاردیال ندارد.
• این ویژگی آن را برای بیمارانی که به دلیل عوارض بتا بلوکرها تحمل ندارند، گزینه مناسبی می‌سازد.

نحوه مصرف ایوابرادین
این دارو باید دقیقاً همان‌طور مصرف شود که پزشک گفته است. مقدار مصرف در افراد مختلف یکسان نیست و به وضعیت بیمار، تعداد ضربان قلب، سن، بیماری‌های دیگر و داروهای همزمان بستگی دارد.
بهتر است دارو هر روز در ساعت‌های مشخص مصرف شود تا اثر آن منظم‌تر باشد. کم کردن، زیاد کردن یا قطع کردن دارو بدون نظر پزشک درست نیست.
ایوابرادین را قبل غذا بخوریم یا بعد غذا
بهترین کار این است که دارو را دقیقاً طبق دستور پزشک یا داروساز مصرف کنید. مهم‌تر از قبل یا بعد غذا بودن، این است که روش مصرف هر روز ثابت باشد.
ایوابرادین صبح بخوریم یا شب
زمان مصرف به برنامه درمانی شما بستگی دارد. مهم این است که دارو در ساعت‌هایی مصرف شود که پزشک تعیین کرده است و این زمان‌ها تا حد ممکن ثابت بماند.
توصیه های دارویی ایوابرادین
1. برای پزشکان:
تنظیم و پایش دوز درمان:
• توصیه می‌شود درمان با دوزهای پایین آغاز شده و به تدریج با پایش دقیق تعداد ضربان قلب و علائم بالینی تنظیم شود.
• پایش مکرر و ثبت علائم، به ویژه در دوره اولیه درمان، برای جلوگیری از برادیکاردی یا عوارض ناخواسته ضروری است.
بررسی تداخلات دارویی:
• قبل از تجویز ایوابرادین، فهرست داروهای مصرفی بیمار به‌طور کامل مرور و هرگونه تداخل احتمالی (به‌ویژه با داروهای CYP3A4 و بتا بلوکرها) شناسایی شود.
• هماهنگی با تیم درمانی جهت تنظیم دوز در موارد استفاده همزمان از چندین داروی منفی کرونوتروپیک توصیه می‌گردد.
2. برای بیماران:
رعایت دقیق دستور پزشک:
• دارو را طبق زمان‌بندی و دوز تعیین‌شده مصرف کنید و از تغییر خودسرانه دوز خودداری نمایید.
• هرگونه تغییر در تعداد ضربان قلب، احساس سرگیجی یا علائم غیرمعمول را به سرعت به پزشک گزارش دهید.
پیگیری منظم و مراجعه به جلسات پایش:
• حضور در جلسات منظم پایش و انجام آزمایش‌های مرتبط با عملکرد قلب ضروری است.
• توجه به علائم هشداردهنده مانند احساس ضعف شدید، تاری دید یا علائم آریتمی و مراجعه فوری به پزشک در صورت بروز این علائم توصیه می‌شود.

منع مصرف ایوابرادین
ضربان استراحتی پایین:
• در بیمارانی با ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه یا آنهایی که دارای سندرم سینوس ضعیف هستند، استفاده از ایوابرادین منع می‌شود.
اختلالات هدایت الکتریکی قلب:
• وجود بلوک سینوسی-دهلیزی یا سایر اختلالات شدید هدایت قلبی بدون داشتن دستگاه تنظیم‌کننده (pacemaker) از موارد منع مصرف است.
کاهش شدید فشار خون:
• بیماران با فشار خون پایین یا آنهایی که دچار هیپوتانسیون شدید هستند، نباید از این دارو استفاده نمایند.
اختلالات کبدی شدید:
• افراد با نارسایی یا اختلال عملکرد شدید کبدی به دلیل افزایش خطر تجمیع دارو و عوارض جانبی، از مصرف آن باید خودداری کنند.

پیش از مصرف ایوابرادین به چه نکاتی باید توجه کرد؟
پیش از شروع این دارو، باید پزشک را از بیماری‌های دیگر خود آگاه کنید. اگر ضربان قلب شما از قبل پایین است، فشار خونتان خیلی پایین است، مشکل کبدی یا کلیوی دارید یا داروهای زیادی مصرف می‌کنید، این موضوع اهمیت بیشتری پیدا می‌کند.
• پایین بودن ضربان قلب
• پایین بودن زیاد فشار خون
• بعضی مشکلات مربوط به نظم ضربان قلب
• بیماری کبد
• بیماری کلیه
• مصرف همزمان چند داروی قلبی
• سابقه حساسیت دارویی
هشدار ها ایوابرادین
ریسک برادیکاردی:
• نظارت مداوم بر تعداد ضربان قلب به ویژه در آغاز درمان ضروری است تا از بروز برادیکاردی شدید جلوگیری شود.
• افزایش دوز ناگهانی ممکن است به افت شدید ضربان قلب و علائم مرتبط منجر شود.
تداخلات دارویی با مهارکننده‌های CYP3A4:
• مصرف همزمان با داروهایی مانند کتوکونازول، کلاریترومایسین یا دیگر مهارکننده‌های قوی CYP3A4 می‌تواند سطح ایوابرادین را افزایش داده و خطر برادیکاردی را بالا ببرد.
برخورد با داروهای منفی کرونوتروپیک:
• استفاده همزمان با بتا بلوکرها یا سایر داروهای منفی کرونوتروپیک باید با دقت و تحت نظارت انجام شود تا اثرات تجمعی بر تعداد ضربان قلب جلوگیری گردد.
احتیاط در بیماران با نارسایی قلبی حاد:
• استفاده از ایوابرادین در دوره‌های نارسایی قلبی حاد یا عدم تثبیت شرایط قلبی توصیه نمی‌شود و نیازمند پایش دقیق در محیط‌های تخصصی است.

مصرف ایوابرادین در بارداری و شیردهی
مصرف این دارو در بارداری باید با احتیاط زیاد و فقط با نظر پزشک انجام شود. در این شرایط، پزشک باید بررسی کند که سود مصرف دارو بیشتر است یا احتمال آسیب.
در دوران شیردهی هم نباید خودسرانه دارو را شروع یا قطع کرد. در این مورد هم تصمیم نهایی باید با نظر پزشک باشد.
آیا مصرف ایوابرادین در بارداری مجاز است؟
فقط با نظر پزشک و بعد از بررسی دقیق شرایط باید درباره آن تصمیم گرفته شود.
مصرف در بارداری ایوابرادین
گروه D
استفاده نشود: شواهدی دال بر خطر مرگ جنین با مصرف این دارو در دوران بارداری وجود دارد. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است

مصرف ایوابرادین در بارداری و شیردهی
مصرف این دارو در بارداری باید با احتیاط زیاد و فقط با نظر پزشک انجام شود. در این شرایط، پزشک باید بررسی کند که سود مصرف دارو بیشتر است یا احتمال آسیب.
در دوران شیردهی هم نباید خودسرانه دارو را شروع یا قطع کرد. در این مورد هم تصمیم نهایی باید با نظر پزشک باشد.
آیا مصرف ایوابرادین در شیردهی مجاز است؟
در این دوران هم باید فقط با نظر پزشک مصرف شود.

عوارض ایوابرادین برای قلب
مهم‌ترین مشکل این دارو در بعضی افراد این است که ضربان قلب بیش از حد کم می‌شود. این حالت ممکن است با سرگیجه، ضعف، بی‌حالی یا احساس سبکی سر همراه باشد.
گاهی هم ممکن است فرد احساس کند حال قلبش عادی نیست یا علائم قبلی او بدتر شده است. اگر ضعف شدید، غش، درد سینه یا بدتر شدن واضح حال عمومی پیش آمد، باید سریع بررسی پزشکی انجام شود.
عوارض ایوابرادین برای چشم و سر
بعضی افراد بعد از مصرف این دارو دچار تاری دید می‌شوند یا نورها را به شکل غیرعادی می‌بینند. این حالت ممکن است به صورت دیدن برق، جرقه یا روشنایی‌های کوتاه دیده شود.
سردرد و سرگیجه هم ممکن است رخ دهد. اگر مشکل دید شدید شد یا ادامه پیدا کرد، باید با پزشک مطرح شود.
عوارض گوارشی و عمومی ایوابرادین
در بعضی افراد تهوع، ناراحتی معده، ضعف، خستگی یا بی‌حالی دیده می‌شود. این نشانه‌ها همیشه شدید نیستند، اما اگر ادامه‌دار شوند یا حال فرد را بد کنند، بهتر است بررسی انجام شود.
بعضی افراد ممکن است احساس خواب‌آلودگی یا کاهش تمرکز داشته باشند. در این حالت، رانندگی و کار با دستگاه‌ها باید با احتیاط انجام شود.
عوارض قرص ایوابرادین 5 و 7.5
عوارض کلی در هر دو مقدار شبیه هم هستند، اما در بعضی افراد با بالاتر رفتن مقدار دارو ممکن است احتمال بعضی عوارض بیشتر شود. این موضوع در همه یکسان نیست.
عوارضی که بیشتر گزارش می‌شوند
سرگیجه، ضعف، پایین آمدن زیاد ضربان قلب، تاری دید یا دیدن نورهای غیرعادی از چیزهایی هستند که بعضی افراد گزارش می‌کنند.
عوارض قرص ایوابرادین چیست؟
از عوارض آن می‌توان به پایین آمدن زیاد ضربان قلب، سرگیجه، سردرد، تاری دید، ضعف و بعضی ناراحتی‌های معده اشاره کرد.
عوارض جانبی ایوابرادین
شایع (≥10%):
• برادیکاردی: در حدود 10–15% بیماران ممکن است کاهش قابل توجهی در تعداد ضربان قلب مشاهده کنند.
• تغییرات بصری (فوسفنا): مشاهده پدیده‌های نورانی یا "فوسفنا" در حدود 10% از بیماران گزارش شده است.
نسبتاً شایع (1-10%):
• سرگیجی و احساس خستگی: در حدود 5–8% از بیماران مشاهده می‌شود.
• سردرد و اختلالات خواب: در حدود 3–7% از موارد گزارش شده است.
نادر ( آریتمی‌های جدی قلبی: گزارش شده که در کمتر از 1% از بیماران اتفاق می‌افتد. واکنش‌های آلرژیک شدید یا سایر عوارض نورولوژیک غیرقابل پیش‌بینی.
تداخلات دارویی ایوابرادین
مهارکننده‌های CYP3A4:
• مصرف همزمان با داروهایی مانند کتوکونازول، کلاریترومایسین یا سایر مهارکننده‌های قوی می‌تواند متابولیسم ایوابرادین را کاهش دهد و ریسک برادیکاردی را افزایش دهد.
بتا بلوکرها:
• استفاده همزمان با بتا بلوکرها (مانند متوپرولول یا آتنولول) ممکن است اثرات منفی بر تعداد ضربان قلب داشته و باعث برهم‌کنش تجمعی شود.
داروهای منفی کرونوتروپیک دیگر:
• داروهای دیگری که اثرات کاهش‌دهنده ضربان قلب دارند (مانند برخی کلسیم کانال بلوکرها)، در صورت تجویز همزمان باید با دقت نظارت شوند.

تداخل دارویی ایوابرادین
ایوابرادین ممکن است با بعضی داروها خوب سازگار نباشد. این موضوع می‌تواند باعث بیشتر شدن عوارض یا کم و زیاد شدن اثر دارو شود. به همین دلیل، پزشک باید از همه داروهای مصرفی شما خبر داشته باشد.
این موضوع فقط شامل داروهای نسخه‌ای نیست. مکمل‌ها، داروهای گیاهی و داروهایی که بدون نسخه می‌
آیا ایوابرادین را می‌توان با متورال خورد؟
مصرف همزمان این دو دارو در بعضی بیماران ممکن است انجام شود، اما فقط وقتی پزشک آن را مناسب بداند. چون هر دو می‌توانند باعث کم شدن ضربان قلب شوند، مصرف همزمان آن‌ها نیاز به دقت بیشتری دارد.
تداخل با دیلتیازم و وراپامیل
این دو دارو از داروهایی هستند که ممکن است با ایوابرادین خوب سازگار نباشند. به همین دلیل، مصرف همزمان آن‌ها باید فقط با نظر پزشک باشد.

نام‌های تجاری

قرص پروکرولان 7.5 میلی گرم - ایوابرادین [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، قرص کرولان 5 میلی گرم - پروکورالان - ایوابرادین [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، قرص پروکورالان 5 میلی گرم - ایوابرادین [بازرگانی سها کیش]، قرص برادیکس 5 میلی گرم [کوبل دارو]، قرص برادیکس 7.5 میلی گرم [کوبل دارو]، قرص وادیرانو 5 میلی گرم [بازرگانی تدبیرکالای جم]، قرص وادیرانو 7.5 میلی گرم [بازرگانی تدبیرکالای جم]، PROCORALAN 7.5MG TAB [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، CORALAN 5 MG TAB [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، PROCORALAN 5MG TAB [بازرگانی سها کیش]، BRADIX 5 MG Tablet [کوبل دارو]، BRADIX 7.5 MG Tablet [کوبل دارو]، VADYRANO 5 mg Tablet [بازرگانی تدبیرکالای جم]، VADYRANO 7.5 mg Tablet [بازرگانی تدبیرکالای جم]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول