ایساوکونازول

فارماکوکینتیک ایساوکونازول
‎دارای متابولیسم کبدی با سیستم سیتوکروم P450 می باشد . این دارو به صورت پیش دارو ساخته می شود و خون تحت هیدرولیز آن استرار به فرم فعال آن دارو تبدیل می گردد .
‎نیمه عمر این دارو ۱۳۰ ساعت می باشد ( طولانی اثر است ) و دفع آن نیمی از طریق مدفوع ونیمی از طریق ادرار می باشد .
‎این دارو در عرض دو تا سه ساعت پس از مصرف به اوج اثر بخشی می رسد .

موارد مصرف ایساوکونازول
یک ضد قارچ سیستمیک می باشد که در مواردی مانند آسپرژیلوس تهاجمی و موکورمایکوزیس تهاجمی در بزرگسالان استفاده می شود .
‎فرم های دارویی :
‎کپسول خوراکی ۱۸۶ میلی گرم
‎محلول تزریقی (IV) ۳۷۲ میلی گرم ( به صورت انفوزیون آهسته )
‎*این دارو با نام تجاری cresemba تولید می شود.

مکانیسم اثر ایساوکونازول
‎با مهار تبدیل لانوسترول به ارگوسترول در دیواره ی سلولی قارچ خلل ایجاد می کند و ساختار و عملکرد سلول قارچ را تضعیف می کند.

توصیه های دارویی ایساوکونازول
موارد منع مصرف ایساوکونازول
‎-حساسیت به داروهای ضد قارچ خصوصا آزول ها
‎-سابقه ی خانوادگی بیماری های قلبی مانند familial short QT syndrome
‎-مصرف همزمان با داروهای القا کننده ی C4P3A4 مانند ریفامپین ، کاربامازپین ، باربیتورات ها

هشدار ها ایساوکونازول
‎موارد احتیاط :
‎-در صورتی که مبتلا به بدخیمی های خونی باشد تجویز این دارو با احتیاط صورت بگیرد .
‎-در افراد با سابقه ی کبدی با احتیاط مصرف شود
‎نکته: از تزریق این دارو به صورت بلوس در رگ خودداری شود . دارو باید به صورت انفوزیون حداقل در عرض ۱ ساعت تزریق گردد.
هشدارها و پیگیری
‎-لازم است آزمایشات خصوصا جهت بررسی عملکرد کبدی بطور دوره ای و منظم انجام شود .
‎-سرعت آهسته ی تزریق در صورت استفاده از فرم تزریقی رعایت شود و به علائم شوک آنافیلاکتیت دقت شود .
‎-به علت تداخلات بسیار زیاد داروهای ضد قارچ آزولی ، لیست مصرفی همه ی داروها و مکمل های مریض با دقت بررسی گردد .

مصرف در بارداری ایساوکونازول
گروه D
استفاده نشود: شواهدی دال بر خطر مرگ جنین با مصرف این دارو در دوران بارداری وجود دارد. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است

عوارض جانبی ایساوکونازول
‎عوارض شایع :
‎-تهوع ، استفراغ ، اسهال ، هایپوکالمی ، سر درد ، افزایش آنزیم های کبدی ، ادم محیطی ، تنگی نفس ، درد شکمی ، یبوست ، خستگی ، بی خوابی ، عوارض کلیوی ، درد در ناحیه کمر یا قفسه ی سینه ، کاهش اشتها ، خارش ، راش ، افت فشار خون ، اضطراب ، سوهاضمه ، تورم در ناحیه تزریق ، هایپومنیزیمپا
‎عوارض جدی:
‎-شوک آنافیلاکسی
‎-سندرم استیونس جانسون
‎-سمیت کبدی و صفراوی
‎-کاهش QT در نوار قلب

تداخلات دارویی ایساوکونازول
-با داروهایی که بر روی C4P3A4 اثر گذارند و داروهای مهار کننده ی OCT2 ، p-gp و داروهای القا کننده ی آنزیم C4P2B5
‎داروهایی که منع مصرف همزمان دارند :
‎-ضد ویروس هایی مانند آتازاناویر ، بوسپرویر. ، افاویرنز ، اتراویرین ، ایندیناویر و...
‎-بوسنتان ، باربتورات ها ، کاربامازپین ، کلرامفنیکل ، سیزاپراید ، کلاریترومایسین ، فنی توئین ، میفپریتون ، مدافینیل ، نفریسلین ، نفازودون ، پریمیدون و...
‎-سایر آزول ها مانند کتوکونازول ، وریکونازول ، پسوکونازول و...
‎داروهایی که باید از مصرف همزمان با این دارو خودداری گردد یا نیاز به مصرف داروی جایگزین ) Alternative ) این دارو می باشد :
‎آمیودارون ، اپرپیتانت ، کدئین ، کولسیلسین ، ارگوتامین ، اریترومایسین ، فنتالین ، هیدروکودون ، اکسی کودون ، استاتین ها ، پیموزاید ، کینیدین ، ترامادول ، تریازولام و...
‎داروهایی که مصرف همزمان آن ها با این دارو نیاز به پیگیری و احتیاط دارد:
‎آلپرازولام ، آری پیپرازول ، آتورواستاتین ، پوسیپرون ، سیلوستازول ، دفلازاکورت ، دیلیتازم ، دوستاکسل ، اپلرنون ، اتوسوکسیماد. ، متفورمین ، میدازولام ، مورفین ، نفیدیپین ، کوئیتاپین ، کینیدین ، ریپاگلیناید ، تاکرولیموس ، ترازادون ، وارفارین ، و بسیاری از داروهای دیگر ...

نام‌های تجاری

شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول