اکساندرولون

میزان اثربخشی اکساندرولون بر رشد قد کودکان و نوجوانان
• اکساندرولون در بعضی کودکان و نوجوانان با شرایط خاص، مانند برخی اختلالات رشد یا سندرم ترنر، ممکن است توسط پزشک فوق تخصص غدد تجویز شود.
• هدف از این مصرف معمولاً کمک به رشد و بهبود وضعیت بدنی است. این کاربرد با مصرف دارو برای افزایش قد در کودک سالم یا نوجوانی که رشد طبیعی دارد، تفاوت دارد.
• اثر اکساندرولون بر قد به عوامل مختلفی بستگی دارد. سن، جنس، علت کوتاهی قد، وضعیت بلوغ، باز یا بسته بودن صفحات رشد استخوانی و درمان‌های همزمان در نتیجه درمان نقش دارند.
• اگر صفحات رشد بسته شده باشند، این دارو نمی‌تواند باعث بلندتر شدن قد شود. به همین دلیل، پیش از تصمیم‌گیری معمولاً بررسی‌هایی مانند نمودار رشد، سن استخوانی، آزمایش‌های هورمونی و معاینه تخصصی لازم است.
• مصرف خودسرانه اکساندرولون برای افزایش قد خطرناک است. این دارو می‌تواند روی کبد، چربی خون، هورمون‌های جنسی، بلوغ و رشد استخوان اثر بگذارد.
• در کودکان، دوز باید بر اساس وزن و شرایط پزشکی تعیین شود. مصرف بدون پایش پزشکی می‌تواند به عوارض جدی منجر شود.
مقایسه اکساندرولون با سایر جایگزین‌ها
تفاوت اکساندرولون با دیانابول و وینسترول
اکساندرولون، دیانابول و وینسترول همگی استروئید آنابولیک هستند، اما عوارض و شدت اثر آن‌ها متفاوت است.
• اکساندرولون معمولاً نسبت به دیانابول احتباس آب کمتری دارد و کمی ملایم‌تر در نظر گرفته می‌شود، اما اصلاً داروی بی‌خطری نیست.
• دیانابول باعث افزایش سریع‌تر وزن و احتباس آب بیشتر می‌شود و فشار بسیار زیادی به کبد و فشار خون وارد می‌کند. وینسترول نیز می‌تواند باعث خشکی مفاصل و تغییرات شدید چربی خون شود.
• مقایسه این داروها برای انتخاب خودسرانه کاملاً اشتباه است، زیرا همه آن‌ها می‌توانند باعث آسیب کبدی، ناباروری و عوارض قلبی شوند.
فارماکوکینتیک اکساندرولون
جذب گوارشی و فراهمی زیستی
• اکساندرولون پس از مصرف به فرم خوراکی، به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می‌شود. این دارو به دلیل مقاومت ساختاری پایداری بالایی در برابر تخریب اولیه دارد. اوج غلظت پلاسمایی دارو در خون معمولاً ظرف مدت یک تا دو ساعت پس از مصرف حاصل می‌شود. مصرف همزمان غذا ممکن است سرعت جذب را کمی به تاخیر بیندازد، اما بر میزان کل داروی جذب شده تاثیر بالینی ندارد.
توزیع بافتی و اتصال به پروتئین‌ها
• این فرآورده پس از ورود به گردش خون به میزان بسیار بالایی، در حدود نود و پنج تا نود و هشت درصد، به پروتئین‌های پلاسما به ویژه آلبومین متصل می‌شود. اتصال کلوئیدی آن به گلوبولین ناقل هورمون‌های جنسی بر خلاف تستوسترون بسیار کم است؛ این ویژگی باعث می‌شود که مقدار داروی آزاد و فعال در خون ثابت و پایدار بماند. دارو توزیع بافتی گسترده‌ای در عضلات ارادی و بافت‌های چربی دارد.
متابولیسم و مقاومت در برابر مهار اول کبد
• تغییر ساختاری هفده آلفا آلکیلاسیون در این مولکول باعث مقاومت شدید آن در برابر متابولیسم عبور اول کبدی شده است، که به دارو اجازه می‌دهد به صورت خوراکی کاملاً موثر باشد. اکساندرولون برخلاف سایر داروها، به میزان بسیار کمتری توسط کبد متابولیزه می‌شود. بخش عمده‌ای از دارو بدون تغییر یا به صورت متابولیت‌های ثانویه بسیار ملایم در بدن باقی می‌ماند، که این امر بار سم‌زدایی کبد را کاهش می‌دهد، هرچند همچنان پایش آنزیم‌های کبدی الزامی است.
دفع و نیمه عمر دارویی
• نیمه عمر حیات دارویی اکساندرولون در بزرگسالان در حدود نه تا ده ساعت است، اما در بیماران مسن این زمان ممکن است تا سیزده ساعت افزایش یابد. بر خلاف اکثر استروئیدهای ساختاری که از طریق مدفوع دفع می‌شوند، دفع اکساندرولون به طور عمده از طریق کلیه‌ها صورت می‌گیرد. حدود بیست و هشت درصد از دارو به صورت کاملاً دست‌نخورده و بدون تغییر از طریق ادرار دفع می‌شود، که این موضوع پزشک را ملزم می‌کند در بیماران مبتلا به نارسایی عملکرد کلیه، دوز دارو را تعدیل کند.

کاربردهای اکسناندرولون
به طور خلاصه کاربردهای اکساندرولون به شرح زیر است:
• کمک به افزایش وزن در کاهش وزن ناخواسته پس از بیماری، جراحی یا آسیب شدید
• کمک به حفظ توده عضلانی در برخی بیماری‌ها
• کمک به بهبود وضعیت بدنی در سوختگی‌های شدید
• استفاده محدود در برخی موارد پوکی استخوان یا درد استخوان
• استفاده تخصصی در بعضی دختران مبتلا به سندرم ترنر
اکساندرولون و کاهش وزن ناخواسته و سوختگی
اکساندرولون در برخی شرایط پزشکی برای کمک به افزایش وزن یا حفظ توده عضلانی تجویز می‌شود. یکی از کاربردهای شناخته‌شده آن، کمک به بیمارانی است که بعد از جراحی، بیماری طولانی‌مدت یا آسیب شدید دچار کاهش وزن شده‌اند.
• در بعضی موارد نیز ممکن است از اکساندرولون برای تحلیل رفتن عضلات در بیماری‌هایی مانند نقص سیستم ایمنی استفاده شود.
• از دیگر کاربردهای بالینی این دارو، کمک به روند بهبود در سوختگی‌های شدید است. همچنین در برخی بیماران مبتلا به پوکی استخوان یا درد استخوان، ممکن است پزشک آن را برای کاهش علائم و حمایت از وضعیت بدنی در نظر بگیرد.
• در دختران مبتلا به سندرم ترنر نیز گاهی اکساندرولون برای کمک به رشد و تکامل، با نظر پزشک متخصص، تجویز می‌شود.
اکساندرولون در بدنسازی چه کاربردی دارد؟
در بدنسازی، برخی افراد از اکساندرولون برای حفظ عضله در دوره کاهش چربی، افزایش قدرت یا ایجاد ظاهر عضلانی خشک استفاده می‌کنند. با این حال، این نوع مصرف معمولاً خارج از کاربرد پزشکی دارو است و می‌تواند خطرناک باشد.
اکساندرولون در فهرست مواد ممنوعه ورزشی قرار دارد و مصرف آن در ورزشکاران می‌تواند باعث مثبت شدن تست دوپینگ و محرومیت شود. همچنین حتی در دوزهای پایین نیز ممکن است به کبد، چربی خون، قلب و محور هورمونی بدن آسیب بزند.
موارد مصرف اکساندرولون
موارد مصرف تایید شده
این موارد به طور رسمی توسط سازمان‌های نظارتی بین‌المللی برای درمان شرایط بالینی خاص تایید شده‌اند و تجویز آن‌ها بر اساس پروتکل‌های استاندارد انجام می‌شود.
جبران کاهش وزن پس از جراحی‌های بزرگ، عفونت‌های مزمن یا تروما
• اکساندرولون برای بیمارانی تجویز می‌شود که به دلیل یک استرس فیزیولوژیک شدید دچار کاهش وزن شدید و تضعیف بافت عضلانی شده‌اند. این دارو با تقویت سنتز پروتئین و ایجاد تعادل مثبت نیتروژن در بدن، به بازسازی توده عضلانی بدون چربی کمک می‌کند. دوز معمول بزرگسالان بین دو و نیم تا بیست میلی‌گرم در روز است که در دو تا چهار دوز منقسم به مدت دو تا چهار هفته تجویز می‌شود.
پیشگیری و مهار کاتابولیسم پروتئین ناشی از مصرف طولانی‌مدت کورتیکواستروئیدها
• بیمارانی که برای بیماری‌های خودایمنی یا التهابی به صورت مزمن از داروهایی مانند پردنیزولون استفاده می‌کنند، در معرض تحلیل شدید عضلانی و پوکی استخوان هستند. اکساندرولون روند کاتابولیسم یا همان تخریب پروتئین‌ها را مهار کرده و از تحلیل رفتن عضلات این بیماران جلوگیری می‌کند. پایش آنزیم‌های کبدی در طول این درمان ضروری است.
تسکین دردهای استخوانی ناشی از پوکی استخوان
• این دارو به عنوان یک درمان کمکی در بیماران مبتلا به پوکی استخوان پیشرفته که دچار دردهای شدید استخوانی هستند تایید شده است. اکساندرولون به حفظ تراکم مواد معدنی استخوان کمک کرده و شدت درد را کاهش می‌دهد. پزشک باید همزمان مصرف کلسیم و ویتامین دی بیمار را نیز بهینه‌سازی کند.
سندرم ترنر در دختران
• این دارو برای بهبود رشد قدی در دختران مبتلا به سندرم ترنر که دچار کوتاهی قد ژنتیکی هستند تایید بالینی دارد. مصرف این دارو معمولاً در سنین پس از نه تا ده سالگی و در دوزهای بسیار پایین آغاز می‌شود تا از بسته شدن زودرس صفحات رشد استخوانی جلوگیری شود. پایش سن استخوانی بیمار به صورت شش ماهه توسط پزشک الزامی است.
موارد مصرف خارج برچسب
این موارد اگرچه تاییدیه رسمی سازمان غذا و دارو را ندارند، اما بر اساس مطالعات بالینی متعدد و مستندات بین‌المللی، توسط پزشکان در شرایط خاص تجویز می‌شوند.
سندرم تحلیل رفتن ناشی از ایدز و نقص ایمنی
• در بیماران مبتلا به مراحل پیشرفته ویروس نقص ایمنی انسانی که دچار کاهش وزن شدید غیرارادی و از دست رفتن توده عضلانی بدن هستند، اکساندرولون به عنوان یک درمان کمکی قوی برای بهبود وزن و افزایش قدرت عضلانی استفاده می‌شود. دوزهای بالاتر مانند ده تا بیست میلی‌گرم در روز در این بیماران کاربرد دارد و پایش پروفایل لیپید خون به دلیل خطر کاهش چربی‌های مفید خون بسیار مهم است.
بهبود و بازسازی بافتی در سوختگی‌های شدید و وسیع
• مصرف اکساندرولون در بیماران با سوختگی‌های بیش از سی درصد سطح بدن، دوره بستری در بخش مراقبت‌های ویژه را کاهش می‌دهد. این دارو با سرعت بخشیدن به ترمیم بافت‌ها، بهبود زخم‌ها و حفظ توده عضلانی در فاز حاد کاتابولیک سوختگی، شانس بقای بیماران را افزایش می‌دهد. درمان ممکن است تا چند ماه پس از سوختگی ادامه یابد.
بیماری کبد الکلی متوسط تا شدید
• در برخی موارد مبتلا به هپاتیت الکلی که بیمار دچار سوءتغذیه شدید و تحلیل انرژی است، از این استروئید آنابولیک برای بهبود سنتز پروتئین‌های کبدی و بازسازی بافت کبد استفاده شده است. با این حال به دلیل خطرات مسمومیت کبدی، این مصرف باید با احتیاط فوق‌العاده و تنها در بیماران بدون نارسایی حاد کبدی انجام شود.
کوتاهی قد ایدیوپاتیک یا بدون علت مشخص در پسران
• در نوجوانان پسری که دچار تاخیر در رشد قدی و بلوغ سرشتی هستند، اکساندرولون می‌تواند بدون تحریک بیش از حد اندام‌های جنسی، سرعت رشد قدی را قبل از بسته شدن صفحات رشد به طور موقت افزایش دهد. پایش دقیق سن استخوانی با رادیوگرافی مچ دست برای پیشگیری از کوتاه ماندن قد نهایی بیمار الزامی است.
کم‌خونی آپلاستیک شدید
• اگرچه خط اول درمان نیست، اما در مواردی که بیمار به درمان‌های استاندارد پاسخ نداده است، اکساندرولون به دلیل اثرات تحریک‌کننده بر تولید اریتروپویتین در کلیه‌ها و مغز استخوان، برای افزایش تولید گلبول‌های قرمز تجویز می‌شود. در این موارد دوزهای بالاتری نیاز است که خطر عوارض جانبی آندروژنیک را افزایش می‌دهد.

مکانیسم اثر اکساندرولون
داروی اکساندرولون یک مشتق مصنوعی و خوراکی از دی هیدروتستوسترون است که با تغییرات ساختاری در مولکول پایه، ویژگی‌های متمایزی پیدا کرده است.
اتصال به گیرنده‌های آندروژنی درون‌سلولی
• اکساندرولون پس از ورود به سلول‌های بافت هدف، به طور اختصاصی به گیرنده‌های آندروژن موجود در سیتوپلاسم متصل می‌شود. این مجتمع دارویی به درون هسته سلول منتقل شده و به توالی‌های خاصی از دی ان ای متصل می‌گردد تا بیان ژن‌های خاصی را تحریک یا مهار کند.
تقویت سنتز پروتئین و تعادل مثبت نیتروژن
• مهم‌ترین اثر بالینی این دارو، تحریک فرآیند ساخت پروتئین در بافت‌های عضلانی و اسکلتی است. اکساندرولون با افزایش ابقای نیتروژن، پتاسیم و فسفر در سلول‌ها، سرعت آنابولیسم یا همان ساخت بافت عضلانی را به شدت افزایش می‌دهد و همزمان فرآیند کاتابولیسم یا تخریب پروتئین‌ها را مهار می‌کند.
تفکیک بالای اثرات ساختاری از اثرات جنسی
• به دلیل جایگزینی یک اتم اکسیژن به جای اتم کربن شماره دو در ساختار این مولکول، اکساندرولون قدرت آنابولیک فوق‌العاده بالایی دارد که تا ده برابر تستوسترون تخمین زده می‌شود، در حالی که ویژگی‌های آندروژنیک یا همان ایجاد صفات ثانویه مردانه در آن بسیار ناچیز است. این ویژگی به پزشک اجازه می‌دهد تا از این دارو در زنان و کودکان با خطر بسیار کمتری برای عوارض مردانه‌سازی استفاده کند.
عدم تبدیل به استروژن
• این دارو بر خلاف بسیاری از استروئیدهای آنابولیک دیگر، توسط آنزیم آروماتاز کبد به استروژن تبدیل نمی‌شود؛ بنابراین عوارضی مانند احتباس شدید آب، افزایش فشار خون و بزرگ شدن پستان در مردان با مصرف این دارو رخ نمی‌دهد.

نحوه مصرف اکساندرولون
بهترین زمان و دوز مصرف قرص اکساندرولون ۵ و ۱۰ میلی‌گرم
اکساندرولون به‌صورت قرص خوراکی مصرف می‌شود. دوز آن بر اساس شرایط درمانی تعیین می‌شود.
در منابع بالینی، دوز بزرگسالان معمولاً در بازه‌ای حدود ۲٫۵ تا ۲۰ میلی‌گرم در روز گزارش شده است. این مقدار ممکن است به چند نوبت در روز تقسیم شود.
اکساندرولون در کودکان
در کودکان، دوز معمولاً بر پایه وزن بدن تعیین می‌شود و باید با دقت بیشتری تنظیم شود.
• قرص‌های ۵ و ۱۰ میلی‌گرم از شکل‌های رایج این دارو هستند. با این حال، انتخاب دوز، تعداد دفعات مصرف و مدت درمان به نسخه پزشک بستگی دارد.
• مصرف دارو در ساعت‌های مشخص می‌تواند به حفظ اثر آن کمک کند. افزایش یا کاهش خودسرانه دوز، خطر عوارض را بیشتر می‌کند.
فراموشی دوز اکساندرولون
در صورت فراموشی یک نوبت، معمولاً نباید دوز بعدی دو برابر شود. اگر زمان نوبت بعدی نزدیک است، باید از مصرف دوز فراموش‌شده صرف‌نظر شود.
اگر علائم غیرعادی، نشانه‌های آسیب کبدی، تغییر شدید خلق‌وخو یا ناراحتی گوارشی ایجاد شود، لازم است فرد از نظر پزشکی بررسی شود.
توصیه های دارویی اکساندرولون
توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک
مدیریت درمان با این استروئید آنابولیک هفده آلفا آلکیله، نیازمند پایش‌های دقیق ارگانی و پیشگیری از خطرات سیستمیک است.
ارزیابی و پایش دوره‌ای عملکرد کبد
• به دلیل خطر بالای مسمومیت کبدی، یرقان انسدادی و عارضه ایجاد کیست‌های خونی در کبد، پزشک باید پیش از شروع درمان و سپس به صورت ماهانه، آنزیم‌های کبدی شامل آلانین آمینوترانسفراز، آسپارتات آمینوترانسفراز و بیلی‌روبین بیمار را به دقت بررسی کند. در صورت افزایش سه برابری آنزیم‌ها از حد مجاز، قطع مصرف دارو الزامی است.
مانیتورینگ شدید پروفایل چربی‌های خون
• اکساندرولون به شدت باعث کاهش کلسترول خوب و افزایش کلسترول بد خون می‌شود. پزشک باید در طول درمان، چربی‌های خون بیمار را پایش کرده و در صورت نیاز، درمان‌های کاهش‌دهنده چربی را آغاز یا دوز دارو را تعدیل کند تا خطر تصلب شرایین و حوادث قلبی عروقی مهار شود.
کنترل احتباس مایعات و ادم
• این دارو پتانسیل بالایی در ابقای آب و نمک در بافت‌ها دارد. پزشک باید بیمار را از نظر بروز ادم محیطی، افزایش ناگهانی وزن و نشانه‌های نارسایی احتقانی قلب پایش کند. در صورت لزوم، استفاده از داروهای مدر و رژیم محدود از نمک باید اعمال شود.
پایش سن استخوانی در کودکان و نوجوانان
• در صورت تجویز این دارو برای بهبود رشد در اطفال، پزشک ملزم است هر شش ماه یک بار با استفاده از تصویربرداری رادیوگرافی از مچ دست، سن استخوانی کودک را ارزیابی کند تا از بسته شدن زودرس صفحات رشد و کوتاهی قد دائمی پیشگیری شود.
مدیریت دوز در بیماران مبتلا به دیابت و مصرف‌کنندگان وارفارین
• اکساندرولون حساسیت به انسولین را افزایش داده و اثر داروهای رقیق‌کننده خون را به شدت تقویت می‌کند. پزشک باید در صورت مصرف همزمان، دوز انسولین، داروهای ضد دیابت خوراکی و داروی وارفارین را به طور معناداری کاهش داده و آزمایش‌های قند خون و فاکتورهای انعقادی را به صورت سریال پایش کند.
توصیه‌های دارویی بیمار
آموزش صحیح به بیمار، کلید اصلی پیشگیری از عوارض جانبی جدی و بهبود کارایی درمانی این دارو است.
ضرورت پایبندی به دوز تجویزی و ممنوعیت افزایش خودسرانه
• بیمار باید آموزش ببیند که این دارو را دقیقاً بر اساس دوز و ساعت مشخص شده توسط پزشک مصرف کند. افزایش خودسرانه دوز دارو به هیچ وجه سرعت بهبود را افزایش نمی‌دهد، بلکه خطر مسمومیت حاد کبدی و عوارض قلبی را به شدت بالا می‌برد.
نحوه مصرف صحیح جهت کاهش عوارض گوارشی
• برای پیشگیری از بروز تهوع، استفراغ یا ناراحتی‌های ملایم معده، توصیه می‌شود قرص اکساندرولون همراه با غذا یا با یک لیوان آب کامل بلعیده شود.
شناسایی و گزارش فوری نشانه‌های آسیب کبدی
• بیمار باید علائم خطر را بشناسد. در صورت مشاهده زردی پوست یا چشم‌ها، تیرگی شدید رنگ ادرار، مدفوع روشن یا گچی‌رنگ، خارش شدید و مداوم پوست، و درد حاد در ناحیه راست و بالای شکم، مصرف دارو باید فوراً قطع و به پزشک گزارش شود.
گزارش تغییرات ظاهری و صفات مردانه‌سازی در زنان
• به بیماران زن باید هشدار داده شود که در صورت بروز علائمی مانند بم یا کلفت شدن صدا، رشد غیرعادی موهای زائد در صورت و بدن، ایجاد آکنه‌های شدید و ناگهانی، یا تغییر در نظم دوره‌های قاعدگی، فوراً پزشک خود را مطلع سازند، زیرا برخی از این عوارض در صورت عدم قطع زودهنگام، غیرقابل برگشت خواهند بود.
ممنوعیت مطلق مصرف نوشیدنی‌های الکلی
• بیمار در طول دوره درمان با اکساندرولون باید از مصرف هرگونه نوشیدنی الکلی خودداری کند، زیرا الکل بار سم‌زدایی کبد را مضاعف کرده و خطر نارسایی و آسیب شدید کبدی ناشی از دارو را به شدت افزایش می‌دهد.
توجه به ادم و ورم اندام‌ها
• بیمار باید روزانه وضعیت دست‌ها، مچ پاها و ساق پاهای خود را بررسی کند و در صورت بروز ورم ناگهانی یا تنگی نفس در حالت استراحت، مراتب را سریعاً به کادر درمان اطلاع دهد.

موارد منع مصرف و هشدارهای اکساندرولون
خطرات مصرف اکساندرولون در بارداری و شیردهی
مصرف اکساندرولون در بارداری مطلقاً ممنوع و بسیار پرخطر است. این دارو می‌تواند به جنین آسیب برساند و باعث اختلال در تکامل جنسی جنین شود.
• زنان باردار یا افرادی که احتمال بارداری دارند، به‌هیچ‌وجه نباید از این دارو استفاده کنند.
• اگر فردی هنگام مصرف اکساندرولون متوجه بارداری شود، باید دارو را متوقف کرده و فوراً با پزشک تماس بگیرد. مصرف خودسرانه این دارو در بارداری خطرات جبران‌ناپذیری دارد.
• در دوران شیردهی نیز مصرف اکساندرولون توصیه نمی‌شود. با توجه به خطرات هورمونی احتمالی و عبور دارو به شیر، باید از مصرف آن پرهیز شود مگر در شرایط کاملاً خاص و با تصمیم صریح پزشک.
هشدارهای مصرف اکساندرولون در کبد چرب و بیماری‌های کبدی
افراد مبتلا به کبد چرب، هپاتیت، افزایش آنزیم‌های کبدی یا سابقه تومور کبدی باید از مصرف این دارو دوری کنند یا آن را با احتیاط بسیار بالا تحت نظر پزشک مصرف کنند.
این دارو می‌تواند فشار مضاعفی به کبد وارد کند و باعث وخیم‌تر شدن آسیب‌های کبدی شود.
هشدارهای مصرف اکساندرولون در فشار خون بالا و بیماری قلبی
در مبتلایان به فشار خون بالا، بیماری قلبی، نارسایی قلبی، اختلال چربی خون یا سابقه سکته، مصرف اکساندرولون خطرات قلبی عروقی را به‌شدت افزایش می‌دهد.
افزایش فشار خون، ورم پاها، درد قفسه سینه، تنگی نفس یا تپش قلب باید سریعاً توسط اورژانس بررسی شود.
چه کسانی نباید اکساندرولون مصرف کنند؟
این دارو برای افراد مبتلا به سرطان پروستات، سرطان پستان در مردان، بالا بودن کلسیم خون (هیپرکلسمی)، بیماری شدید کبدی و زنان باردار ممنوع است.
همچنین در صورت داشتن حساسیت دارویی به اکساندرولون، مصرف آن خطرناک است.
منع مصرف اکساندرولون
موارد منع مصرف در بیماری
تجویز اکساندرولون در صورت وجود بیماری‌های زیر کاملاً ممنوع است و پزشک باید گزینه‌های درمانی جایگزین را مد نظر قرار دهد.
سرطان پروستات شناخته شده یا مشکوک در مردان
• به دلیل ماهیت آندروژنیک هرچند ضعیف اکساندرولون، این دارو می‌تواند سرعت رشد و تکثیر سلول‌های سرطانی بدخیم را در غده پروستات به شدت افزایش دهد. تجویز این دارو در تمام مردان مسن باید پس از ارزیابی کامل این غده صورت گیرد.
سرطان پستان در مردان و زنان مبتلا به افزایش کلسیم خون
• مصرف اکساندرولون در مردان مبتلا به سرطان پستان و همچنین در زنانی که سرطان پستان آن‌ها همراه با تخریب استخوان و افزایش شدید کلسیم در خون است، کاملاً ممنوع است. این دارو روند تحلیل استخوانی و آزادسازی کلسیم را تشدید کرده و منجر به بحران افزایش کلسیم خون می‌شود که یک اورژانس پزشکی است.
بیماری‌های پیشرفته و نارسایی حاد کلیه
• از آنجا که بخش عمده‌ای از داروی اکساندرولون به صورت تغییرنیافته از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود، تجمع دارو در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیه یا سندرم نفروتیک باعث مسمومیت شدید سیستمیک و بدتر شدن عملکرد ساختاری کلیه‌ها می‌شود.
نارسایی شدید و بیماری‌های فعال کبدی
• اکساندرولون یک استروئید با تغییر ساختاری در موقعیت هفده آلفا است که مصرف آن خطر بروز مسمومیت شدید کبدی، یرقان انسدادی، کیست‌های خونی در کبد و حتی تومورهای بدخیم کبدی را به همراه دارد. وجود هرگونه بیماری فعال یا نارسایی ساختاری در کبد، منع مصرف مطلق برای این دارو محسوب می‌شود.
بیماری‌های قلبی عروقی شدید و نارسایی قلب
• این دارو به دلیل پتانسیل بالا در احتباس آب و نمک در بافت‌های بدن، بار کاری قلب را به شدت افزایش می‌دهد. مصرف آن در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب، بیماری‌های پیشرفته عروق کرونر و سکته‌های قلبی اخیر به دلیل خطر بروز ادم حاد ریه و تشدید بیماری ممنوع است.
بالا بودن شدید چربی‌های خون
• اکساندرولون اثرات منفی شدیدی بر پروفایل لیپیدی خون دارد و باعث کاهش شدید چربی‌های مفید خون و افزایش چربی‌های مضر خون می‌شود. در بیماران مبتلا به چربی خون بالا و کنترل‌نشده، خطر تصلب شرایین را به شدت بالا می‌برد.
موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی
مصرف این دارو در دوران بارداری و شیردهی خطرات جبران‌ناپذیری برای جنین و نوزاد به همراه دارد.
منع مصرف مطلق در دوران بارداری و خطر جنینی
• داروی اکساندرولون بر اساس طبقه‌بندی‌های معتبر بین‌المللی در گروه داروهای کاملاً ممنوع در بارداری قرار دارد. مصرف این دارو توسط مادر باردار به دلیل خواص آندروژنیک، باعث بروز صفات مردانه‌سازی شدید در جنین دختر می‌شود که شامل بزرگ شدن اندام جنسی خارجی و اختلال در تکامل طبیعی سیستم تناسلی است. پزشک باید پیش از تجویز دارو در زنان در سنین باروری، از منفی بودن تست بارداری اطمینان حاصل کند.
منع مصرف در دوران شیردهی و خطر برای نوزاد
• ترشح اکساندرولون در شیر مادر به اثبات رسیده است. به دلیل حساسیت بالای سیستم غدد درون‌ریز نوزاد به هورمون‌های استروئیدی، مصرف این دارو در دوران شیردهی ممنوع است. این دارو می‌تواند فرآیند رشد طبیعی نوزاد را مختل کرده و عوارض جانبی شدیدی بر روی کبد و اندام‌های جنسی نوزاد بر جای بگذارد.
موارد منع مصرف در کودکان و نوجوانان
تجویز اکساندرولون در جمعیت اطفال نیازمند احتیاط فوق‌العاده است و در بسیاری از شرایط مصرف آن توصیه نمی‌شود.
خطر بسته شدن زودرس صفحات رشد استخوانی
• مهم‌ترین دلیل منع مصرف یا احتیاط شدید این دارو در کودکان، اثر آن بر روی بلوغ استخوان‌ها است. اکساندرولون سرعت بلوغ استخوانی را بیش از سرعت رشد قدی افزایش می‌دهد. این امر منجر به بسته شدن پیش از موعد صفحات رشد در استخوان‌های بلند شده و در نهایت باعث کوتاهی قد دائمی و بسندگی قدی در بزرگسالی می‌شود.
ایجاد صفات مردانه‌سازی و بلوغ زودرس
• مصرف این دارو در کودکان پسر می‌تواند باعث بلوغ زودرس، افزایش دفعات نعوظ و بزرگ شدن غیرطبیعی اندام‌های جنسی شود. در دختران نیز منجر به بم شدن صدا، رشد موهای زائد به الگوی مردانه و اختلال در شروع قاعدگی می‌شود که این عوارض در بسیاری از موارد غیرقابل برگشت هستند.
ممنوعیت در کودکان زیر دو سال و موارد بدون اندیکاسیون رسمی
• ایمنی و کارایی این دارو در کودکان زیر دو سال به هیچ وجه تایید نشده است. همچنین مصرف این دارو برای بهبود عملکرد ورزشی، افزایش حجم عضلانی در نوجوانان سالم و یا درمان کوتاهی قد سرشتی بدون بررسی‌های دقیق غدد، کاملاً ممنوع و غیرقانونی است. پایش شش ماهه سن استخوانی با عکس‌برداری مچ دست در صورت ضرورت تجویز برای کودکان، الزامی است.

موارد منع مصرف و هشدارهای اکساندرولون
خطرات مصرف اکساندرولون در بارداری و شیردهی
مصرف اکساندرولون در بارداری مطلقاً ممنوع و بسیار پرخطر است. این دارو می‌تواند به جنین آسیب برساند و باعث اختلال در تکامل جنسی جنین شود.
• زنان باردار یا افرادی که احتمال بارداری دارند، به‌هیچ‌وجه نباید از این دارو استفاده کنند.
• اگر فردی هنگام مصرف اکساندرولون متوجه بارداری شود، باید دارو را متوقف کرده و فوراً با پزشک تماس بگیرد. مصرف خودسرانه این دارو در بارداری خطرات جبران‌ناپذیری دارد.
• در دوران شیردهی نیز مصرف اکساندرولون توصیه نمی‌شود. با توجه به خطرات هورمونی احتمالی و عبور دارو به شیر، باید از مصرف آن پرهیز شود مگر در شرایط کاملاً خاص و با تصمیم صریح پزشک.
هشدارهای مصرف اکساندرولون در کبد چرب و بیماری‌های کبدی
افراد مبتلا به کبد چرب، هپاتیت، افزایش آنزیم‌های کبدی یا سابقه تومور کبدی باید از مصرف این دارو دوری کنند یا آن را با احتیاط بسیار بالا تحت نظر پزشک مصرف کنند.
این دارو می‌تواند فشار مضاعفی به کبد وارد کند و باعث وخیم‌تر شدن آسیب‌های کبدی شود.
هشدارهای مصرف اکساندرولون در فشار خون بالا و بیماری قلبی
در مبتلایان به فشار خون بالا، بیماری قلبی، نارسایی قلبی، اختلال چربی خون یا سابقه سکته، مصرف اکساندرولون خطرات قلبی عروقی را به‌شدت افزایش می‌دهد.
افزایش فشار خون، ورم پاها، درد قفسه سینه، تنگی نفس یا تپش قلب باید سریعاً توسط اورژانس بررسی شود.
چه کسانی نباید اکساندرولون مصرف کنند؟
این دارو برای افراد مبتلا به سرطان پروستات، سرطان پستان در مردان، بالا بودن کلسیم خون (هیپرکلسمی)، بیماری شدید کبدی و زنان باردار ممنوع است.
همچنین در صورت داشتن حساسیت دارویی به اکساندرولون، مصرف آن خطرناک است.
هشدار ها اکساندرولون
هشدارهای کامل، جامع و کاربردی بالینی
پزشک معالج باید در طول دوره درمان با اکساندرولون، نسبت به بروز عوارض جانبی سیستمیک و تغییرات فاحش در فاکتورهای آزمایشگاهی بیماران هوشیار باشد.
خطر مسمومیت شدید کبدی و نارسایی کبد
• اکساندرولون یک داروی با تغییر ساختاری هفده آلفا آلکیله است. این ویژگی ساختاری خطر بروز عوارض کبدی شامل افزایش آنزیم‌های کبدی، یرقان انسدادی، کبد چرب و عارضه بسیار خطرناک ایجاد کیست‌های پر از خون در بافت کبد را به شدت بالا می‌برد. این کیست‌ها ممکن است پاره شده و منجر به خون‌ریزی داخلی مرگ‌بار شوند. پایش دوره‌ای آنزیم‌های کبدی و بیلی‌روبین پیش از شروع و در طول درمان الزامی است.
تغییرات شدید در چربی‌های خون و خطر بیماری‌های قلبی
• این دارو به شدت باعث کاهش چربی‌های مفید خون یا همان کلسترول خوب و افزایش چربی‌های مضر خون یا همان کلسترول بد می‌شود. این تغییرات ساختاری ریسک ابتلا به تصلب شرایین، سکته‌های قلبی و بیماری‌های عروق کرونر را حتی در دوزهای پایین درمانی افزایش می‌دهند. پایش پروفایل لیپید خون به صورت منظم ضروری است.
احتباس آب و نمک و تشدید نارسایی قلب
• اکساندرولون می‌تواند باعث ابقای سدیم و مایعات در بدن شود. این پدیده به شکل ادم محیطی در اندام‌ها بروز می‌کند و در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی، کلیوی یا کبدی می‌تواند منجر به بروز ادم حاد ریه یا نارسایی احتقانی قلب شود. تجویز همزمان داروهای مدر در صورت بروز ادم ممکن است نیاز باشد.
عوارض آندروژنیک و مردانه‌سازی در زنان و کودکان
• با وجود اینکه این دارو خواص آندروژنیک پایینی دارد، اما مصرف آن در زنان ممکن است باعث کلفت شدن غیرقابل برگشت صدا، رشد موهای زائد، آکنه شدید و اختلال در قاعدگی شود. در کودکان نیز خطر بسته شدن زودرس صفحات رشد استخوانی و کوتاهی قد دائمی وجود دارد که پایش سن استخوانی با رادیوگرافی را الزامی می‌کند.
خطر عوارض روانی و وابستگی دارویی
• مصرف استروئیدهای آنابولیک می‌تواند با تغییرات خلق‌وخو، پرخاشگری شدید، افسردگی، بی‌خوابی و در موارد نادر رفتارهای سایکوتیک و جنون همراه باشد. همچنین قطع ناگهانی دارو پس از مصرف طولانی‌مدت ممکن است علائم ترک و وابستگی روانی ایجاد کند.
مسمومیت و اوردوز با اکساندرولون و پروتکل درمان بالینی
مسمومیت حاد ناشی از مصرف بیش از حد یا دوزهای سمی اکساندرولون، علائم بالینی مشخصی ایجاد می‌کند که مدیریت آن نیازمند اقدامات حمایتی فوری است.
نشانه ها و علائم بالینی مسمومیت و اوردوز
• در صورت مصرف مقادیر بسیار زیاد و حاد این دارو، عوارض جانبی به شکل تشدید شده بروز می‌کنند. شایع‌ترین نشانه‌ها شامل تهوع و استفراغ شدید، دردهای حاد شکمی به دلیل تحریک یا آسیب کبدی، احتباس ناگهانی و شدید مایعات همراه با ورم دست و پا، بالا رفتن حاد فشار خون، سردردهای شدید و بیقراری یا پرخاشگری حاد روانی است. در موارد مصرف مزمن دوزهای بسیار بالا، آتروفی یا تحلیل رفتن بیضه‌ها و ناباروری در مردان رخ می‌دهد.
اقدامات درمانی اولیه و تخلیه گوارشی
برای درمان اوردوز حاد، هیچ پادزهر یا آنتی‌دوت اختصاصی برای اکساندرولون وجود ندارد. اگر بیمار ظرف مدت کوتاهی پس از مصرف به مراکز درمانی مراجعه کند، انجام شستشوی معده یا تجویز زغال فعال برای کاهش جذب گوارشی دارو توصیه می‌شود.
• پایش عملکرد ارگان‌های حیاتی: بیمار باید در بخش مراقبت‌های پزشکی تحت نظر قرار گیرد. پایش مداوم آنزیم‌های کبدی، فاکتورهای انعقادی و بیلی‌روبین برای ارزیابی آسیب حاد کبدی حیاتی است. همچنین به دلیل خطر احتباس مایعات و فشار خون بالا، وضعیت قلبی عروقی، فشار خون و میزان خروجی ادرار بیمار باید به دقت ثبت شود.
• درمان‌های حمایتی و علامتی: درمان به طور کامل بر پایه کنترل علائم استوار است. در صورت بروز ادم شدید یا نارسایی قلب، باید از داروهای مدر و رژیم محدود از نمک استفاده شود. فشار خون بالا باید با داروهای ضد فشار خون مناسب کنترل گردد. در صورت بروز علائم حاد روانی یا پرخاشگری شدید، تجویز داروهای آرام‌بخش و مهارکننده‌های سیستم عصبی تحت نظارت پزشک مجاز است. به دلیل اتصال بالای دارو به پروتئین‌های خون، روش‌های تصفیه خون مانند دیالیز در دفع این دارو جایگاهی ندارند.

مصرف در بارداری اکساندرولون
گروه X
به هيچ وجه نبايد استفاده شود: مطالعات حیوانی یا انسانی مواردی از نقص مادرزادی و یا خطر مرگ جنین ناشی از عوارض مصرف این دارو در دوران بارداری مشاهده شده است. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. بنابراین ریسک خطر مصرف این دارو در بارداری بطور حتم بیش از منافع احتمالی آن است و نباید استفاده شود.

عوارض قرص اکساندرولون
عوارض کبدی اکساندرولون
اکساندرولون یک استروئید آنابولیک خوراکی است و می‌تواند به کبد فشار وارد کند. افزایش آنزیم‌های کبدی، زردی پوست یا چشم، درد قسمت راست و بالای شکم، تهوع شدید، خستگی غیرعادی و تیره شدن ادرار از علائمی هستند که باید جدی گرفته شوند.
خطر آسیب کبدی با دوز بالاتر، مصرف طولانی‌تر، مصرف الکل یا مصرف همزمان داروهای آسیب‌رسان به کبد بیشتر می‌شود.
عوارض قلبی و چربی خون با اکساندرولون
اکساندرولون می‌تواند بر سلامت قلب و عروق اثر بگذارد. یکی از عوارض مهم آن، تغییر چربی خون است؛ به‌ویژه کاهش کلسترول خوب و افزایش احتمال مشکلات قلبی در افراد مستعد.
• افزایش فشار خون، احتباس مایعات، درد قفسه سینه، تنگی نفس یا ورم غیرعادی پاها نیاز به بررسی فوری پزشکی دارد.
• افرادی که سابقه بیماری قلبی، فشار خون بالا، اختلال چربی خون، سکته، بیماری کبدی یا مصرف چند دارو دارند، باید پیش از مصرف اکساندرولون حتماً ارزیابی پزشکی شوند.
• پایش دوره‌ای آزمایش‌های کبدی، چربی خون و فشار خون در طول درمان اهمیت دارد.
ریزش مو، جوش و آکنه ناشی از مصرف اکساندرولون
اکساندرولون به دلیل اثرات آندروژنی (اثرات شبیه هورمون‌های مردانه) می‌تواند باعث چرب شدن پوست، جوش، آکنه و تشدید ریزش مو شود.
• این عوارض در افرادی که زمینه ژنتیکی ریزش موی مردانه دارند، ممکن است بیشتر دیده شود.
• شدت این عوارض در همه افراد یکسان نیست. دوز، مدت مصرف، حساسیت بدن و سابقه قبلی جوش یا ریزش مو در شدت علائم نقش دارند.
• در زنان، آکنه شدید، افزایش موی زائد، کلفت شدن صدا یا تغییرات قاعدگی می‌تواند نشانه اثرات هورمونی مهم‌تری باشد و باید خیلی زود پیگیری شود.
• برای کاهش خطر عوارض پوستی و مویی، نباید دوز دارو خودسرانه افزایش داده شود. اگر آکنه شدید، ریزش موی ناگهانی یا علائم مردانه‌سازی ایجاد شد، ادامه مصرف باید با نظر پزشک قطع یا بررسی شود.
عوارض اکساندرولون بر قاعدگی و باروری
در زنان، اکساندرولون باعث تغییرات شدید قاعدگی، نامنظم شدن یا قطع کامل پریود، آکنه، رشد موی زائد و کلفت شدن صدا می‌شود.
• برخی از این علائم مانند تغییر صدا ممکن است برای همیشه ماندگار شوند. به همین دلیل بررسی زودهنگام علائم مردانه‌سازی حیاتی است.
• در مردان، این دارو با سرکوب اسپرم‌سازی می‌تواند باعث ناباروری موقت یا طولانی‌مدت شود. افرادی که قصد فرزندآوری دارند باید پیش از مصرف این دارو با پزشک خود مشورت کنند.
عوارض قطع مصرف اکساندرولون
ضرورت و نحوه پاکسازی پس از پایان دوره اکساندرولون
قطع مصرف استروئیدهای آنابولیک مانند اکساندرولون می‌تواند بدن را با کمبود هورمون‌های طبیعی مواجه کند. دلیل این موضوع سرکوب محور هورمونی بدن در طول مصرف دارو است.
• بسیاری از افراد غیرپزشکی برای جبران این حالت از داروهای پاکسازی استفاده می‌کنند. اما هیچ برنامه ثابت و ایمنی برای پاکسازی خودسرانه وجود ندارد.
• مصرف خودسرانه داروهای هورمونی برای برگشت بدن به حالت عادی می‌تواند خطرناک‌تر از خود عوارض باشد. اگر دارو را پزشک تجویز کرده، باید طبق دستور او قطع شود.
• در صورت مصرف خودسرانه طولانی‌مدت، تنها راه ایمن مراجعه به متخصص غدد برای انجام آزمایش و دریافت درمان اصولی است.
عوارض و علائم ناشی از قطع ناگهانی مصرف اکساندرولون
قطع این دارو در برخی افراد ممکن است بدون مشکل خاصی باشد، اما در برخی دیگر علائم جسمی و روانی ایجاد می‌کند.
• خستگی مفرط و کاهش انرژی
• کاهش شدید میل جنسی
• افسردگی، تحریک‌پذیری یا اضطراب
• کاهش قدرت عضلانی و عملکرد ورزشی
• اختلالات خواب
• اختلال نعوظ در مردان به دلیل افت تستوسترون
• ادامه تغییرات قاعدگی در زنان
در صورت بروز افسردگی شدید، درد قفسه سینه یا زردی چشم و پوست پس از قطع دارو، باید فوراً به پزشک مراجعه کرد.
تجربه عوارض و تغییرات هورمونی در زنان و مردان
مردان زیادی پس از مصرف این دارو دچار خستگی، افت میل جنسی و اختلال نعوظ به دلیل کاهش تستوسترون طبیعی شده‌اند.
• در زنان نیز گزارش‌های متعددی از بم شدن صدا، نامنظم شدن قاعدگی و رویش موهای ضخیم در صورت وجود دارد.
• بسیاری از عوارض مانند مشکلات کبدی یا چربی خون هیچ علامت ظاهری ندارند و فقط با آزمایش خون مشخص می‌شوند، بنابراین احساس سلامت ظاهری به معنی ایمن بودن دارو نیست.
عوارض جانبی اکساندرولون
عوارض جانبی بسیار شایع با شیوع ده درصد یا بیشتر
این عوارض به طور مکرر در بیماران تحت درمان مشاهده می‌شوند و مانیتورینگ منظم آن‌ها در طول دوره درمان الزامی است.
تغییرات شدید در چربی‌های خون
• کاهش چربی‌های مفید خون یا همان کلسترول خوب بین سی تا شصت درصد و افزایش چربی‌های مضر خون یا همان کلسترول بد بین سی تا پنجاه درصد در مصرف‌کنندگان رخ می‌دهد. این عارضه یکی از شایع‌ترین اثرات ثبت شده برای این دارو است.
اختلال در عملکرد و آنزیم‌های کبدی
• افزایش خفیف تا متوسط آنزیم‌های اصلی کبد شامل آلانین آمینوترانسفراز و آسپارتات آمینوترانسفراز در حدود ده تا پانزده درصد از بیماران دیده می‌شود که معمولاً با قطع دارو به سطح طبیعی باز می‌گردد.
عوارض جانبی شایع با شیوع بین یک تا ده درصد
این عوارض از نظر بالینی اهمیت زیادی دارند و در صورت بروز، ممکن است نیاز به تعدیل دوز یا درمان‌های حمایتی داشته باشند.
احتباس مایعات و ادم محیطی
• تورم در اندام‌های تحتانی، دست‌ها و پاها به دلیل ابقای آب و نمک در بافت‌ها، در حدود سه تا شش درصد از بیماران، به ویژه در افراد مسن یا مبتلا به مشکلات قلبی، گزارش شده است.
آکنه و تغییرات بافت پوست
• بروز جوش‌های پوستی شدید در ناحیه صورت، بازوها و پشت، به دلیل تحریک غدد چربی، در حدود پنج تا هشت درصد از مصرف‌کنندگان مشاهده می‌شود.
اختلالات گوارشی ملایم
• نشانه‌هایی مانند تهوع، استفراغ عاری از خون، حس سنگینی در معده و کاهش اشتها، شیوعی در حدود دو تا پنج درصد دارند.
سردرد و بیخوابی
• بروز سردردهای مداوم و اختلال در الگوی خواب شبانه به دلیل تاثیر بر سیستم عصبی، در حدود سه تا چهار درصد بیماران دیده می‌شود.
کاهش حجم ادرار و تکرر ادرار در مردان
• بزرگ شدن خفیف غده پروستات و تحریک مجاری ادراری که منجر به تغییر در الگوی دفع ادرار می‌شود، در حدود دو تا پنج درصد از مردان مسن گزارش شده است.
تغییرات میل جنسی
• افزایش یا کاهش ناگهانی و غیرعادی در تمایلات جنسی، شیوعی بین دو تا شش درصد در هر دو جنس دارد.
عوارض جانبی کم‌فروغ با شیوع بین یک دهم درصد تا یک درصد
این عوارض شیوع کمتری دارند، اما می‌توانند نشانه‌ای از شروع یک اختلال سیستمیک جدی‌تر در بدن باشند.
مردانه‌سازی در زنان
• بروز عوارضی مانند بم شدن یا کلفت شدن صدا، رشد موهای زائد در صورت و بدن به الگوی مردانه، و ریزش موی سر به شکل طاسی مردانه، در حدود نیم تا یک درصد از زنان مصرف‌کننده دیده می‌شود.
اختلال در قاعدگی
• قطع کامل عادت ماهیانه یا نامنظم شدن شدید دوره‌های قاعدگی در زنان، شیوعی در حدود هفت دهم درصد دارد.
نعوظ مداوم و دردناک در مردان
• بروز پریاپیسم یا همان نعوظ‌های مکرر و طولانی‌مدت بدون تحریک جنسی، در حدود سه دهم تا شش دهم درصد از مردان رخ می‌دهد که نیازمند توجه فوری پزشکی است.
تحلیل رفتن بیضه‌ها و کاهش اسپرم
• مصرف طولانی‌مدت این دارو با مهار محور هورمونی مغز و بیضه، منجر به کاهش تولید اسپرم و تحلیل بیضه‌ها در حدود نیم درصد از مردان می‌شود.
تغییرات خلقی و پرخاشگری
• بروز تغییرات ناگهانی در رفتار، رفتارهای تهاجمی، عصبانیت غیرقابل کنترل و اضطراب حاد، در حدود چهار دهم تا هشت دهم درصد بیماران پدیدار می‌شود.
عوارض جانبی بسیار نادر با شیوع کمتر از یک صدم درصد
این عوارض فوق‌العاده اندک رخ می‌دهند، اما به دلیل ماهیت تهدیدکننده حیات، آگاهی پزشک از آن‌ها برای تشخیص و مداخله زودهنگام حیاتی است.
کیست‌های خونی در کبد
• ایجاد کیست‌های پر از خون در بافت کبد که خطر پارگی و خون‌ریزی داخلی مرگ‌بار را دارند، با شیوع کمتر از یک صدم درصد گزارش شده است.
سرطان و تومورهای بدخیم کبدی
• بروز تومورهای سلول‌های کبدی در اثر مصرف طولانی‌مدت یا دوزهای خارج از کنترل، شیوعی بسیار ناچیز در حد چند مورد در یک صد هزار بیمار دارد.
یرقان انسدادی شدید
• بروز زردی چشم‌ها و پوست همراه با خارش شدید به دلیل توقف جریان صفرا در کبد، با شیوع کمتر از یک صدم درصد رخ می‌دهد.
افزایش شدید کلسیم خون
• این عارضه عمدتاً در زنان مبتلا به سرطان پستان پیشرفته پدید می‌آید و شیوع آن در این گروه خاص در حدود یک صدم درصد است.
سکته‌های قلبی و مغزی حاد
• ناشی از پیشرفت سریع تصلب شرایین به دلیل تغییرات شدید چربی‌های خون، با شیوع بسیار اندک بالینی گزارش شده است.

تداخلات دارویی اکساندرولون
تداخل اکساندرولون با داروهای دیابت
اکساندرولون می‌تواند روی قند خون اثر بگذارد و نیاز بدن به داروهای دیابت را تغییر دهد. در افرادی که انسولین یا داروهای خوراکی کاهنده قند خون مصرف می‌کنند، ممکن است لازم باشد قند خون با دقت بیشتری پایش شود.
• تغییر دوز داروهای دیابت باید فقط با نظر پزشک انجام شود.
• علائمی مانند تعریق، لرزش، گرسنگی شدید، گیجی، ضعف غیرعادی یا تپش قلب می‌تواند با افت قند خون مرتبط باشد. از طرف دیگر، تشنگی شدید، تکرر ادرار و خستگی زیاد می‌تواند نشانه بالا رفتن قند خون باشد.
• بروز این علائم در زمان مصرف اکساندرولون باید بسیار جدی گرفته شود.
تداخل اکساندرولون با قرص ضد بارداری
درباره تداخل مستقیم اکساندرولون با قرص‌های ضد بارداری، پاسخ یکسان و قطعی برای همه افراد وجود ندارد.
• با این حال، چون هر دو می‌توانند در برخی افراد بر کبد، چربی خون و وضعیت هورمونی اثر بگذارند، مصرف همزمان باید حتماً با اطلاع پزشک باشد.
• اگر خونریزی غیرطبیعی، تغییر قاعدگی یا علائم هورمونی جدید ایجاد شد، لازم است فرد فوراً بررسی شود.
تداخل اکساندرولون با داروهای ضد انعقاد خون مانند وارفارین
اکساندرولون می‌تواند اثر داروهای ضد انعقاد خون مانند وارفارین را افزایش دهد. داروهای ضد انعقاد (رقیق‌کننده‌های خون) برای کاهش احتمال لخته شدن خون مصرف می‌شوند.
اگر اثر این داروها بیش از حد شود، خطر خونریزی به‌شدت بالا می‌رود. در مصرف همزمان اکساندرولون و وارفارین، نیاز به پایش دقیق‌تر آزمایش‌های انعقاد خون وجود دارد. در صورت بروز این علائم فوراً به پزشک مراجعه کنید:
• کبودی آسان در سطح پوست
• خونریزی طولانی از زخم‌های کوچک
• خونریزی مکرر بینی
• وجود خون در ادرار یا مدفوع
• مدفوع سیاه و قیری‌رنگ
• استفراغ خونی
• سردرد شدید و ناگهانی
افرادی که وارفارین یا داروهای مشابه مصرف می‌کنند، هرگز نباید اکساندرولون را بدون هماهنگی با پزشک شروع یا قطع کنند. تغییر ناگهانی دارو تعادل درمان ضد انعقاد را به‌هم می‌زند.
تداخلات دارویی اکساندرولون
تداخلات دارویی مهم و نوع تداخل بالینی
پزشکان محترم در زمان تجویز اکساندرولون باید به مدیریت تداخلات دارویی زیر توجه داشته باشند تا از عوارض جدی یا تغییر در اثربخشی داروها پیشگیری شود.
تداخل با داروهای ضد انعقاد خون خوراکی
• مانند وارفارین
• اکساندرولون به شدت پاسخ بدن به داروهای ضد انعقاد را افزایش می‌دهد. نوع تداخل به صورت فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک است، به طوری که اکساندرولون با مهار متابولیسم وارفارین و مداخله در سنتز فاکتورهای انعقادی، نیمه عمر وارفارین را طولانی می‌کند. این تداخل می‌تواند حساسیت به وارفارین را تا چند برابر افزایش داده و خطر خون‌ریزی‌های حاد و مرگ‌بار را به همراه داشته باشد. در صورت لزوم مصرف همزمان، پزشک باید دوز وارفارین را به شدت کاهش داده و آزمایش‌های انعقادی بیمار را به صورت روزانه و سریال پایش کند.
تداخل با داروهای ضد دیابت و کاهش‌دهنده قند خون
• مانند متفورمین، گلیبنکلامید و انسولین
• استروئیدهای آنابولیک از جمله اکساندرولون می‌توانند حساسیت بافت‌های بدن به انسولین را افزایش داده و به طور مستقیم سطح قند خون را کاهش دهند. نوع تداخل فارماکودینامیک است و مصرف همزمان آن با داروهای ضد دیابت خوراکی یا انسولین، خطر بروز حملات حاد افت قند خون یا همان هیپوگلیسمی را به شدت بالا می‌برد. پزشک باید قند خون بیمار را به دقت پایش کرده و در صورت نیاز دوز داروهای دیابت یا انسولین را کاهش دهد.
تداخل با داروهای کورتیکواستروئیدی
• مانند پردنیزولون، دگزامتازون و هیدروکورتیزون
• اگرچه اکساندرولون گاهی برای جبران تحلیل عضلانی ناشی از کورتون‌ها تجویز می‌شود، اما مصرف همزمان آن‌ها نیازمند احتیاط فراوان است. نوع تداخل از نوع افزایش عوارض جانبی است. هردو دسته دارویی پتانسیل بالایی در احتباس آب و نمک در بافت‌های بدن دارند؛ بنابراین مصرف همزمان آن‌ها خطر بروز ادم شدید محیطی، افزایش فشار خون و تحریک نارسایی احتقانی قلب را به ویژه در بیماران مستعد به شدت افزایش می‌دهد.
تداخل با داروهای سمی برای کبد
• مانند کتوکونازول، متوترکسات و آمیودارون
• اکساندرولون یک استروئید با تغییر ساختاری هفده آلفا آلکیله است که پتانسیل ایجاد مسمومیت کبدی را دارد. مصرف همزمان این دارو با سایر داروهایی که پتانسیل آسیب به کبد را دارند، نوعی تداخل تجمعی ایجاد می‌کند که خطر بروز نارسایی حاد کبدی، زردی و افزایش شدید آنزیم‌های کبدی را چند برابر می‌کند؛ بنابراین از تجویز همزمان آن‌ها باید خودداری شود.
تداخل با مواد غذایی و رژیم‌های تغذیه‌ای
رژیم غذایی بیمار می‌تواند بر عوارض جانبی سیستمیک یا روند درمانی داروی اکساندرولون تاثیرگذار باشد.
تداخل با رژیم‌های غذایی پر از نمک و سدیم
• به دلیل پتانسیل ذاتی اکساندرولون در احتباس آب و نمک در بدن، مصرف غذاهای شور، فرآوری شده و پر از نمک همزمان با این دارو، عارضه ادم محیطی و افزایش فشار خون را به شدت تشدید می‌کند. پزشک باید بیمار را به رعایت رژیم غذایی کم‌سدیم مکلف کند.
تاثیر مصرف غذا بر میزان جذب دارو
• مصرف اکساندرولون همراه با غذاهای بسیار چرب ممکن است سرعت جذب گوارشی دارو را کمی کاهش دهد و اوج غلظت پلاسمایی آن را به تاخیر بیندازد، اما بر میزان کل داروی جذب شده در بدن تاثیر بالینی معناداری ندارد. برای کاهش تحریکات ملایم گوارشی، مصرف دارو همراه با غذا یا با یک لیوان آب کامل بلامانع است.
تداخل با نوشیدنی‌های الکلی
• مصرف همزمان الکل با این دارو، بار سم‌زدایی کبد را به شدت افزایش داده و خطر بروز آسیب‌های ساختاری کبد و افزایش آنزیم‌های کبدی ناشی از اکساندرولون را تقویت می‌کند؛ بنابراین مصرف الکل در طول درمان ممنوع است.
تداخل در آزمایش‌های تشخیصی و آزمایشگاهی
داروی اکساندرولون به دلیل ماهیت هورمونی و اثر بر متابولیسم کبد، نتایج برخی آزمایش‌های کلیدی را تغییر می‌دهد که پزشک باید در تفسیر آن‌ها هوشیار باشد.
تداخل در آزمایش پروفایل چربی‌های خون
• این دارو به شدت نتایج آزمایش چربی خون را دگرگون می‌کند. اکساندرولون باعث کاهش کاذب و شدید سطح کلسترول خوب یا همان چربی مفید خون و افزایش کاذب کلسترول بد یا همان چربی مضر خون در برگه آزمایش می‌شود که بازتاب‌دهنده خطر بالای تصلب شرایین است.
تداخل در آزمایش‌های عملکردی تیروئید
• استروئیدهای آنابولیک سنتز گلوبولین ناقل هورمون‌های تیروئید را در کبد کاهش می‌دهند. این امر در آزمایش‌ها باعث کاهش کاذب سطح کل هورمون‌های تیروئید یعنی تی سه کل و تی چهار کل می‌شود، در حالی که سطح هورمون‌های آزاد تیروئید و هورمون محرک تیروئید در محدوده طبیعی باقی می‌مانند و بیمار علائم کم‌کاری تیروئید را ندارد.
تداخل در آزمایش‌های آنزیم‌های کبدی و بیلی‌روبین
• این دارو می‌تواند باعث افزایش کاذب و در مواردی حقیقی آنزیم‌های آلانین آمینوترانسفراز، آسپارتات آمینوترانسفراز و بیلی‌روبین کل در آزمایش خون شود، که نشان‌دهنده مسمومیت یا توقف جریان صفرا در کبد است.
تداخل در آزمایش فاکتورهای انعقادی
• مصرف این دارو زمان پروترومبین یا همان آزمایش پی تی و نسبت بین‌المللی نرمال شده را به طور کاذب طولانی‌تر نشان می‌دهد، به ویژه اگر بیمار همزمان داروهای رقیق‌کننده خون مصرف کند.
تداخل در آزمایش قند خون و تحمل گلوکز
• اکساندرولون ممکن است نتایج آزمایش قند خون ناشتا و هموگلوبین ای وان سی را به طور کاذب پایین‌تر از حد واقعی نشان دهد، زیرا حساسیت به انسولین را در بافت‌ها بالا می‌برد.

نام‌های تجاری

قرص اکساندرولون ایران هورمون 2.5 میلی گرم (درولوکسان) [داروسازی ایران هورمون]، قرص اکسابن 10 میلی گرم [داروسازی ابوریحان]، قرص اکسانیم 2.5 میلی گرم [آتی فارمد]، قرص اکسابن 2.5 میلی گرم [داروسازی ابوریحان]، (OXANDROLONE IRAN HORMON 2.5 MG Tab (DEROLOXAN [داروسازی ایران هورمون]، OXABONE 10 MG Tablet [داروسازی ابوریحان]، OXANYM 2.5 mg Tablet [آتی فارمد]، OXABONE 2.5 MG Tablet [داروسازی ابوریحان]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، کرم، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول