اپروزارتان

فارماکوکینتیک اپروزارتان
جذب
• فراهمی زیستی مطلق اپروزارتان پس از مصرف خوراکی نسبتا پایین و حدود 13 درصد است. دارو پس از مصرف به سرعت جذب شده و حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 1 الی 2 ساعت ایجاد می‌شود. مصرف همزمان دارو با غذاهای چرب ممکن است جذب را کمی به تاخیر بیندازد، اما تغییر بالینی قابل توجهی در میزان کل جذب ایجاد نمی‌کند؛ لذا دارو را می‌توان با یا بدون غذا تجویز کرد.
توزیع
• اپروزارتان دارای حجم توزیع بالایی است و میزان اتصال آن به پروتئین‌های پلاسمایی، به ویژه آلبومین، بسیار زیاد و در حدود 98 درصد می‌باشد. این اتصال در محدوده غلظت‌های درمانی اشباع نمی‌شود.
متابولیسم
• یکی از ویژگی‌های مهم بالینی اپروزارتان این است که به میزان بسیار ناچیزی در کبد متابولیزه می‌شود. این دارو هیچ متابولیت فعالی ندارد و از طریق سیستم آنزیمی سیتوکروم متابولیزه نمی‌گردد، که این امر احتمال تداخلات دارویی متابولیک را به شدت کاهش می‌دهد.
دفع
• عمده دفع اپروزارتان به صورت داروی تغییر نیافته انجام می‌شود. حدود 90 درصد دارو از طریق صفرا و مدفوع و تنها حدود 7 درصد آن از طریق ادرار دفع می‌گردد.
نیمه عمر
• نیمه عمر حذف نهایی اپروزارتان بین 5 تا 9 ساعت است. با وجود این نیمه عمر، مصرف یک یا دو بار در روز دارو برای کنترل 24 ساعته فشار خون در اکثر بیماران کفایت می‌کند. به دلیل مسیر اصلی دفع گوارشی و عدم متابولیسم گسترده کبدی، معمولا نیاز به تعدیل دوز در نارسایی‌های خفیف تا متوسط کلیوی یا کبدی وجود ندارد، اما در موارد شدید باید احتیاط بالینی رعایت شود.

موارد مصرف اپروزارتان
داروی اپروزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین دو است که با مهار اتصال آنژیوتانسین دو به گیرنده‌های نوع یک، باعث اتساع عروق و کاهش ترشح آلدوسترون می‌شود. اطلاعات زیر بر اساس منابع معتبر بین‌المللی جهت راهنمایی بالینی پزشکان تدوین شده است.
موارد مصرف تایید شده
درمان پرفشاری خون اولیه:
• اپروزارتان به طور رسمی برای مدیریت و درمان پرفشاری خون در بزرگسالان تایید شده است. این دارو می‌تواند به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای کاهنده فشار خون مانند دیورتیک‌های تیازیدی یا مسدودکننده‌های کانال کلسیمی تجویز شود.
توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک:
• شروع اثر و دوزینگ: دوز معمول شروع 400 تا 600 میلی‌گرم در روز به صورت تک‌دوز است. حداکثر اثر کاهنده فشار خون معمولا طی دو تا سه هفته پس از شروع درمان یا تغییر دوز مشاهده می‌شود. در صورت نیاز، دوز تا 800 میلی‌گرم در روز قابل افزایش است که می‌تواند به صورت یک‌بار یا دو بار در روز تجویز شود.
• بیماران با کاهش حجم خون: در بیمارانی که دچار تخلیه شدید حجم یا نمک هستند (مانند افرادی که دوزهای بالای دیورتیک دریافت می‌کنند)، خطر افت فشار خون علامتی پس از شروع درمان وجود دارد. در این بیماران اصلاح حجم خون پیش از شروع درمان یا شروع با دوزهای پایین‌تر توصیه می‌شود.
• منع مصرف مطلق در بارداری: مشابه سایر داروهای این دسته، تجویز این دارو در دوران بارداری به دلیل خطر سمیت جنینی، الیگوهیدرامنیوس و آسیب یا مرگ جنین مطلقا ممنوع است. در صورت تشخیص بارداری، دارو باید فورا قطع شود.
موارد مصرف خارج برچسب
اگرچه اپروزارتان تاییدیه رسمی برای برخی بیماری‌ها را ندارد، اما بر اساس اثرات دسته‌ای داروهای مسدودکننده گیرنده آنژیوتانسین، در موارد زیر به صورت خارج از برچسب استفاده می‌شود:
نارسایی قلبی با کسر جهشی کاهش یافته:
• در بیمارانی که به مهارکننده‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین عدم تحمل نشان می‌دهند (به عنوان مثال به دلیل سرفه‌های مزمن یا آنژیوادم)، از اپروزارتان به عنوان جایگزین برای کاهش مورتالیتی و موربیدیتی قلبی عروقی استفاده می‌شود.
• توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک: هنگام تجویز برای نارسایی قلبی، پایش دقیق فشار خون، عملکرد کلیوی و سطح پتاسیم سرم الزامی است، زیرا این بیماران مستعد بدتر شدن حاد عملکرد کلیه هستند.
نفروپاتی دیابتی و بیماری مزمن کلیوی:
• داروهای این دسته به دلیل کاهش فشار داخل گلومرولی، اثرات محافظتی بر کلیه دارند و در بیماران مبتلا به دیابت نوع دو همراه با میکروآلبومینوری یا پروتئینوری برای کند کردن روند پیشرفت بیماری کلیوی تجویز می‌شوند.
توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک:
• در بیماران مبتلا به تنگی دوطرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان در کلیه منفرد، استفاده از این دارو به دلیل وابستگی فیلتراسیون گلومرولی به اثرات آنژیوتانسین دو، خطر نارسایی حاد کلیوی را به همراه دارد و باید با احتیاط فراوان و پایش مداوم کراتینین سرم مصرف شود.
• خطر هایپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و دیابت بالاست. پایش دوره‌ای الکترولیت‌ها، به ویژه در صورت مصرف همزمان با دیورتیک‌های نگهدارنده پتاسیم یا مکمل‌های پتاسیم، ضروری است.

مکانیسم اثر اپروزارتان
اپروزارتان یک آنتاگونیست غیر پپتیدی و انتخابی گیرنده آنژیوتانسین دو است. این دارو با اتصال رقابتی و برگشت‌پذیر به گیرنده‌های نوع یک آنژیوتانسین در عضلات صاف عروق و غده فوق کلیوی، از اتصال آنژیوتانسین دو به این گیرنده‌ها جلوگیری می‌کند.
• اثرات بالینی: مهار گیرنده نوع یک منجر به توقف اثرات تنگ‌کننده عروق و کاهش ترشح آلدوسترون می‌شود. این فرایند در نهایت باعث کاهش مقاومت عروق محیطی، کاهش احتباس سدیم و آب، و در نتیجه افت فشار خون می‌گردد.
• نکته کاربردی: برخلاف مهارکننده‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین، اپروزارتان مانع از تجزیه برادی‌کینین نمی‌شود؛ به همین دلیل، عارضه جانبی سرفه خشک که در دسته اول شایع است، در مصرف اپروزارتان به ندرت دیده می‌شود.

توصیه های دارویی اپروزارتان
توصیه‌های دارویی آموزش به بیمار
پزشک معالج باید در زمان تجویز اپروزارتان، نکات زیر را به طور دقیق به بیمار آموزش دهد تا اثربخشی درمان افزایش یافته و خطرات احتمالی کاهش یابد:
اهمیت مصرف در بارداری
• به بیماران در سنین باروری باید اکیدا هشدار داده شود که این دارو می‌تواند آسیب‌های جدی و حتی کشنده برای جنین به همراه داشته باشد. بیمار باید در صورت شک به بارداری یا تایید آن، بلافاصله مصرف دارو را قطع کرده و فورا به پزشک خود اطلاع دهد.
نحوه مصرف دارو
• بیمار می‌تواند دارو را همراه با غذا یا با معده خالی مصرف کند. مهم این است که دارو هر روز در ساعت مشخصی میل شود تا سطح خونی آن ثابت بماند.
خطر افت فشار خون وضعیتی
• به بیمار آموزش دهید که به ویژه در روزهای اول مصرف دارو یا هنگام افزایش دوز، ممکن است دچار سرگیجه یا سبکی سر شود. برای جلوگیری از این حالت، تغییر وضعیت از حالت خوابیده یا نشسته به حالت ایستاده باید به آرامی انجام شود.
مدیریت مایعات بدن
• به بیمار تاکید کنید که در صورت بروز اسهال شدید، استفراغ مداوم و یا تعریق بیش از حد، خطر از دست رفتن آب بدن و در نتیجه افت شدید فشار خون وجود دارد. در این شرایط بیمار باید با پزشک تماس بگیرد.
مصرف مکمل‌ها و نمک‌های رژیمی
• بیمار باید از مصرف خودسرانه مکمل‌های حاوی پتاسیم و همچنین جایگزین‌های نمک که معمولا بر پایه پتاسیم ساخته می‌شوند، خودداری کند، مگر آنکه پزشک معالج صراحتا آن را تجویز کرده باشد.
پرهیز از قطع ناگهانی
• بیمار نباید حتی در صورت احساس بهبودی و طبیعی شدن فشار خون، مصرف دارو را بدون مشورت پزشک قطع کند. درمان پرفشاری خون معمولا یک روند طولانی‌مدت است.
توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک
جهت تجویز ایمن و پایش دقیق روند درمان با اپروزارتان، رعایت نکات کلینیکی زیر برای پزشکان ضروری است:
بررسی وضعیت مایعات پیش از شروع درمان
• در بیمارانی که دچار کاهش حجم مایعات یا کاهش سدیم خون هستند (مانند بیمارانی که دوزهای بالای داروهای ادرارآور مصرف می‌کنند)، خطر بروز افت فشار خون علامتی در اولین دوز مصرفی بسیار بالاست. پیش از شروع درمان با اپروزارتان، باید وضعیت مایعات و الکترولیت‌های بیمار اصلاح شود و یا درمان با کمترین دوز ممکن و تحت نظارت دقیق بالینی آغاز گردد.
پایش عملکرد کلیوی
• در بیمارانی که عملکرد کلیه آن‌ها به شدت وابسته به فعالیت سیستم رنین آنژیوتانسین است (مانند مبتلایان به نارسایی شدید قلبی یا تنگی دوطرفه شریان کلیوی)، تجویز این دارو می‌تواند منجر به کاهش شدید ادرار، پیشرفت ازتمی و در موارد نادر نارسایی حاد کلیوی شود. ارزیابی منظم سطح کراتینین و نیتروژن اوره خون در این بیماران الزامی است.
نظارت بر سطح پتاسیم سرم
• با توجه به مکانیسم دارو، خطر بروز افزایش پتاسیم خون همواره وجود دارد. این خطر در بیماران سالمند، افراد مبتلا به نارسایی کلیوی، دیابت و یا کسانی که داروهای نگهدارنده پتاسیم مصرف می‌کنند، دوچندان است. انجام آزمایش‌های دوره‌ای برای اندازه‌گیری پتاسیم سرم یک اقدام پیشگیرانه ضروری است.
تنظیم دوز در نارسایی‌های ارگانی
• بر اساس اطلاعات مراجع بین‌المللی، معمولا در بیماران مبتلا به نارسایی خفیف تا متوسط کلیوی یا کبدی، نیازی به تغییر دوز اولیه نیست؛ با این وجود، پایش بالینی و آزمایشگاهی دقیق‌تر در این گروه‌ها توصیه می‌شود.
احتیاط در بیهوشی و جراحی
• در بیمارانی که تحت عمل جراحی بزرگ قرار می‌گیرند یا داروهای بیهوشی دریافت می‌کنند که باعث افت فشار خون می‌شوند، اپروزارتان می‌تواند اثرات کاهنده فشار خون را تشدید کند. مدیریت دقیق حجم مایعات و فشار خون در طول جراحی برای این بیماران حیاتی است.

منع مصرف اپروزارتان
موارد منع مصرف اپروزارتان | ویژه پزشکان
اطلاعات زیر بر اساس هشدارهای سازمان‌های معتبر دارویی بین‌المللی و مراجع فارماکولوژی بالینی جهت راهنمایی دقیق پزشکان در تجویز داروی اپروزارتان تدوین شده است.
موارد منع مصرف در بیماری‌ها
حساسیت مفرط
• مصرف این دارو در بیمارانی که سابقه واکنش‌های آنافیلاکتیک، آنژیوادم یا هرگونه حساسیت مفرط به اپروزارتان یا سایر داروهای مسدودکننده گیرنده آنژیوتانسین دو دارند، مطلقاً ممنوع است.
مصرف همزمان با آلیسکیرن در بیماران خاص
• تجویز همزمان اپروزارتان با داروهای حاوی آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت یا بیمارانی که دچار نارسایی متوسط تا شدید کلیوی (با نرخ فیلتراسیون گلومرولی کمتر از شصت میلی‌لیتر در دقیقه) هستند، منع مصرف دارد. این تداخل می‌تواند خطر افت فشار خون شدید، هایپرکالمی و نارسایی حاد کلیوی را به شدت افزایش دهد.
تنگی دوطرفه شریان کلیوی
• در بیماران مبتلا به تنگی دوطرفه شریان کلیه یا تنگی شریان در کلیه منفرد، به دلیل وابستگی حفظ جریان خون کلیوی به سیستم رنین-آنژیوتانسین، مصرف این دارو به شدت منع می‌شود و خطر افت ناگهانی عملکرد کلیه را به همراه دارد.
نارسایی شدید کبدی و انسداد صفراوی
• با توجه به اینکه بخشی از دفع دارو از طریق سیستم صفراوی صورت می‌گیرد، در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی، سیروز صفراوی یا کلستاز، مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی
دوران بارداری
• اپروزارتان دارای هشدار جعبه سیاه برای مصرف در دوران بارداری است. داروهای تاثیرگذار بر سیستم رنین-آنژیوتانسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری می‌توانند باعث ایجاد سمیت شدید برای جنین شوند. این عوارض شامل کاهش مایع آمنیوتیک، هیپوپلازی ریه جنین، ناهنجاری‌های اسکلتی، نارسایی کلیوی نوزاد و مرگ جنین است. به محض تشخیص بارداری، مصرف این دارو باید فوراً قطع شده و با داروی جایگزین ایمن جایگزین گردد.
دوران شیردهی
• اطلاعات تایید شده‌ای مبنی بر ترشح اپروزارتان در شیر انسان وجود ندارد، اما مطالعات حیوانی نشان‌دهنده ترشح دارو در شیر است. با توجه به احتمال بروز عوارض جانبی جدی در شیرخوار، مصرف این دارو در دوران شیردهی ممنوع است. پزشک باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، بین قطع شیردهی یا قطع مصرف دارو تصمیم‌گیری کند.
موارد منع مصرف در کودکان
جمعیت اطفال و نوجوانان
• ایمنی و اثربخشی بالینی داروی اپروزارتان در بیماران کودکان و نوجوانان زیر هجده سال توسط مراجع دارویی بین‌المللی تایید نشده است. به دلیل فقدان داده‌های کارآزمایی بالینی معتبر در این گروه سنی، تجویز این دارو برای کودکان توصیه نمی‌شود و باید از گزینه‌های دارویی جایگزین که دارای تاییدیه برای اطفال هستند استفاده نمود.

هشدار ها اپروزارتان
هشدارهای بالینی کاربردی
پزشکان در زمان تجویز و پایش درمان با این دارو باید به نکات زیر توجه ویژه داشته باشند:
خطر سمیت جنینی (هشدار جعبه سیاه)
• مهم‌ترین هشدار در مورد داروهای تاثیرگذار بر سیستم رنین-آنژیوتانسین، منع مصرف مطلق آن‌ها در دوران بارداری است. مصرف این دارو به خصوص در سه ماهه دوم و سوم می‌تواند منجر به آسیب‌های جبران‌ناپذیر، نارسایی کلیوی جنین و حتی مرگ شود. به محض تایید بارداری، دارو باید فوراً قطع شود.
افت شدید فشار خون در بیماران با کاهش حجم خون
• در بیمارانی که دچار تخلیه حجم یا نمک هستند (مانند افرادی که دوزهای بالای دیورتیک مصرف می‌کنند، یا بیماران تحت دیالیز)، خطر بروز افت فشار خون علامتی در شروع درمان وجود دارد. پیش از تجویز دارو، باید وضعیت حجم و الکترولیت بیمار اصلاح شود و یا درمان با دوزهای پایین‌تر و تحت نظارت دقیق بالینی آغاز گردد.
خطر افت عملکرد کلیوی
• در بیمارانی که عملکرد کلیوی آن‌ها به فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین وابسته است (مانند بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی یا بیماری‌های پیشرفته کلیوی)، تجویز این دارو ممکن است با الیگوری، پیشرفت ازتمی و به ندرت نارسایی حاد کلیوی همراه باشد. ارزیابی دوره‌ای عملکرد کلیه (اندازه‌گیری کراتینین و نیتروژن اوره خون) در این بیماران الزامی است.
خطر افزایش پتاسیم خون
• تجویز این دارو می‌تواند منجر به هایپرکالمی شود، به ویژه در بیمارانی که دارای نارسایی کلیوی، دیابت، یا همزمان تحت درمان با دیورتیک‌های نگهدارنده پتاسیم و مکمل‌های پتاسیم هستند. پایش منظم سطح پتاسیم سرم در این گروه‌های پرخطر ضروری است.
احتیاط در تنگی دریچه آئورت و میترال و کاردیومیوپاتی انسدادی
• مانند سایر داروهای گشادکننده عروق، تجویز این دارو در بیماران مبتلا به تنگی قابل توجه دریچه آئورت یا میترال، و همچنین کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک انسدادی باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
مسمومیت اپروزارتان و پروتکل درمان
اطلاعات بالینی در خصوص مصرف بیش از حد یا اوردوز داروی اپروزارتان در انسان محدود است، با این حال مراجع دارویی پروتکل‌های زیر را پیشنهاد می‌دهند:
علائم و نشانه‌های بالینی مسمومیت
• محتمل‌ترین و شایع‌ترین تظاهرات بالینی در صورت مصرف بیش از حد دارو، افت شدید فشار خون و تاکی‌کاردی (به دلیل پاسخ جبرانی به افت فشار) است. در مواردی ممکن است برادی‌کاردی نیز به دلیل تحریک سیستم پاراسمپاتیک رخ دهد.
اقدامات درمانی و مدیریت مسمومیت
• درمان اوردوز این دارو کاملاً حمایتی و بر اساس علائم بیمار است. هیچ آنتی‌دوت اختصاصی برای مسمومیت با اپروزارتان وجود ندارد.
• در صورت بروز افت فشار خون علامت‌دار، بیمار باید در وضعیت طاق‌باز با پاهای بالاتر از سطح بدن قرار گیرد.
• اقدام اصلی، احیای حجم داخل عروقی از طریق انفوزیون وریدی نرمال سالین است تا فشار خون و پرفیوژن بافتی به سطح ایمن بازگردد.
• پایش مداوم علائم حیاتی، نوار قلب و سطح الکترولیت‌های سرم تا زمان تثبیت وضعیت بیمار الزامی است.
نکته مهم کلینیکی:
با توجه به اتصال بسیار بالای اپروزارتان به پروتئین‌های پلاسما، این دارو از طریق همودیالیز از بدن خارج نمی‌شود؛ بنابراین دیالیز در مدیریت اوردوز این دارو جایگاهی ندارد.

مصرف در بارداری اپروزارتان
گروه D
استفاده نشود: شواهدی دال بر خطر مرگ جنین با مصرف این دارو در دوران بارداری وجود دارد. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است

عوارض جانبی اپروزارتان
عوارض با شیوع 1 تا 10 درصد (عوارض شایع)
• سیستم تنفسی: شایع‌ترین عوارض گزارش شده مربوط به سیستم تنفسی است. عفونت مجاری تنفسی فوقانی در 8 درصد، رینیت در 4 درصد، فارنژیت در 4 درصد و سرفه در 4 درصد از بیماران مشاهده شده است. باید توجه داشت که شیوع سرفه در این دارو بسیار کمتر از داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین است.
• سیستم عصبی مرکزی و عمومی: خستگی در 3 درصد و افسردگی در حدود 1 درصد بیماران گزارش شده است.
• سیستم گوارشی: درد شکم در 2 درصد از مصرف‌کنندگان دارو دیده شده است.
• سایر عوارض عفونی: ابتلا به عفونت‌های ویروسی در 2 درصد بیماران ثبت شده است.
• سیستم متابولیک: افزایش تری‌گلیسرید خون (هایپرتری‌گلیسریدیمی) در حدود 1 درصد بیماران مشاهده شده است.
عوارض با شیوع کمتر از 1 درصد (عوارض نادر اما از نظر بالینی مهم)
اگرچه شیوع این عوارض کمتر از 1 درصد است، اما به دلیل اهمیت بالینی در مدیریت بیمار، پزشکان باید به آن‌ها توجه ویژه داشته باشند:
• عوارض قلبی عروقی: افت فشار خون (به ویژه افت فشار خون وضعیتی)، تپش قلب و درد قفسه سینه.
• عوارض کلیوی: بدتر شدن عملکرد کلیه و افزایش سطح کراتینین و نیتروژن اوره خون، به خصوص در بیمارانی که جریان خون کلیوی آن‌ها به سیستم رنین-آنژیوتانسین وابسته است.
• عوارض الکترولیتی: افزایش پتاسیم خون (هایپرکالمی)، به ویژه در بیماران دیابتی یا مبتلا به نارسایی کلیوی.
• عوارض پوستی و حساسیتی: بثورات پوستی، خارش، و در موارد بسیار نادر آنژیوادم.
نکته بالینی برای پزشک:
در صورت بروز آنژیوادم (تورم صورت، لب‌ها، زبان یا گلو) که می‌تواند منجر به انسداد مجاری هوایی شود، مصرف دارو باید فورا متوقف شده و اقدامات اورژانسی برای حفظ راه هوایی بیمار انجام گیرد. بیمارانی که سابقه آنژیوادم با سایر داروهای این دسته را دارند، در معرض خطر بیشتری هستند.

تداخلات دارویی اپروزارتان
مشخصات کلی تداخلات:
• تشدید اثرات کاهنده فشارخون
• کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی
• تشدید هایپرکالمی
• آنتاگونیست آنژیوتانسین II نوع 1
تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول
کاهش اثرات داروها توسط اپروزارتان:
آنژیوتانسین II
کاهش اثرات اپروزارتان توسط داروها:
آمفتامین‌ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، متیل‌فنیدات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط اپروزارتان:
آمیفوستین، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (آتیپیکال] نسل دوم[)، برومپریدول، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دروسپیرنون، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیتیم، نیتروپروسید، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، فولکودین، دیورتیک های نگه‌دارنده پتاسیم، سدیم فسفات‌ها، تاکرولیموس (سیستمیک)
افزایش اثرات اپروزارتان توسط داروها:
آلفوزوسین، آلیسکایرن، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، داپوکستین، دیازوکسید، اپلرنون، هپارین، هپارین ها (با وزن مولکولی پایین)، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، لورمتازپام، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیکرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، نمک‌های پتاسیم، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، رانولازین، تولواپتان، تری‌متوپریم
تداخلات دارویی
مصرف همزمان اپروزارتان با برخی داروها نیازمند پایش دقیق بالینی، تنظیم دوز یا حتی منع مصرف است. در ادامه تداخلات مهم به همراه نوع تداخل آورده شده است:
داروهای مهارکننده سیستم رنین آنژیوتانسین
• مانند آلیسکیرن و داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین
• منع مصرف نسبی یا احتیاط شدید. مصرف همزمان این داروها با اپروزارتان باعث مهار دوگانه سیستم رنین آنژیوتانسین می‌شود و خطر افت شدید فشار خون، افزایش پتاسیم خون و نارسایی حاد کلیوی را به شدت بالا می‌برد. مصرف همزمان با آلیسکیرن در بیماران دیابتی منع مطلق دارد.
داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی
• مانند ایبوپروفن، ناپروکسن، دیکلوفناک، سلکوکسیب
• کاهش اثر درمانی و سمیت کلیوی. این داروها می‌توانند اثرات کاهنده فشار خون اپروزارتان را تضعیف کنند. همچنین در بیماران مسن یا افرادی که دچار کاهش حجم مایعات هستند، مصرف همزمان خطر افت شدید عملکرد کلیه و نارسایی حاد کلیوی را افزایش می‌دهد.
دیورتیک‌های نگهدارنده پتاسیم و مکمل‌های پتاسیم
• مانند اسپیرونولاکتون، اپلرنون، تریامترن، آمیلوراید
• خطر سمیت الکترولیتی. مصرف همزمان منجر به افزایش قابل توجه پتاسیم خون می‌شود که می‌تواند به آریتمی‌های قلبی خطرناک بینجامد. پایش مداوم پتاسیم سرم الزامی است.
لیتیوم
• افزایش سمیت دارویی. اپروزارتان دفع کلیوی لیتیوم را کاهش داده و باعث افزایش سطح سرمی لیتیوم و بروز علائم مسمومیت با آن می‌شود. پایش دقیق سطح لیتیوم خون و تنظیم دوز ضروری است.
تداخل با غذا
• داروی اپروزارتان تداخل بالینی قابل توجهی با مواد غذایی ندارد. مصرف غذا ممکن است سرعت جذب دارو را اندکی کاهش دهد، اما بر میزان کل داروی جذب شده و اثربخشی بالینی آن تاثیر معناداری ندارد. بنابراین، بیمار می‌تواند دارو را با معده خالی یا همراه با غذا مصرف کند.
• به عنوان یک احتیاط کلی در دسته داروهای کاهنده فشار خون، مصرف جایگزین‌های نمک که حاوی مقادیر بالای پتاسیم هستند، همراه با این دارو باید با احتیاط و تحت نظر پزشک انجام شود تا از افزایش پتاسیم خون جلوگیری گردد.
تداخل در آزمایشات
مصرف اپروزارتان می‌تواند در نتایج برخی از تست‌های آزمایشگاهی تغییراتی ایجاد کند که پزشک در زمان تفسیر نتایج باید به آن‌ها توجه داشته باشد:
آزمایش پتاسیم سرم
• دارو می‌تواند باعث افزایش کاذب یا واقعی سطح پتاسیم خون شود.
تست‌های عملکرد کلیه
• ممکن است باعث افزایش سطح کراتینین خون و نیتروژن اوره خون شود، به ویژه در بیمارانی که از قبل دچار اختلال عملکرد کلیوی یا نارسایی قلبی هستند.
آزمایش آنزیم‌های کبدی
• در موارد نادر، ممکن است باعث افزایش خفیف و گذرا در سطح آنزیم‌های کبدی و بیلی‌روبین شود.
آزمایش خون
• ممکن است کاهش خفیفی در میزان هموگلوبین و هماتوکریت ایجاد کند که معمولا از نظر بالینی اهمیت چندانی ندارد.

نام‌های تجاری

قرص توتن 600 میلی گرم - توی تن [بهستان دارو]، TEVETEN Tablet 600 mg [بهستان دارو]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول