امینوگلوتتمید

فارماکوکینتیک امینوگلوتتمید
Aminoglutethimide متعاقب دوز خوراکی به خوبی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن بعد از یک تا چهار ساعت ایجاد می شود. در کبد متابولیزه می شود و عمدتاً به N-hydroxylaminoglutethimide و N-acetylaminoglutethimide تبدیل می شود و به نظر می رسد که متابولیسم خودش را تحریک می کند. نیمه عمر آن حدود 13 ساعت گزارش شده است (متعاقب یک دوز منفرد). ولی بعد از حدود 2 هفته درمان مداوم به حدود 9 ساعت کاهش می یابد.
Aminoglutethimide از طریق ادرار دفع می شود و حدود نیمی از دوز تجویزی به صورت تغییر نکرده و باقی به صورت متابولیت ها دفع می شوند. تنها حدودد 20 تا 25% یک دوز به پروتئین های پلاسما متصل می شوند.

موارد مصرف امینوگلوتتمید
Aminoglutethimide یکی از آنالوگ های glutethimide است که سابقاً به خاطر خصوصیات ضعیف ضد تشنج مصرف می شده است. این دارو تولید استروئیدهای آدرنال را مهار می کند و به صورت مهارکننده آروماتاز از تبدیل آندروژن ها به استروژن ها جلوگیری می کند (منبع اصلی استروژن در زنان فاقد عملکرد تخمدانی). از این دارو در درمان سرطان پستان متاستاتیک در زنان بعد از سن یائسگی و با دوز 250 میلی گرم تا 4 بار در روز به صورت خوراکی استفاده می شود. از این دارو همچنین در دوزهای مشابه به عنوان درمان تسکینی در مردان مبتلا به سرطان پیشرفته پروستات استفاده می شود. همچنین درمان جایگزین باید کورتیکواستروئید باید داده شود و معمولاً 20 تا 30 mg هیدروکورتیزون در دوزهای تقسیم شده داده می شود. در درمان سندرم کوشینگ از دوزهای مشابه یا بالاتر این دارو استفاده می شود و تا 2 گرم در روز ممکن است نیاز شود. در این بیماران درمان مکمل با کورتیکواستروئیدها لازم نیست.

عوارض جانبی امینوگلوتتمید
شایع ترین عوارض جانبی حاصل از آن عبارتند از خواب آلودگی، خستگی و راش های پوستی (گاهاً همراه با تب) که این ها به طور کلی بعد از 6 هفته اول درمان از بین می روند. گاهاً سرگیجه و حالت تهوع رخ می دهد. ندرتاً لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز و پان سیتوپنی شدید رخ می دهند. نارسایی آدرنال ممکن است ندرتا رخ دهد هم چنین گزارش هایی از دیگر اختلالات اندوکرین مانند کم کاری تیروئید مشاهده شده اند. از دیگر عوارض نادر می توان به آتاکسی، سردرد، افسردگی و اختلالات گوارشی، هایپرکلسترولمی و افت فشار خون ارتوستاتیک اشاره کرد. مصرف بیش از حد آن می تواند باعث کاهش عملکرد سیستم عصبی مرکزی و اختلال هوشیاری و اختلالات الکترولیت و نارسایی تنفسی گردد.

تداخلات دارویی امینوگلوتتمید
سرعت متابولیسم بعضی از داروها در اثر آمینوگلوتیتمید افزایش می یابد و ممکن است در بیماران دریافت کننده وارفارین و یا دیگر آنتی کواگولان های کومارینی، تئوفیلین، تاموکسی فن، مدروکسی پروژسترون نیاز به افزایش دوز تجویزی این داروها پیدا شود. هم چنین آمینوگلوتیتمید سبب تسهیل متابولیسم دگزامتازون می شود. مصرف همزمان با دیورتیک ها باعث ایجاد هایپوناترمی می گردد و الکل می تواند آثار مرکزی آن را تقویت کند.

نام‌های تجاری

ساشه اکتوویت پاور، قرص اکتوکلوپیدوگرل 75 میلی گرم، قرص کلوپیدوگرل اکتوور 75 میلی گرم، سافت ژل پروستانن فیتومد، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا

اشکال دارویی

قرص، شربت، آمپول، ویال، ژل، پودر، ساشه، محلول