اسمولول

فارماکوکینتیک اسمولول
بعد از تجویز داخل وریدی، اسمولول به سرعت توسط استرازهای گلبولهای قرمز خون هیدرولیز می گردد و غلظت های پایدار خونی طی 30 دقیقه بعد از تجویز دوز 50 تا 300 میکرو گرم بازای هر کیلوگرم در هر دقیقه حاصل می شوند. با تجویز یک دوز بارگیری مناسب می توان مدت زمان لازم برای رسیدن به حالت پایدار را تا 5 دقیقه کاهش داد. کاهش غلظت های خونی به صورت دو مرحله ای یکی با نیمه عمر توزیع حدوداً 2 دقیقه ای و دیگری با نیمه عمر حذف 9 دقیقه ای رخ می دهد. اسمولول حلالیت در چربی پایینی دارد و حدود 55% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. از طریق ادرار و عمدتاً به شکل متابولیت داستری شده دفع می گردد.

موارد مصرف اسمولول
اسمولول یک بتا بلوکر انتخابی قلب با فعالیت کوتاه مدت می باشد و فاقد خصوصیات سیمپاتومیمتیک داخلی و پایدار کنندگی غشا است.
اسمولول به صورت هیدروکلرید در درمان آریتمی های فوق بطنی کاربرد دارد و همچنین جهت کنترل فشار خون و تاکی کاردی دوره قبل از عمل کاربرد دارد. اسمولول هیدروکلرید به طریق داخل وریدی با غلظت حداکثر 10mg/ml تجویز می شود.

مکانیسم اثر اسمولول
کلاس۲داروهای ضدآریتمی. با مهار اختصاصی گیرنده های بتا-۱ در بافت قلبی اثر ضد آریتمی خود را اعمال می کند. دارای اثر خیلی پایین و یا بدون اثر بر گیرنده های بتا-۲ در دوزهای بالا می باشد.فاقد اثرات مقلد سمپاتیک می باشد.

توصیه های دارویی اسمولول
-کلیه داروهای تزریقی باید در مراکز درمانی تزریق شود. از تزریق دارو در منزل خودداری کنید.
-در صورتی که محلول تزریقی دچار کدورت یا تغییر رنگ شده بود، از تزریق دارو خودداری کنید.
-در صورت سابقه ی بیماری های قلبی و ریوی به پزشک اطلاع دهید.
-در ابتدای مصرف از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
-اگر برای اولین بار از این دارو استفاده می کنید ممکن است با تغییر وضعیت سریع از حالت نشسته به ایستاده سرگیجه مختصری ایجاد شود که به مرور برطرف می شود. این حالت طبیعی است. بهتر است هنگام برخواستن، به آرامی بلند شويد.
-آزمایش های توصیه شده توسط پزشک را انجام دهید.
-اگر دیابت دارید قند خون خود را در فواصل منظم و دوره ای بررسی کنید.
-فشار خون خود را در فواصل منظم و دوره ای بررسی کنید.
-در صورت مشاهده ی علائم خستگی، بی حسی یا گزگز، تپش قلب نامنظم به پزشک اطلاع دهید.

هشدار ها اسمولول
-حساسیت به لیزینوپریل یا سایر داروهای مهارکننده یACE
-سابقه آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتی ناشی از مهار کننده های ACE
-مصرف همزمان با آلیسکایرن در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس یا اختلال کلیوی
Black Box:
-به محض تشخیص بارداری، قطع دارو توسط پزشک الزامی است.

مصرف در بارداری اسمولول
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.

عوارض جانبی اسمولول
*
عوارض شایع (%10قلبی عروقی: افت فشارخون بدون علامت/علامت دار
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ایسکمی محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی، سردرد، آژیتاسیون، گیجی
گوارشی: تهوع، استفراغ
موضعی: واکنش محل انفوزیون (شامل التهاب و پینه)

تداخلات دارویی اسمولول
*مشخصات کلی تداخلات:
- عامل ضد فشارخون
- تشدید برادی‌کاردی
- تشدید هایپرگلایسمی
- تشدید هیپوگلیسمی
- افزایش فاصله PR
تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول، فکسینیدازول، فینگولیمود، فلوکتافنین، ریواستیگمین
کاهش اثرات داروها توسط اسمولول:
آگونیست های بتا-2، اپی نفرین (بینی، استنشاق دهانی و سیستمیک)، اپی نفرین (راسمیک)، مشتقات تئوفیلین
کاهش اثرات اسمولول توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، متیل‌فنیدات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، مشتقات ریفامایسین، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط اسمولول:
آلفا-1 بلاکرها، آگونیست های آلفا-2، آمیفوستین، داروهای ضد سایکوز (فنوتیازین‌ها)، داروهای ضد سایکوز (آتیپیکال] نسل دوم[)، داروهای برادی‌کاردی دهنده، برومپریدول، بوپیواکائین، گلیکوزید های قلبی، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، دیزوپیرامید، دولوکستین، مشتقات ارگوت، فکسینیدازول، فینگولیمود، عصاره گرده گیاهان آلرژی زا (عصاره 5 علف)، داروهای کاهنده فشارخون، انسولین‌ها، ایوابرادین، لاکوزامید، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیدوکائین (موضعی و سیستمیک)، مپیواکائین، متاکولین، نیتروپروسید، فولکودین، سیپونیمود، سوکسینیل کولین، سولفونیل اوره ها
افزایش اثرات اسمولول توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آلفوزوسین، آگونیست های آلفا-2، آمینوکینولین ها (ضد مالاریا)، آمیودارون، داروهای ضد سایکوز (فنوتیازین‌ها)، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدودکننده ‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، دیازوکسید، دی‌پیریدامول، دیزوپیرامید، دروندارون، فلوکتافنین، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، لورمتازپام، متوکسی فلوران، میدودرین، مولسی‌دومین، مورفین (سیستمیک)، نفتوپیدیل، نیکرگولین، نیکوراندیل، نیفدیپین، اوبینوتوزومب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، پروپافنون، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، رگورافنیب، رزرپین، ریواستیگمین، روکسولیتینیب، ترلیپرسین، توفاسیتینیب
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

نام‌های تجاری

ویال اسمولول ارفان 2500 میلی گرم [عرفان طب پارس]، ویال اسمولول امومد 100 میلی گرم/10 میلی لیتر [بهستان دارو]، ویال اسمولول کاسپین تامین 100 میلی گرم/10 میلی لیتر [داروسازی کاسپین تامین]، آمپول اسبلوک 100میلی گرم/10 میلی لیتر [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، ESMOLOL Orfan 2500MG VIAL [عرفان طب پارس]، ESMOLOL AMOMED 100 mg/10 ml Vial [بهستان دارو]، ESMOLOL CASPIAN TAMIN 100 mg/10 ml Vial [داروسازی کاسپین تامین]، ESBLOC 100MG/10 ML Amp [شرکتهای فوریتی-تک نسخه ای]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول