استراموستین

فارماکوکینتیک استراموستین
*
جذب: ناکامل
فراهمی زیستی: 75-44%
پیک پلاسمایی: 3-2 ساعت
متابولیسم: ابتدا در دستگاه گوارش (دفسفریلاسیون) و سپس کبدی (اکسیداسیون و هیدرولیز به استراموستین، استرون و استرادیول)
نیمه عمر:
استراموستین 23-9 ساعت
استرون (متابولیت) 16.5 ساعت
دفع: مدفوع (عمدتا)، ادرار (اندک)

موارد مصرف استراموستین
استراموستین در درمان کارسینومای پروستات مصرف می شود.

مکانیسم اثر استراموستین
*
-ترکیبی از استرادیول و نورنیتروژن موستارد کاربامات
- اثرات آنتی آندروژن (بواسطه استرادیول)
- اثرات آنتی میکروتوبول (بواسطه نورنیتروژن موستارد)
- کاهش چشمگیر سطح تستوسترون و افزایش سطح استروژن

توصیه های دارویی استراموستین
1- مصرف یک دوره 90-30 روز برای ارزیابی اثر بخشی دارو کافی است. درمان با استراموستین ممکن است تا ظهور اثر مطلوب دارو ادامه یابد.
2- گاهی اوقات برای رفع تهوع و استفراغ از فنوتیازین ها استفاده می شود ولی ممکن است شدت تهوع و استفراغ در بعضی از بیماران به حدی باشد که قطع درمان ضروری باشد.

منع مصرف استراموستین
استراموستین در اختلالات ترومبوآمبولیک فعال ( انفارکتوس میوکارد، خونریزی مغزی ) و ترومبوفیلیت فعال، مگر در مواردی که خود تومور سبب عارضه ترومبوآمبولیک گردد، نباید مصرف شود.

هشدار ها استراموستین
1- سطح کلسیم سرم (به خصوص در سرطان پروستات با متاستاز استئوبلاست)، سطح تستوسترون و عملکرد کبدی بیمار در طول درمان و به مدت 2 ماه پس از تکمیل دوره درمان پایش شود.
2- به بیماران مبتلا به دیابت گوشزد شود که قند خون را به دقت پایش کنند (امکان کاهش تحمل گلوکز وجود دارد).
3- بیمار از لحاظ تغییرات سیستم اعصاب مرکزی، ترومبوآمبولی، پرفشاری خون و وضعیت مایعات بدن به طور منظم پایش گردد.
- ضرورت مصرف منظم دارو و تکمیل دوره درمان به بیمار گوشزد شود.
- در اختلالات کبدی یا کلیوی، بیماری متابولیک، تشنج و سابقه میگرن با احتیاط تجویز شود.

مصرف در بارداری استراموستین
گروه X
به هيچ وجه نبايد استفاده شود: مطالعات حیوانی یا انسانی مواردی از نقص مادرزادی و یا خطر مرگ جنین ناشی از عوارض مصرف این دارو در دوران بارداری مشاهده شده است. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. بنابراین ریسک خطر مصرف این دارو در بارداری بطور حتم بیش از منافع احتمالی آن است و نباید استفاده شود.

عوارض جانبی استراموستین
عوارض شایع (%10قلبی عروقی: ادم
غدد درون ریز و متابولیسم: ژنیکوماستی، افزایش لاکتات دهیدروژناز، کاهش میل جنسی
گوارشی: تهوع، اسهال، تحریک دستگاه گوارش
ادراری تناسلی: حساسیت به لمس در پستان
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
تنفسی: تنگی نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: نارسایی قلبی، ترومبوفلبیت موضعی، سکته قلبی، حوادث عروق مغزی، آمبولی ریوی، درد قفسه سینه، گرگرفتگی
سیستم اعصاب مرکزی: لتارژی، بی خوابی، احساسات ناپایدار، اضطراب، سردرد
پوستی: خارش، خشکی پوست، پوسته ریزی پوست، راش پوستی، نازک شدن مو
غدد درون ریز و متابولیسم: عطش
گوارشی: بی اشتهایی، نفخ، خونریزی گوارشی، التهاب گلو، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، کبودی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش بیلی روبین سرم
عصبی، عضلانی و اسکلتی: گرفتگی پا
چشمی: ریزش اشک
تنفسی: گرفتگی صدا، آبریزش بینی

تداخلات دارویی استراموستین
*مشخصات کلی تداخلات:
- تشدید اثرات ترومبوژنیک
تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداستینیب، واکسن (زنده)
کاهش اثرات داروها توسط استراموستین:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، لنوگراستیم، لیپگفیلگراستیم، نیولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل-تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، واکسن (زنده)، واکسن‌ (غیرفعال)، ترتوموتید
کاهش اثرات استراموستین توسط داروها:
اکیناسه، نمک‌های کلسیم
افزایش اثرات داروها توسط استراموستین:
باریسیتینیب، فینگولیمود، لفلونومید، ناتالیزومب، اوزانیمود، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاداسیتینیب، واکسن (زنده)
افزایش اثرات استراموستین توسط داروها:
کلادریبین، کلودرونات، دنوزومب، اوکرلیزومب، پالیفرمین، پیمکرولیموس، رفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب
تداخل با غذا:
سطح سرمی استراموستین ممکن است در اثر مصرف همزمان با شیر، سایر لبنیات و مکمل‌ها و ویتامین‌های حاوی کلسیم کاهش یابد.
راهکار: با معده خالی (حداقل 1 ساعت قبل یا 2 ساعت پس از غذا) مصرف شود.

نام‌های تجاری

کپسول استراسیت 140 میلی گرم [بهستان دارو]، ESTRACYT Capsule 140 mg [بهستان دارو]، ساشه اکتوویت پاور، قرص اکتوکلوپیدوگرل 75 میلی گرم، قرص کلوپیدوگرل اکتوور 75 میلی گرم، سافت ژل پروستانن فیتومد، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، پودر، ساشه، محلول