استرادیول + نوراتیسترون

فارماکوکینتیک
استرادیول با تبدیل به استرون و اتصال به رسپتورهای استروژن به حفظ خصوصیات جنسی زنانه وابسته به استروژن در خانم ها کمک می نماید.
‎نوراتیندرون با مهار ترشح گنادوتروپتین از غده ی هیپوفیز، از تغییر شکل و تغییر سلولی غدد ترشحی اندومتر رحم و مخاط واژن جلوگیری می کند.

موارد مصرف
این دارو ترکیبی از دو جز هورمون می باشد که در اختلالات هورمونی زنان در زمان یائسگی از جمله علائم متوسط یا شدید وازوموتور، آتروفی واژن متوسط تا شدید، پیشگیری از پوکی استخوان تجویز می شود.
‎فرم دارویی:
‎این دارو بصورت قرص خوراکی در دو دوز 0.5mg/0.1mg , 1mg/0.5mg موجود می باشد.

مکانیسم اثر
‎استرادیول متابولیسم کبدی با سیستم CYP450 دارد و سوبسترای آنزیم 3A4 می باشد و در سیکل انتروهپاتیک به متابولیت فعال استروژن (استرون) تبدیل می شود.
‎نیمه عمر استرادیول ۱-۲ ساعت و نیمه عمر استرون ۴-۱۸ ساعت می باشد و دفع آن ادراری می باشد.
‎نوراتیندرون استات نیز متابولیسم کبدی مشابه استرادیول ( CYP3A4 ) دارد و نیمه عمر آن ۸ ساعت می باشد و دفع آن از راه ادرار و مدفوع می باشد .

توصیه های دارویی
-بررسی وضیعت تیروئید بیمار Free T4 , T3 در. صورت ایجاد تیروئید کم کار توصیه می شود.
‎-معاینات سینه ، ماموگرافی بصورت دوره ای و منظم با توجه به شرایط و سن بیمار لازم می باشد.
‎-فشار خون بیمار تحت کنترل باشد.
‎-به بیمار توصیه های لازم در مورد علائم ایجاد ترومبوز( سردرد شدید ، دوبینی یا تاری دید، لنگیدن یا کشیدن پا حین حرکت، مشکل در نفس کشیدن) و لزوم مراجعه به پزشک ارائه گردد.

هشدار ها
‎منع مصرف:
‎-حساسیت به اجزای دارو یا سایر داروهای این دسته، خونریزی غیر طبیعی واژینال، سابقه یا ابتلا به سرطان پستان، ترومبو آمبولی وریدی و شریانی یا سابقه ی خانوادگی آن، کمبود پروتئین S یا C, بیماری های ترومبو فیلیک، هپاتیت یا سایر بیماری های کبدی، بارداری، هیسترکتومی
‎احتیاط:
‎افراد سیگاری، چاقی، خانم های بالای ۶۵ سال، سابقه یا ابتلا به بیماری های قلبی عروقی، فشار خون، دیابت نوع دو، تری گیلیسیرید بالا، جراحی اخیر یا مدت طولانی کم تحرک بودن بیمار، بیماری های مثانه، زردی کلستاتیک، تیروئید کم کار، حساسیت به احتباس مایعات ( ادم ) هایپوکلسمی شدید، اندومتریوز، میگرن، اختلالات عضلانی مانند کره آ، بیماری های تشنجی، آسم، پورفیری، لوپوس، همانژیوم کبدی

مصرف در بارداری
گروه X
به هيچ وجه نبايد استفاده شود: مطالعات حیوانی یا انسانی مواردی از نقص مادرزادی و یا خطر مرگ جنین ناشی از عوارض مصرف این دارو در دوران بارداری مشاهده شده است. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. بنابراین ریسک خطر مصرف این دارو در بارداری بطور حتم بیش از منافع احتمالی آن است و نباید استفاده شود.

عوارض جانبی
-خطر بیماری های قلبی عروقی و دمانس را افزایش می دهد . همچنین احتمال تشکیل لخته در عروق عمقی DVT ، سکته ی مغزی و قلبی ، و سرطان پستان مهاجم را در خانم های یائسه افزایش می دهد .
‎بنابراین در افراد با سن بالاتر از ۶۵ سال و کسانی که مستعد این بیماری ها می باشد ، مصرف آن ممنوع می باشد .
‎-مصرف استروژن خطر سرطان اندومتر رحم را افزایش می دهد . البته افزودن جز پروژسترونی ممکن است خطر هایپرپلازی اندومتر را کاهش دهد با این حال با نمونه گیری و بررسی بالینی در صورت خونریزی غیر طبیعی و مشکوک واژینال لازم است وضیعت اندومتر پیگیری گردد تا احتمال بروز بدخیمی بررسی شود .
‎عوارض شایع :
‎لکه بینی ، تغییرات و درد پستان ها ، درد شکمی و دلپیچه ، تهوع و استفراغ ، تغییر در ترشحات واژینال ، سردرد و میگرن ، احتباس آب در بدن ، افزایش فشار خون ، تغییرات خلق و خو ، دیسمنوره ، کاندیدیاز واژینال ، عدم تحمل گلوکز ، تغییرات وزن ، تغییر در میل جنسی ، عدم تحمل لنز های تماسی ، تغییر در بینایی ، راش ، کلوآسما ، ریزش موی سر یا پر مویی بدن
‎عوارض جدی :
‎ترومبو آمبولی ، ترومبوز شبکیه ، سکته ی قلبی و. مغزی ، فشار خون بالا ، سرطان پستان و تخمدان ، اندومتر رحم ، هایپرپلازی اندومتر ، فیبروئیدی شدن رحم ، هایپرکلسمی شدید ، زردی کلستاتیک ، بیماری مثانه ، پانکراتیت ، بزرگ شدن همانژیوم کبدی ، افسردگی ، میگرن ، کره آ ، بیماری های تشنجی ، تشدید آسم ، پورفیریا ، تشدید لوپوس ، واکنش های آنافیلاکتوئید. ، آنژیو ادم ، اریتم مولتی فرم ، اریتم ندوزوم ، کولیت ایسکمیک

تداخلات دارویی
‎استرادیول با سوبسترای CYP1A2 CYP2C9 CYP3A4 CYP2A6 UGT1A4, و داروهای با اثر ترومبوژینک تداخل دارد.
‎نوراتیندرون استات با سوبسترای CYP3A4 ، آگوسیت های پروژسترون و داروهای با اثر ترومبوژینک تداخل دارد.
‎منع مصرف همزمان:
‎ترانگزامیک اسید
‎مصرف همزمان با احتیاط و پیگیری:
Alestron Anastrozole exemestone, فنوفیبرات، فنو فیبروئیک اسید، جم فیبروزیل، لتروزول، تیزانیدین، اورسودیول
‎همچنین بسیاری از داروها از جمله آکاربوز، کلرپروپامید، کلستیرامین، کلوزاپین، اگزناتاید، انسولین، لاموتریزین، متفورمین، پیوگلیتازون، پروپرانولول، رپاگلیناید، ستیاگلییتین، سوماتروپین، تولبوتاماید، والپروتیک اسید و... نیز در مصرف همزمان با این دارو نیاز به پیگیری و تنظیم دوز دارند.

نام‌های تجاری

شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول