آمپی سیلین + سولباکتام

فارماکوکینتیک
متابولیسم: به دنبال مصرف خوراکی، سولتامیسیلین در مدت جذب، هیدرولیز می شود تا سولباکتام و آمپی سیلین را با نسبت مولی یک به یک در گردش خون سیستمیک آزاد کند.
اتصال به پروتئین: سولباکتام ۳۸درصد، آمپی‌سیلین ۲۸درصد
نیمه عمر حذف: آمپی‌سیلین حدود یک ساعت، سولباکتام حدود ۴۵دقیقه
دفع: ادرار(۵۰تا۷۵درصد به صورت سولباکتام و آمپی‌سیلین بدون تغییر)

موارد مصرف
-سولتامیسیلین، یک آنتی بیوتیک قوی، ترکیبی از آمپی سیلین و سولباکتام است که برای مبارزه با طیف وسیعی از عفونت های باکتریایی طراحی شده است. این دارو به طور موثری رشد و تکثیر باکتری ها را مهار می کند و به همین دلیل به یک انتخاب ارزشمند برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی، عفونت های پوست و بافت نرم، عفونت های دستگاه ادراری و غیره تبدیل شده‌است.
در حال حاضر این دارو در کانادا و آمریکا تاییدیه ندارد.
عفونت‌های باکتریایی: درمان عفونت‌های باکتریایی حساس به این دارو از جمله عفونت‌های پوست و ساختار پوست، عفونت‌های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی، عفونت‌های مجاری ادراری، پیلونفریت و عفونت‌های گنوکوکی
مهم: برای عفونت های استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A، درمان ضد میکروبی باید حداقل به مدت ده روز انجام شود تا از خطر ابتلا به تب روماتیسمی یا گلومرولونفریت پیشگیری شود.
-عفونت با گنوره، بدون عارضه
طیف اثر: وسیع‌الطیف؛ آمپی سیلین بر هر دو نوع باکتری گرم مثبت و گرم منفی موثر است.در شرایط آزمایشگاهی، آمپی سیلین تقریبا شبیه آموکسی سیلین عمل می‌کند، اگرچه آموکسیلین فعالیت ذاتی خود را دارد و در بدن به آمپی سیلین تبدیل نمی شود.مثلا آموکسی سیلین در برابر انتروکوکوس انتخاب بهتری‌به نظر می‌رسد، اما در برابر گونه های شیگلا آمپی‌سیلین فعالیت بیشتری دارد.هموفیلوس آنفولانزا نیز به نظر می رسد کمی کمتر به آموکسی سیلین نسبت به آمپی سیلین حساس است. 
این داروها در برابر بیشتر باکتری های حساس به پنی سیلین G فعال هستند، اما علاوه بر این، در برابر برخی از باسیل های گرم منفی که به پنی سیلین G مقاوم هستند نیز فعال هستند.
سولباکتام عملکرد آنزیم بتا-لاکتاماز را مهار می‌کند. این آنزیم نقش مهمی در مقاومت باکتری‌ها به آنتی‌بیوتیک‌ها ایفا می‌کند. با مهار این آنزیم، اثربخشی آمپی سیلین در درمان عفونت‌ها افزایش می‌یابد و طیف اثر آن گسترده‌تر می‌شود.
سولتامیسیلین با نام‌های تجاری مختلف از جمله اوناسین(Unasyn) و پن باکتام در فرم قرص خوراکی ۳۷۵(حاوی ۱۴۷میلی‌گرم سولباکتام و ۲۲۰میلی‌گرم آمپی‌سیلین)، ۷۵۰ میلی‌گرم و سوسپانسیون خوراکی ۲۵۰میلی‌گرمی عرضه می‌شود.

مکانیسم اثر
پس از مصرف خوراکی، سولتامیسیلین در مدت جذب، هیدرولیز می شود تا سولباکتام و آمپی سیلین را با نسبت مولی یک به یک در گردش خون سیستمیک آزاد کند.
آمپی سیلین سنتز دیواره سلولی باکتری را با اتصال به یک یا چند پروتئین متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) مهار می کند که به نوبه خود مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتری را مهار می کند و در واقع بیوسنتز دیواره سلولی را مهار می کند. باکتری ها در نهایت به دلیل فعالیت مداوم آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی (اتولیزین ها و هیدرولازهای مورئین) لیز می شوند و مونتاژ دیواره سلولی متوقف می گردد. افزودن سولباکتام، یک مهارکننده بتالاکتاماز، به آمپی سیلین، طیف اثر آمپی سیلین را گسترش می دهد که شامل برخی ارگانیسم های تولید کننده بتالاکتاماز می شود.

توصیه های دارویی
-می‌توان سولتامیسیلین را بدون توجه به وعده های غذایی مصرف کرد. محلول آماده شده قبل از هر بار مصرف به خوبی تکان داده‌شود.
-قرص و پودر سولتامیسیلین جهت آماده‌سازی در دمای اتاق نگهداری شود. سوسپانسیون خوراکی آماده شده باید در یخچال نگهداری شود و باید ظرف ۱۴ روز استفاده شود.
-پودر سوسپانسیون خوراکی با مقدار مناسب آب تا جایی که روی بطری مشخص شده است، ترکیب شود و سپس به خوبی تکان داده‌شود تا معلق و مخلوط شود. سوسپانسیون استفاده نشده پس از ۱۴ روز دور ریخته‌شود.
-سولتامیسیلین پیش داروی خوراکی آمپی سیلین و سولباکتام است. آمپی سیلین و سولباکتام هر دو از جفت عبور می کنند. برای اطلاعات بیشتر به مونوگراف آمپی سیلین و سولباکتام مراجعه شود.
-سولتامیسیلین پیش داروی خوراکی آمپی سیلین و سولباکتام است. آمپی سیلین و سولباکتام در شیر مادر ترشح می‌شوند. طبق توصیه‌ی کارخانه سازنده از مصرف در دوران شیردهی خودداری شود. همچنین به مونوگراف آمپی سیلین و سولباکتام مراجعه شود.
-در درمان طولانی مدت عملکرد خونی، کلیوی و کبدی بیمار به صورت دقیق پایش شود.
-در مصرف اولین دوز سولتامیسیلین، علائم آنافیلاکسی ارزیابی شود.
-برای به حداکثر رساندن اثربخشی سولتامی سیلین و کاهش خطر مقاومت آنتی بیوتیکی، تکمیل دوره کامل درمان با دارو بسیار مهم است، حتی اگر بیمار قبل از اتمام دوره احساس بهبودی کند.

منع مصرف
-سابقه حساسیت به سولتامیسیلین، آمپی‌سیلین، سولباکتام، پنی‌سیلین‌ها و هریک از اجزای فرمولاسیون
موارد احتیاط:
-اختلال عملکرد کبد
-سابقه حساسیت‌های پوستی جدی
-سوپراینفکشن
-مونونوکلئوز عفونی
-نارسایی کلیوی

هشدار ها
-واکنش‌های شدید و گاهی شدید یا کشنده (آنافیلاکتوئید) در بیماران تحت درمان با پنی سیلین (به‌ویژه با سابقه حساسیت به بتالاکتام، سابقه حساسیت به آلرژن‌های متعدد، حساسیت به سفالوسپورین‌ها یا واکنش های با واسطه IgE (مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم، کهیر)) گزارش شده است.
-بثورات جلدی در ۵ تا ۱۰ درصد کودکان رخ می دهد و به صورت راش قرمز مات و ماکولوپاپولار عمومی است که معمولاً ۳ تا ۱۴ روز پس از شروع درمان ظاهر می شود. معمولاً از میان‌تنه شروع می شود و در بیشتر بدن پخش می شود. ممکن است در نواحی تحت فشار، آرنج و زانو شدیدتر باشد. مواردی از واکنش‌های پوستی شدید، از جمله سندرم استیونز-جانسون (SJS)، نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN)، درماتیت اکسفولیاتیو، اریتم مولتی‌فرم، و پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP) در بیماران تحت درمان با آمپی سیلین/سولباکتام گزارش شده است. در صورت تظاهر یک واکنش پوستی شدید، لازم است درمان قطع شود.
-مصرف طولانی مدت این دارو ممکن است منجر به سوپر عفونت قارچی یا باکتریایی شود(از جمله اسهال مرتبط با C. difficile (CDAD) و کولیت کاذب غشایی). بروز CDAD بیش از ۲ ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی مشاهده شده است.

مصرف در بارداری
گروه B
قابل استفاده در بارداری: با مطالعات حیوانی شواهدی دال بر خطرناک بودن این دارو مشاهده نشده است. مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست

عوارض جانبی
عوارض شایع:
اسهال، خارش، راش پوستی، دردشکمی، تهوع، استفراغ، کاندیازیس، خستگی، سردرد
عوارض جدی:
درماتیت، سندرم استیونس جانسون، نکرولیز توکسیک اپیدرمال، انتروکولیت(همراه خونریزی)، ملنا، استوماتیت، آرترالژی، نفریت بینابینی، اریتم مالتی فرم، کهیر، بی اشتهایی، کولیت، اختلال چشایی، تغییر رنگ زبان، درد بالای شکم، خشکی دهان، پان سیتوپنی، طولانی شدن زمان خونریزی، طولانی شدن زمان پروترومبین، ترومبوسیتوپنی، نارسایی کبدی، افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرم، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرم، زردی، شوک آنافیلاکسی، آنافیلاکسی، آنژیوادم، واکنش حساسیت مفرط (از جمله سندرم کونیس)، آنافیلاکسی غیر ایمنی، خواب آلودگی، مسمومیت عصبی، تنگی نفس، اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل

تداخلات دارویی
مکانیسم کلی تداخلات:
-سوبسترای OAT1/3
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده 
- تغییر در فلور دستگاه گوارش 
- کاهش اثرات باکتریوسیدی وابسته به رشد باکتری 
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی 
- کاهش آستانه تشنج
منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
ب.ث.ژ(داخل مثانه)، واکسن وبا
تداخلات ماژور:
تداخلات متوسط:
افزایش اثرداروها توسط سولتامیسیلین:
دی‌کلرفناماید، متوترکسات، آنتاگونیست‌های ویتامین کا
داروهایی که سطح خونی سولتامیسیلین را بالا می برند:
آسمتاسین، آلوپورینول، پروبنسید
کاهش اثرات داروها توسط سولتامیسیلین:
آمینوگلیکوزیدها، آتنولول، باسیلوس کلازی، BCG (داخل مثانه)، واکسن BCG (ایمن سازی)، واکسن وبا، Immune Checkpoint Inhibitors، لاکتوباسیلوس و استریول، مایکوفنولات، سدیم بنزوات، سدیم پیکوسولفات، واکسن تیفوئید
داروهایی که سطح سولتامیسیلین را کاهش می دهند:
کلروکین، لانتانوم، تتراسایکلین‌ها
تداخل با غذا:
تداخل معناداری ندارد
تداخل با تست آزمایشگاهی:
ممکن است با آزمایش گلوکز ادرار با استفاده از سولفات مس (محلول بندیکت، معرف Fehling، Clinitest) تداخل ایجاد کند.

نام‌های تجاری

قرص پنباکتام 375 میلی گرم [داروسازی کوثر]، سوسپانسیون پن باکتام 250 [داروسازی کوثر]، قرص پن باکتام 750 میلی گرم [داروسازی کوثر]، ویال آمپی سول 2+1 گرم [داروسازی دانا]، ویال آمپی باکتام 2+1 گرم [داروسازی جابربن حیان]، ویال آمپی باکتام 1گرم/0.5گرم [داروسازی جابربن حیان]، ویال آمپی سول 1+0.5 گرم [داروسازی دانا]، ویال آمپی سیلین+سولباکتام آفا شیمی 1.5 گرم [داروسازی آفا شیمی]، ویال آمپی سیلین+سولباکتام آفا شیمی 3 گرم [داروسازی آفا شیمی]، PENBACTAM 375MG TAB [داروسازی کوثر]، PENBACTAM 250 FOR SUSPENSION [داروسازی کوثر]، PENBACTAM 750MG TAB [داروسازی کوثر]، AMPISUL 2G/1G VIAL [داروسازی دانا]، AMPIBACTAM 2G/1G VIAL [داروسازی جابربن حیان]، AMPIBACTAM 1G/0.5G VIAL [داروسازی جابربن حیان]، AMPISUL 1G/0.5G VIAL [داروسازی دانا]، AMPICILLIN/SULBACTAM AFA CHEMIE 1.5GA VIAL [داروسازی آفا شیمی]، AMPICILLIN/SULBACTAM AFA CHEMIE 3Gr VIAL [داروسازی آفا شیمی]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، سوسپانسیون، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول