آستمیزول

فارماکوکینتیک آستمیزول
جذب استمیزول از مسیر گوارشی سریع است و با خوردن غذا کاهش می یابد. مسیر اول متابولیسم آن گسترده است و بنابراین غلظت پلاسمایی داروی تغییر نکرده بسیار پایین است. حدود 4 تا 8 هفته طول می کشد تا غلظت پلاسمایی Astemizole متابولیت هایش به حالت پایدار برسد. متابولیسم این دارو از طریق سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم های CYP3A4 ، CYP2D6 و CYP2A6 انجام می شود. نیمه عمر این دارو و متابولیت هایش در حالت پایدار حدود 19 روز می باشد. استامیزول تغییر نکرده به شدت به پروتئین های پلاسما متصل می شود و از سد خونی مغزی رد نمی شود. متابولیت اصلی این درو یعنی Desmethylastemizole دارای فعالیت بلوک کننده گیرنده هیستامین H1 می باشد. متابولیت های این دارو به طور آهسته از طریق ادرار و مدفوع دفع می گردند و تحت چرخه انتروهپاتیک (روده ای-کبدی) قرار می گیرند. در واقع هیچ مقدار از دوز خوراکی به صورت داروی تغییر نکرده دفع نمی شود.

موارد مصرف آستمیزول
داروی آستمیزول یک انتی هیستامین نسل دوم است که پیش از این برای درمان الرژی ها استفاده می شد. پزشکان باید توجه داشته باشند که این دارو به دلیل عوارض جانبی جدی قلبی از جمله طولانی شدن فاصله کیو تی در نوار قلب و خطر اریتمی های کشنده از بازارهای دارویی بسیاری از کشورهای جهان جمع آوری شده است و تجویز آن در شرایط بالینی کنونی به هیچ وجه توصیه نمی شود. با این حال اطلاعات زیر بر اساس سوابق علمی و منابع معتبر بین المللی برای آگاهی پزشکان ارائه می شود.
موارد مصرف تایید شده
تسکین علائم رینیت آلرژیک فصلی و دائمی
• این دارو در گذشته برای کنترل علائمی مانند عطسه ابریزش بینی خارش چشم و بینی در بیماران مبتلا به تب یونجه و سایر حساسیت های تنفسی تجویز می شد. اثر طولانی مدت این دارو به بیمار اجازه می داد تا با مصرف روزانه یک دوز علائم خود را کنترل کند اما خطر تجمع دارو در بدن و مسمومیت قلبی استفاده از آن را محدود کرد.
درمان کهیر مزمن ایدیوپاتیک
• آستمیزول برای کاهش خارش و تعداد ضایعات پوستی در بیماران مبتلا به کهیر مزمن کاربرد داشت. پزشکان از این دارو به عنوان یک گزینه بدون اثر خواب آوری استفاده می کردند اما به دلیل تداخلات دارویی گسترده با مهارکننده های آنزیم های کبدی که منجر به افزایش سطح خونی دارو و بروز سمیت قلبی می شد این کاربرد نیز به طور کامل متوقف گردید.
موارد مصرف خارج برچسب
تحقیقات در درمان مالاریا
• در سال های اخیر مطالعات ازمایشگاهی و بالینی نشان داده اند که آستمیزول ممکن است دارای خواص ضد انگل مالاریا باشد و بر روی انگل های مقاوم به داروهای معمول اثر بگذارد. با این وجود به دلیل خطرات قلبی شناخته شده استفاده از این دارو برای این منظور تنها در سطح تحقیقاتی و با پایش مداوم قلبی مطرح بوده است و در شرایط بالینی عادی به هیچ عنوان کاربرد عملی و ایمن ندارد.

عوارض جانبی آستمیزول
به طور کلی همانند آنتی هیستامین های غیر آرام بخش. در مصرف این دارو افزایش اشتها و افزایش وزن و ندرتاً آریتمی های بطنی به خصوص در غلظت های خونی بالای دارو گزارش شده است و به همین دلیل در اکثر کشورها این دارو را از سطح بازار جمع کرده اند. جهت پیشگیری از بروز این نوع آریتمی ها توصیه شده است که دوز مصرفی نباید از حد مجاز تجاوز کند و در افراد مبتلا به بیماریهای قلبی و بیماری های مهم کبدی دارای هایپوکالمی و یا دیگر اختلالات الکترولیتی و یا QT طولانی باید از مصرف آن اجتناب کرد.

نام‌های تجاری

ساشه اکتوویت پاور، قرص اکتوکلوپیدوگرل 75 میلی گرم، قرص کلوپیدوگرل اکتوور 75 میلی گرم، سافت ژل پروستانن فیتومد، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا

اشکال دارویی

قرص، شربت، سوسپانسیون، آمپول، ویال، ژل، پودر، ساشه، محلول