پراواستاتین

فارماکوکینتیک پراواستاتین
- شروع اثر: چندین روز
- پیک اثر: 4 هفته
- جذب: به سرعت جذب می شود. جذب متوسط: 34 %
- اتصال به پروتئین: 50 %
- متابولیسم: کبدی، متابولیت های مختلفی ایجاد می شود. متابولیت اولیه α3-هیدروکسی-ایزو-پراواستین است ( 10-5/2 % داروی اولیه فعالیت دارد )
- زیست دست یابی: 17 %
- نیمه عمر: 77 ساعت ( شامل همه متابولیت ها )، پراواستین ( حدود 3-2 ساعت )، α3-هیدروکسی-ایزو-پراواستین ( حدود 5/1 ساعت )
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 5/1-1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 70 % )، ادرار ( %20≥ ، 8 % بصورت داروی تغییر نیافته)

موارد مصرف پراواستاتین
 موارد مصرف:
به همراه رعایت رژیم غذایی در موارد زیر استفاده می شود:
- پیشگیری اولیه حوادث قلبی جهت کاهش میزان بروز مرگ و میر در بیماران هایپرکلسترولمی بدون بیماری قلبی ثابت شده ( سکته قلبی، اعمال جراحی خونرسانی به قلب )
- پیشگیری ثانویه حوادث قلبی عروقی در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی ثابت شده : کاهش پیشرفت آترواسکلروز، کاهش بیماری های قلبی عروقی ( سکته قلبی، اعمال جراحی عروق قلبی ) و کاهش مرگ و میر، کاهش خطر سکته مغزی و حملات ایسکمیک گذرا
- هایپر لیپیدمی: کاهش بالا رفتن کلسترول تام، LDL-cholesterol، آپولیپوپروتئین B و تری گلیسیرید ( افزایش یک یا بیشتر از موارد فوق در هایپرلیپیدمی فردریکسون نوع IIa, IIb, III و IV دیده می شود )
- هایپرکلسترولمی هتروزیگوس فامیلی « HeFH »: بیماران مبتلا به این بیماری در محدوده سنی 18-8 سال با 190 mg/Dl ≤LDL-C یا 160 mg/Dl ≤LDL-C به همراه سابقه خانوادگی بیماری زود رس قلبی عروقی « CVD » یا 2 و یا بیشتر ریسک فاکتورهای CVD

مکانیسم اثر پراواستاتین
- مهار کننده ی رقابتی 3-هیدروکسیل-3-متیل گلوتاریل کوآنزیم A « HMG-CoA» ردوکتاز است. این آنزیم وابسته به سرعت در مسیر de novo ساخت کلسترول نقش دارد.

توصیه های دارویی پراواستاتین
- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- قبل از شروع درمان بیماران بایستی تحت یک رژیم استاندارد کاهنده ی کلسترول به مدت 6 هفته قرار گیرند و این رژیم در طول درمان نیز باید ادامه یابد.

منع مصرف پراواستاتین
- حساسیت شدید به پراواستین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
- بیماری فعال کبدی
- افزایش مقاوم و نا واضح ترانس آمینازهای سرمی
- بارداری
- شیردهی

هشدار ها پراواستاتین
- دلایل ثانویه هایپرلیپیدمی بایستی قبل از شروع درمان بررسی شده باشند
- عملکرد کبدی بایستی در دوره های مشخصی ارزیابی شود
- رابدومیلوز همراه با نارسایی حاد کلیوی گزارش شده است. مصرف همزمان با سایر داروهای ایجاد کننده ی رابدومیلوز، این خطر را افزایش می دهد ( مثل کلشی سین، جم فیبروزیل، مشتقات فیبرات، نیاسین با دوزهای بیشتر از 1g/day )
- در جراحی های انتخابی وسیع و شرایط حاد پزشکی یا مواردی که می تواند نارسایی کلیوی را تشدید کند ( مثل سپسیس، افت فشار خون، تروما، صرع کنترل نشده ) بایستی دارو قطع گردد.
- در افراد میانسال به علت افزایش خطر میوپاتی با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران با سابقه بیماری کبدی یا مصرف زیاد الکل با احتیاط مصرف شود.
- مصرف در کودکان کمتر از 8 سال توصیه نمی شود.

مصرف در بارداری پراواستاتین
گروه X
به هيچ وجه نبايد استفاده شود: مطالعات حیوانی یا انسانی مواردی از نقص مادرزادی و یا خطر مرگ جنین ناشی از عوارض مصرف این دارو در دوران بارداری مشاهده شده است. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. بنابراین ریسک خطر مصرف این دارو در بارداری بطور حتم بیش از منافع احتمالی آن است و نباید استفاده شود.

عوارض جانبی پراواستاتین
- قلبی عروقی: درد قفسه سینه
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خستگی، گیجی
- پوستی: راش
- گوارشی: تهوع و استفراغ، اسهال، سوزش سر دل
- کبدی: افزایش ترانس آمینازها
- عصبی عضلانی و اسکلتی: درد عضلات
- تنفسی: سرفه
- متفرقه: آنفلوانزا

تداخلات دارویی پراواستاتین
- به میزان کمی توسط CYP3A4 متابولیزه می شود.
- ضد لوکوترین ها: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- تجزیه کننده های اسید صفراوی ( مثل کلستیرامین و کلستیپول ): احتمالا غلظت پلاسمایی پراواستین را کاهش می دهد. پراواستین را 1 ساعت بعد یا 4-2 ساعت قبل از مصرف رزین، استفاده کنید.
- سیکلوسپورین: احتمالا غلظت پراواستین را افزایش می دهد. در صورت مصرف همزمان، پراواستین را با 10mg روزانه شروع کرده و دوز آن نباید از 20mg در روز تجاوز کند.
- دیگوگسین: مصرف همزمان با برخی از استاتین ها باعث افزایش غلظت پلاسمایی دیگوگسین می شود.
- اریترومایسین: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- مشتقات فیبرات ( مثل جم فیبروزیل ):دفع ادراری و اتصال به پروتئین پراواستین را کاهش می دهد.
- فلووکسامین: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- ایتراکونازول: غلظت پراواستین را افزایش می دهد.
- مترونیدازول: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- نیاسین: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- Troleandomycin : خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
- مصرف زیاد الکل می تواند خطر آسیب کبدی ناشی از HMG-CoA ردوکتازها را افزایش دهد.
- مخمر برنج قرمز حاوی 2.4mg لوواستاتین در هر 600mg برنج است.

نام‌های تجاری

شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول