بوپروپیون

فارماکوکینتیک بوپروپیون
جذب دارو
• پس از مصرف خوراکی، بوپروپیون به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی بسته به نوع فرمولاسیون دارو متفاوت است. در فرمولاسیون های پیوسته رهش، جذب به صورت تدریجی انجام می شود که این امر خطر بروز پیک های ناگهانی پلاسمایی و عوارضی مانند تشنج را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد. مصرف دارو با غذا تاثیر بالینی قابل توجهی بر میزان جذب کلی دارو ندارد و می توان آن را با معده پر یا خالی تجویز کرد.
توزیع در بدن
• بوپروپیون دارای حجم توزیع بالایی است که نشان دهنده انتشار گسترده آن در بافت های بدن می باشد. اتصال این دارو به پروتئین های پلاسمای خون در حدود هشتاد و چهار درصد است. با توجه به این میزان اتصال پروتئینی، خطر جابجایی سایر دارو های متصل به پروتئین توسط بوپروپیون در حد متوسط ارزیابی می شود، اما همچنان بررسی تداخلات دارویی ضروری است. دارو قادر به عبور از سد خونی مغزی و همچنین جفت می باشد.
متابولیسم کبدی
• متابولیسم بوپروپیون به طور گسترده در کبد انجام می شود. این دارو عمدتا توسط مسیر های آنزیمی سیتوکروم متابولیزه شده و به سه متابولیت فعال تبدیل می شود. یکی از این متابولیت ها هیدروکسی بوپروپیون است که غلظت پلاسمایی آن می تواند به چندین برابر داروی اصلی برسد. فعالیت طولانی مدت این متابولیت ها نقش مهمی در اثربخشی بالینی و همچنین ماندگاری عوارض جانبی دارو ایفا می کند. بوپروپیون همچنین یک مهار کننده قوی برای برخی مسیر های آنزیمی کبد است که این موضوع در تجویز همزمان با دارو هایی مانند ضد افسردگی های سه حلقه ای، آنتی سایکوتیک ها و بتا بلاکر ها باید مورد توجه جدی پزشک معالج قرار گیرد.
دفع و پاکسازی
• دارو و متابولیت های آن عمدتا از طریق کلیه ها و ادرار از بدن دفع می شوند. تنها بخش کوچکی از دارو به صورت تغییر نیافته در ادرار یافت می شود و درصد بسیار کمی نیز از طریق دستگاه گوارش و مدفوع دفع می گردد. میانگین نیمه عمر حذف داروی اصلی در حدود بیست و یک ساعت است، اما نیمه عمر متابولیت های فعال آن می تواند بسیار طولانی تر باشد.
ملاحظات کلیدی در نارسایی ها
• در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا نارسایی کبدی، تجمع دارو و متابولیت های فعال آن در خون رخ می دهد. به همین دلیل، در این دسته از بیماران کاهش دوز دارو، افزایش فواصل مصرف و پایش دقیق بالینی از نظر بروز عوارض جانبی به ویژه علائم سمیت عصبی و تشنج الزامی است.

موارد مصرف بوپروپیون
بوپروپیون یک داروی ضد افسردگی آتیپیک است که از طریق مهار بازجذب نوراپی نفرین و دوپامین عمل می کند. این مکانیسم اثر منحصر به فرد باعث شده است تا این دارو بر خلاف بسیاری از دارو های ضد افسردگی رایج فاقد عوارض جانبی مانند اختلال عملکرد جنسی و افزایش وزن باشد.
موارد مصرف تایید شده بوپروپیون
موارد زیر توسط مراجع معتبر بین المللی برای تجویز این دارو تایید شده اند و کاربرد گسترده ای در روانپزشکی و پزشکی عمومی دارند:
درمان اختلال افسردگی اساسی
• این دارو به عنوان درمان خط اول برای افسردگی اساسی به ویژه در بیمارانی که دچار خستگی شدید بی حالی و پرخوابی هستند بسیار کارآمد است. خاصیت فعال کنندگی این دارو به بهبود سطح انرژی بیمار کمک می کند. همچنین در بیمارانی که به دلیل عوارض جنسی یا افزایش وزن ناشی از سایر دارو های ضد افسردگی تمایلی به ادامه درمان ندارند بوپروپیون یک انتخاب ایده آل است. دوز شروع معمولا 150 میلی گرم در روز است و در صورت نیاز پس از چند روز به 300 میلی گرم در روز افزایش می یابد. پزشک باید توجه داشته باشد که دوز های بالاتر از 450 میلی گرم در روز خطر بروز تشنج را به شدت افزایش می دهد.
اختلال عاطفی فصلی
• این دارو برای پیشگیری از دوره های افسردگی اساسی در بیمارانی که سابقه ابتلا به اختلال عاطفی فصلی در پاییز و زمستان را دارند تایید شده است. درمان معمولا در اوایل پاییز پیش از شروع علائم آغاز می شود و تا اوایل بهار ادامه می یابد. این رویکرد پیشگیرانه کیفیت زندگی بیماران مستعد را به میزان قابل توجهی ارتقا می دهد.
ترک سیگار
• بوپروپیون یکی از دارو های خط اول غیر نیکوتینی برای کمک به ترک سیگار است. این دارو با تعدیل مسیر های دوپامینرژیک در مغز میزان ولع مصرف نیکوتین و شدت علائم ترک مانند تحریک پذیری و اضطراب را کاهش می دهد. پزشک باید تجویز دارو را یک تا دو هفته پیش از تاریخ تعیین شده توسط بیمار برای قطع کامل سیگار آغاز کند تا سطح خونی دارو به حد درمانی برسد. طول دوره درمان معمولا هفت تا دوازده هفته است.
موارد مصرف خارج از برچسب بوپروپیون
علاوه بر موارد تایید شده پزشکان بر اساس شواهد بالینی معتبر از این دارو در شرایط زیر نیز استفاده می کنند:
اختلال نقص توجه و بیش فعالی
• در بزرگسالان و کودکانی که به دارو های محرک پاسخ مناسبی نمی دهند یا دچار عوارض جانبی غیر قابل تحمل می شوند بوپروپیون به عنوان یک گزینه درمانی جایگزین کاربرد دارد. اثرات این دارو بر افزایش دوپامین و نوراپی نفرین در قشر پیش پیشانی مغز باعث بهبود تمرکز و کاهش تکانشگری می شود.
مدیریت اختلال عملکرد جنسی ناشی از دارو های ضد افسردگی
• یکی از شایع ترین دلایل قطع مصرف دارو های مهار کننده بازجذب سروتونین بروز مشکلات جنسی است. پزشکان می توانند بوپروپیون را به عنوان یک داروی کمکی به رژیم درمانی اضافه کنند یا آن را به طور کامل جایگزین داروی قبلی نمایند. این کار به بازیابی میل جنسی و رفع اختلالات ارگاسم کمک شایانی می کند.
کمک به کاهش وزن
• به دلیل اثر سرکوب کنندگی اشتها که ناشی از افزایش فعالیت دوپامین در مراکز پاداش مغز است این دارو به صورت خارج از برچسب برای مدیریت چاقی تجویز می شود. البته ترکیب این دارو با داروی مسدود کننده گیرنده های افیونی برای این منظور تاییدیه رسمی دارد اما مصرف بوپروپیون به تنهایی نیز در برخی بیماران با موفقیت همراه است.
درمان افسردگی دو قطبی
• در مدیریت فاز افسردگی در بیماران مبتلا به اختلال دو قطبی انتخاب داروی ضد افسردگی با چالش همراه است زیرا خطر تغییر فاز به حالت مانیا وجود دارد. شواهد بالینی نشان می دهد که بوپروپیون در مقایسه با سایر دارو های ضد افسردگی خطر بسیار کمتری برای ایجاد این تغییر فاز ناگهانی دارد و در ترکیب با دارو های تثبیت کننده خلق گزینه ایمن تری محسوب می شود.
ملاحظات بالینی مهم برای پزشکان
تجویز این دارو در بیماران مبتلا به اختلالات تشنجی بی اشتهایی عصبی و پرخوری عصبی به دلیل افزایش خطر تشنج منع مطلق دارد. رعایت دقیق دوز بندی و اجتناب از قطع ناگهانی دارو از اصول اولیه مدیریت درمان با بوپروپیون است.

مکانیسم اثر بوپروپیون
• بوپروپیون بر خلاف بسیاری از دارو های ضد افسردگی، ساختار شیمیایی و عملکردی متفاوتی دارد. این دارو یک مهار کننده نسبتا ضعیف برداشت مجدد عصبی نوراپی نفرین و دوپامین است. بوپروپیون هیچ اثر قابل توجهی بر برداشت مجدد سروتونین ندارد و همچنین آنزیم مونوآمین اکسیداز را مهار نمی کند.
• علاوه بر این، بوپروپیون به عنوان یک آنتاگونیست غیر رقابتی در گیرنده های استیل کولین نیکوتینی عمل می کند. تصور می شود که این خاصیت آنتاگونیستی در مکانیسم اثر دارو برای کمک به ترک سیگار و کاهش علائم ترک نیکوتین نقش اساسی دارد. اثرات بالینی دارو معمولا نتیجه عملکرد داروی اصلی و متابولیت های فعال آن در سیستم عصبی مرکزی است. این مکانیسم دوگانه باعث می شود بوپروپیون فاقد عوارض شایع سروتونرژیک مانند اختلالات جنسی و افزایش وزن باشد.

نحوه مصرف قرص بوپروپیون
قرص بوپروپیون باید دقیقاً طبق دستور پزشک مصرف شود. تغییر مقدار مصرف، کم و زیاد کردن دارو یا قطع ناگهانی آن می‌تواند مشکل‌ساز شود.
قرص بوپروپیون صبح مصرف شود یا شب؟
قرص بوپروپیون در بسیاری از افراد می‌تواند باعث افزایش بیداری، انرژی یا بی‌خوابی شود. به همین دلیل، در بسیاری از برنامه‌های درمانی، مصرف آن در ساعت‌های ابتدایی روز مطرح می‌شود. اما زمان دقیق مصرف باید طبق دستور پزشک باشد.
قرص بوپروپیون با غذا مصرف شود یا بدون غذا؟
قرص بوپروپیون معمولاً می‌تواند با غذا یا بدون غذا مصرف شود. اگر باعث تهوع، دل‌آشوبی یا ناراحتی معده شود، مصرف آن همراه غذا ممکن است بهتر تحمل شود.
اگر مصرف قرص بوپروپیون فراموش شد چه باید کرد؟
اگر یک نوبت قرص بوپروپیون فراموش شود، نباید برای جبران، نوبت بعدی دو برابر مصرف شود. مصرف دو دوز نزدیک به هم می‌تواند خطر عوارضی مثل بی‌قراری، تپش قلب، بی‌خوابی و تشنج را بیشتر کند. در این شرایط بهتر است طبق دستور پزشک یا داروساز عمل شود.
توصیه های دارویی بوپروپیون
توصیه های دارویی بیمار جهت آموزش توسط پزشک
پزشک معالج باید در زمان تجویز دارو، موارد زیر را به دقت برای بیمار و همراهان وی شرح دهد:
نحوه صحیح مصرف قرص ها
• به بیمار تاکید کنید که فرم های پیوسته رهش و طولانی رهش باید به صورت کامل بلعیده شوند. خرد کردن، جویدن یا نصف کردن این قرص ها باعث ورود ناگهانی حجم بالایی از دارو به جریان خون شده و خطر بروز تشنج را به شدت افزایش می دهد.
اقدام در زمان فراموشی دوز
• به بیمار آموزش دهید که در صورت فراموش کردن یک نوبت دارو، باید از مصرف آن صرف نظر کرده و نوبت بعدی را در زمان مقرر مصرف کند. دو برابر کردن دوز به هیچ عنوان مجاز نیست زیرا آستانه تشنج را کاهش می دهد.
مدیریت عارضه بی خوابی
• از آنجا که این دارو می تواند باعث بی خوابی شود، به بیمار توصیه کنید دارو را در اوایل روز مصرف کند. در صورت تجویز دو بار در روز، دوز دوم باید حداقل هشت ساعت پس از دوز اول و پیش از عصر مصرف شود.
پرهیز جدی از الکل
• بیمار باید آگاه باشد که مصرف الکل در طول درمان ممنوع است. از سوی دیگر، قطع ناگهانی و خودسرانه الکل در افراد وابسته به الکل همزمان با مصرف این دارو، خطر تشنج را به طور چشمگیری افزایش می دهد.
پایش تغییرات خلقی
• به بیمار و خانواده وی هشدار دهید که مراقب بروز هرگونه بی قراری شدید، تغییرات ناگهانی خلق و خو یا افکار آسیب به خود در هفته های ابتدایی درمان باشند و در صورت مشاهده، فورا به پزشک مراجعه کنند.
توصیه های دارویی مخصوص پزشک در تجویز بالینی
رعایت سقف دوز برای پیشگیری از تشنج
• خطر تشنج با این دارو کاملا وابسته به دوز است. سقف دوز مجاز روزانه برای فرم های پیوسته رهش معمولا چهارصد میلی گرم و برای فرم های طولانی رهش چهارصد و پنجاه میلی گرم می باشد. همچنین دوز تجویزی در هر وعده منفرد نباید از دویست میلی گرم فراتر رود. افزایش دوز باید با احتیاط و فواصل زمانی مناسب انجام گیرد.
غربالگری اختلال دوقطبی پیش از شروع درمان
• پزشک موظف است پیش از تجویز این دارو برای درمان افسردگی، بیمار را از نظر سابقه فردی یا خانوادگی اختلال دوقطبی بررسی کند. استفاده از این دارو به عنوان تک درمانی در این بیماران می تواند منجر به بروز فاز مانیا یا هیپومانیا شود.
بررسی موارد منع مصرف مطلق
• تجویز این دارو در بیماران دارای سابقه هرگونه اختلال تشنجی اکیدا ممنوع است. همچنین در بیماران مبتلا به بی اشتهایی عصبی یا پرخوری عصبی به دلیل خطر بالای تشنج، منع مصرف مطلق دارد. شروع این دارو در بیمارانی که در حال قطع ناگهانی دارو های بنزودیازپین، آرام بخش ها یا دارو های ضد صرع هستند، بسیار خطرناک است.
کنترل و پایش فشار خون
• این دارو می تواند باعث شروع پرفشاری خون یا تشدید آن شود، به خصوص اگر در پروتکل های ترک سیگار همزمان با چسب های نیکوتین تجویز گردد. پزشک باید فشار خون بیمار را در ابتدای درمان ثبت کرده و به صورت دوره ای آن را ارزیابی کند.
تنظیم دوز در نارسایی ارگانی
• کلیرانس این دارو در بیماران مبتلا به نارسایی های کبدی و کلیوی کاهش می یابد. پزشک باید دوز دارو و دفعات مصرف را در این گروه از بیماران کاهش داده و آن ها را از نظر بروز علائم سمیت عصبی تحت نظر داشته باشد.
دقت در تغییر فرمولاسیون ها
• پزشک باید تفاوت های فارماکوکینتیک میان فرم های فوری رهش، پیوسته رهش و طولانی رهش را مد نظر قرار دهد و در صورت نیاز به تغییر فرمولاسیون، دوز معادل و زمان بندی مصرف را به دقت محاسبه نماید تا از تجمع دارو و بروز عوارض جلوگیری شود.

چه کسانی نباید قرص بوپروپیون مصرف کنند یا باید با احتیاط مصرف کنند؟
قرص بوپروپیون برای همه مناسب نیست. بعضی افراد باید پیش از مصرف، حتماً شرایط خود را با پزشک مطرح کنند.
• افرادی که سابقه تشنج یا صرع دارند
• افرادی که اختلال خوردن دارند، مانند بی‌اشتهایی عصبی یا پرخوری عصبی
• افرادی که فشار خون بالا و کنترل‌نشده دارند
• افرادی که سابقه اختلال دوقطبی دارند
• افرادی که سابقه توهم یا آشفتگی شدید روانی دارند
• افرادی که الکل زیاد مصرف می‌کنند یا به‌تازگی آن را قطع کرده‌اند
• افرادی که بعضی داروهای افزایش‌دهنده خطر تشنج مصرف می‌کنند
• افرادی که بیماری شدید کبدی یا کلیوی دارند
• افرادی که به بوپروپیون حساسیت داشته‌اند
• زنان باردار یا شیرده، مگر با نظر پزشک
منع مصرف بوپروپیون
موارد منع مصرف در بیماری ها
• تجویز بوپروپیون در بیماران مبتلا به اختلالات تشنجی به طور مطلق ممنوع است، زیرا این دارو وابسته به دوز می تواند آستانه تشنج را کاهش دهد. همچنین در بیمارانی که تشخیص فعلی یا سابقه قبلی بی اشتهایی عصبی یا پرخوری عصبی دارند، به دلیل خطر بسیار بالای بروز تشنج، مصرف این دارو منع شده است.
• از دیگر موارد منع مصرف مطلق، بیمارانی هستند که در حال قطع ناگهانی مصرف الکل، بنزودیازپین ها، باربیتورات ها و دارو های ضد صرع می باشند. تجویز همزمان بوپروپیون با مهار کننده های مونوآمین اکسیداز یا استفاده از آن در فاصله 14 روز پس از قطع این دارو ها، به دلیل خطر بروز واکنش های شدید افزایش فشار خون و سمیت عصبی اکیدا ممنوع است.
موارد منع مصرف در دوران بارداری و شیردهی
• در دوران بارداری، این دارو تنها در شرایطی باید تجویز شود که منافع بالینی آن برای مادر بر خطرات احتمالی برای جنین به وضوح غالب باشد. برخی داده های اپیدمیولوژیک نشان دهنده احتمال افزایش خطر نقص های مادرزادی به ویژه نقص های قلبی عروقی در صورت مصرف دارو در سه ماهه اول بارداری هستند.
• در دوران شیردهی، بوپروپیون و متابولیت های فعال آن به میزان قابل توجهی در شیر مادر ترشح می شوند. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی از جمله تشنج در نوزاد شیرخوار، مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود و پزشک معالج باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، بین قطع شیردهی یا قطع مصرف دارو تصمیم گیری کند.
موارد منع مصرف در کودکان و نوجوانان
• تجویز بوپروپیون در کودکان و افراد زیر 18 سال توسط مراجع معتبر بین المللی تایید نشده است. استفاده از این دارو در کودکان، نوجوانان و جوانان با افزایش خطر بروز افکار و رفتار های خودکشی همراه است. اگرچه گاهی این دارو برای اختلالاتی مانند نقص توجه و بیش فعالی به صورت خارج از برچسب تجویز می شود، اما به دلیل خطرات ذکر شده، این کار نیازمند پایش بسیار دقیق و مستمر بالینی بیمار از نظر تغییرات غیر عادی خلقی، تحریک پذیری و افکار خودکشی توسط پزشک است و به عنوان خط اول درمان در اطفال جایگاهی ندارد.

چه کسانی نباید قرص بوپروپیون مصرف کنند یا باید با احتیاط مصرف کنند؟
قرص بوپروپیون برای همه مناسب نیست. بعضی افراد باید پیش از مصرف، حتماً شرایط خود را با پزشک مطرح کنند.
• افرادی که سابقه تشنج یا صرع دارند
• افرادی که اختلال خوردن دارند، مانند بی‌اشتهایی عصبی یا پرخوری عصبی
• افرادی که فشار خون بالا و کنترل‌نشده دارند
• افرادی که سابقه اختلال دوقطبی دارند
• افرادی که سابقه توهم یا آشفتگی شدید روانی دارند
• افرادی که الکل زیاد مصرف می‌کنند یا به‌تازگی آن را قطع کرده‌اند
• افرادی که بعضی داروهای افزایش‌دهنده خطر تشنج مصرف می‌کنند
• افرادی که بیماری شدید کبدی یا کلیوی دارند
• افرادی که به بوپروپیون حساسیت داشته‌اند
• زنان باردار یا شیرده، مگر با نظر پزشک
هشدار ها بوپروپیون
هشدار های بالینی داروی بوپروپیون ویژه پزشکان
خطر افکار و رفتار های خودکشی
• بر اساس هشدار های جعبه سیاه سازمان غذا و داروی آمریکا، دارو های ضد افسردگی از جمله بوپروپیون خطر بروز افکار و رفتار های خودکشی را در کودکان، نوجوانان و جوانان زیر 24 سال در مراحل اولیه درمان افزایش می دهند. پایش دقیق و مستمر بیماران از نظر بدتر شدن وضعیت بالینی، بروز تمایل به خودکشی یا تغییرات غیر عادی در رفتار در ماه های ابتدایی درمان و در زمان تغییر دوز بسیار ضروری است.
خطر تشنج
• یکی از مهم ترین هشدار های بالینی مرتبط با بوپروپیون، خطر بروز تشنج است که به شدت وابسته به دوز می باشد. خطر تشنج با مصرف دوز های بالاتر از 450 میلی گرم در روز به صورت چشمگیری افزایش می یابد. برای به حداقل رساندن این خطر، کل دوز روزانه نباید از حداکثر دوز مجاز فراتر رود و افزایش دوز باید به صورت تدریجی انجام شود. تجویز این دارو در بیماران دارای سابقه اختلالات تشنجی، بیماران مبتلا به بی اشتهایی عصبی یا پرخوری عصبی، و بیمارانی که در حال قطع مصرف الکل یا دارو های آرام بخش هستند، اکیدا ممنوع است.
عوارض عصبی و روانی جدی
• بیمارانی که از این دارو، به ویژه برای درمان ترک سیگار استفاده می کنند، ممکن است علائم جدی عصبی و روانی از جمله تغییرات شدید خلقی، پرخاشگری، هذیان، توهم، پارانویا، اضطراب شدید و حملات پانیک را تجربه کنند. در صورت بروز این علائم، پزشک معالج باید فورا ارزیابی کند که آیا ادامه درمان با در نظر گرفتن خطرات موجود منطقی است یا دارو باید قطع گردد.
افزایش فشار خون
• بوپروپیون می تواند منجر به افزایش فشار خون شود که گاهی اوقات ممکن است شدید باشد. این موضوع به ویژه در زمان تجویز همزمان این دارو با درمان های جایگزین نیکوتین مانند چسب های نیکوتین دار، شیوع بیشتری دارد. اندازه گیری فشار خون پایه قبل از شروع درمان و پایش دوره ای آن در طول درمان برای تمامی بیماران الزامی است.
فعال شدن دوره مانیا یا هیپومانیا
• درمان با دارو های ضد افسردگی می تواند باعث تسریع بروز یک دوره مانیا، مختلط یا هیپومانیا در بیماران مستعد شود. این خطر در افراد مبتلا به اختلال دوقطبی که تشخیص داده نشده اند، بسیار بالاست. پیش از شروع درمان، ارزیابی و غربالگری دقیق بیمار از نظر سابقه فردی و خانوادگی اختلال دوقطبی، سابقه خودکشی و افسردگی الزامی است.
گلوکوم زاویه بسته
• اثرات گشاد کننده مردمک چشم که در اثر مصرف این دارو رخ می دهد، می تواند باعث تحریک حمله گلوکوم زاویه بسته در بیماران دارای زاویه تشریحی باریک که پیش تر تحت عمل جراحی ایریدکتومی قرار نگرفته اند، گردد. آگاه سازی بیمار در خصوص علائم چشمی ضروری است.
مسمومیت بوپروپیون و مدیریت درمان
علائم بالینی مسمومیت
• مصرف بیش از حد این دارو می تواند عوارض بسیار جدی و تهدید کننده حیات به همراه داشته باشد. شایع ترین علامت بالینی در مسمومیت با این دارو تشنج است که در بخش قابل توجهی از موارد اوردوز رخ می دهد. سایر علائم عصبی شامل توهم، کاهش سطح هوشیاری، بی حالی شدید و لرزش می باشد.
• از نظر قلبی عروقی، تاکی کاردی سینوسی بسیار شایع است. در نوار قلب بیمار ممکن است تغییرات خطرناکی مانند طولانی شدن فاصله کیو تی و پهن شدن کمپلکس کیو آر اس مشاهده شود که مستعد کننده آریتمی های بطنی است. در موارد مسمومیت های شدید و بلع دوز های بسیار بالا، وضعیت صرعی پایدار، علائم شبه سندرم سروتونین و در نهایت ایست قلبی تنفسی نیز گزارش شده است.
درمان و مدیریت مسمومیت
هیچ پادزهر اختصاصی برای مسمومیت با بوپروپیون وجود ندارد. اساس درمان در اوردوز این دارو بر پایه اقدامات حمایتی، کنترل علائم و حفظ علائم حیاتی بیمار استوار است.
مدیریت راه هوایی و تنفس
• حفظ باز بودن راه هوایی، اطمینان از اکسیژن رسانی کافی و تهویه مناسب اولین و مهم ترین قدم در مدیریت این بیماران است. پایش مداوم نوار قلب و بررسی علائم حیاتی باید به محض ورود بیمار به اورژانس آغاز شود.
کنترل تشنج
• در صورت بروز تشنج، خط اول درمان استفاده از بنزودیازپین های وریدی مانند دیازپام یا لورازپام است. در صورتی که تشنج به بنزودیازپین ها مقاوم باشد، ممکن است نیاز به استفاده از باربیتورات ها، پروپوفول یا حتی بیهوشی عمومی باشد.
پاکسازی گوارشی
• القای استفراغ در مسمومیت با بوپروپیون به دلیل خطر بالای بروز ناگهانی تشنج، کاهش سطح هوشیاری و در نتیجه خطر آسپیراسیون ریوی، به طور مطلق ممنوع است. در صورت مراجعه زودهنگام بیمار و هوشیار بودن کامل وی، تجویز زغال فعال می تواند به کاهش جذب گوارشی دارو کمک کند. شستشوی معده تنها در صورتی در نظر گرفته می شود که بیمار دوز بسیار بالایی را به تازگی بلعیده باشد و راه هوایی او قبل از انجام پروسیجر توسط لوله گذاری داخل تراشه به طور کامل محافظت شده باشد.
مدیریت عوارض قلبی
• پایش مداوم قلبی برای ارزیابی آریتمی ها و تغییرات نوار قلب ضروری است. مدیریت اختلالات ریتم قلب، اصلاح عدم تعادل الکترولیت ها و درمان اسیدوز احتمالی از اقدامات حیاتی در بخش مراقبت های ویژه می باشد. به دلیل حجم توزیع بالای بوپروپیون، دیورز اجباری، دیالیز یا پرفیوژن خونی در تسریع دفع این دارو از بدن موثر نیستند.

قرص بوپروپیون در بارداری
مصرف قرص بوپروپیون در بارداری باید فقط با نظر پزشک باشد. پزشک باید سود و خطر دارو را برای مادر و جنین بررسی کند.
از یک طرف، درمان نشدن افسردگی می‌تواند برای مادر و بارداری مشکل‌ساز باشد. از طرف دیگر، مصرف هر دارویی در بارداری باید با دقت انجام شود. بنابراین تصمیم‌گیری باید فردی و پزشکی باشد.
مصرف در بارداری بوپروپیون
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.

قرص بوپروپیون در شیردهی
قرص بوپروپیون ممکن است به مقدار کمی وارد شیر مادر شود. به همین دلیل، مصرف آن در دوران شیردهی باید با نظر پزشک باشد.
اگر مادر شیرده قرص بوپروپیون مصرف می‌کند، باید نوزاد از نظر بی‌قراری غیرعادی، خواب‌آلودگی زیاد، تغذیه ضعیف یا علائم غیرمعمول بررسی شود.

عوارض قرص بوپروپیون
قرص بوپروپیون مانند هر داروی دیگری می‌تواند عارضه داشته باشد. همه افراد دچار عارضه نمی‌شوند و شدت عوارض هم در افراد مختلف فرق دارد.
عوارض شایع قرص بوپروپیون
• بی‌خوابی
• خشکی دهان
• سردرد
• تهوع یا دل‌آشوبی
• یبوست
• تعریق بیشتر از معمول
• لرزش دست
• کاهش اشتها
• بی‌قراری یا عصبی شدن
• تپش قلب
• سرگیجه
عوارض مهم‌تر قرص بوپروپیون که باید جدی گرفته شوند
در صورت بروز بعضی علائم، باید سریع پیگیری پزشکی انجام شود:
• تشنج
• افزایش شدید فشار خون
• تپش قلب شدید
• درد قفسه سینه
• تنگی نفس
• توهم، یعنی دیدن یا شنیدن چیزهایی که واقعی نیستند
• آشفتگی شدید یا رفتار غیرعادی
• بدتر شدن ناگهانی افسردگی
• فکر آسیب زدن به خود
• تورم صورت، لب یا زبان
• کهیر یا حساسیت پوستی شدید
عوارض جانبی بوپروپیون
عوارض سیستم عصبی مرکزی و روانی
• شایع ترین عارضه این دارو سردرد است که در حدود 25 تا 34 درصد بیماران مشاهده می شود. بی خوابی از دیگر عوارض بسیار شایع است که کاملا وابسته به دوز بوده و در حدود 11 تا 40 درصد افراد رخ می دهد. آژیتاسیون یا بی قراری در حدود 8 تا 31 درصد، اضطراب در حدود 5 تا 7 درصد، و سرگیجه در 6 تا 11 درصد موارد گزارش شده است. یکی از مهم ترین عوارض بالینی و محدود کننده دوز بوپروپیون تشنج است. شیوع تشنج در دوز های معمول درمانی کمتر از 0.1 تا 0.4 درصد است، اما با تجویز دوز های بالاتر از حداکثر مجاز، این خطر به شدت افزایش می یابد.
عوارض گوارشی
• خشکی دهان یکی از شایع ترین شکایات بیماران است که در 17 تا 28 درصد موارد دیده می شود. حالت تهوع در 13 تا 18 درصد، یبوست در 10 تا 26 درصد، و کاهش وزن در 14 تا 28 درصد بیماران رخ می دهد. کاهش اشتها نیز در حدود 18 درصد بیماران گزارش شده است.
عوارض قلبی عروقی
• تاکی کاردی یا افزایش ضربان قلب در حدود 11 درصد بیماران، و تپش قلب در 2 تا 6 درصد موارد مشاهده می شود. همچنین افزایش فشار خون نیز در درصد کمی از بیماران ممکن است بروز کند که نیازمند پایش بالینی است.
عوارض پوستی و اسکلتی عضلانی
• تعریق بیش از حد در 5 تا 22 درصد، و بثورات پوستی در 1 تا 8 درصد بیماران رخ می دهد. لرزش نیز از عوارض عصبی عضلانی شایع است که در 3 تا 21 درصد موارد گزارش شده است. درد های مفصلی و عضلانی نیز در حدود 4 تا 5 درصد موارد دیده می شود.
عوارض حسی
• تاری دید در 3 تا 14 درصد، و وزوز گوش در 1 تا 6 درصد موارد از عوارض حسی مصرف این دارو به شمار می روند که در ارزیابی های بالینی باید مد نظر قرار گیرند. اختلال در حس چشایی نیز در حدود 2 درصد موارد ممکن است رخ دهد.

تداخلات دارویی بوپروپیون
مشخصات کلی تداخلات:
• سوبسترای CYP2B6
• مهارکننده CYP2D6 (قوی)
• تشدید اثرات افزاینده فشارخون
• تداخل با اثر آنالوگ های نوراپی‌نفرین رادیونشان شده
• کاهش آستانه تشنج
تداخلات رده X (پرهیز):
فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، مکیتازین، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، پیموزاید، تیوریدازین
کاهش اثرات داروها توسط بوپروپیون:
بنزهیدروکدون، کدئین، دیگوکسین، هیدروکدون، ایلوپریدون، فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، آیوفلوپان ید 123، نیسرگولین، پریماکین، تاموکسیفن، ترامادول
کاهش اثرات بوپروپیون توسط داروها:
فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، القاکننده‌های متوسط و ضعیف CYP2B6، دابرافنیب، دیپیرون، لوماکافتور و ایواکافتور
افزایش اثرات داروها توسط بوپروپیون:
داروهای با پتانسیل کاهش آستانه تشنج، آجمالین، الکل (اتیل)، آمیفاپپریدین، آریپیپرازول، آریپیپرازول لاروکسیل، آتوموکستین، برکسانولون، برکسپیپرازول، کارودیلول، کلرفنیرامین، سیتالوپرام، کلوزاپین، داپوکستین، دیوتترابنازین، دکسترومتورفان، دوکسوروبیسین (متداول)، دولوکستین، الیگلوستات، اس سیتالوپرام، فسوترودین، فلکاینید، فلوکستین، فلوفنازین، فلووکسامین، گالانتامین، جفیتینیب، هالوپریدول، ایلوپریدون، ایندورامین، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، لوفکسیدین، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، ماپروتیلین، مکیتازین، متوکلوپرامید، متوپرولول، مگزلیتین، نبیولول، نیسرگولین، اولموتینیب، پاروکستین، پرهگزیلین، پرفنازین، پیموزاید، پیتولیسانت، پروپافنون، پروپرانولول، ریسپریدون، سرترالین، تامسولوسین، تترابنازین، تیوریدازین، تیمولول (چشمی)، تیمولول (سیستمیک)، تولترودین، ترامادول، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای، تروپیسترون، ولبنازین، ویلازودون، ورتیوکستین، زوکلوپنتیکسول
افزایش اثرات بوپروپیون توسط داروها:
آبامتاپیر، الکل (اتیل)، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، مهارکننده‌های ضعیف CYP2B6، فلوکستین، ایلوپریدون، میفپریستون، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، تیوتپا، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای، زوکلوپنتیکسول
تداخلات دارویی بوپروپیون
مهار کننده های مونوآمین اکسیداز
• مصرف همزمان بوپروپیون با این دسته از دارو ها مانند فنلزین، ترانیل سیپرومین، ایزوکاربوکسازید و سلژیلین منع مصرف مطلق دارد. این ترکیب می تواند منجر به سمیت حاد و بحران فشار خون شود. پزشک باید اطمینان حاصل کند که حداقل فاصله زمانی 14 روز بین قطع این دارو ها و شروع بوپروپیون رعایت شده است.
دارو های متابولیزه شونده توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم دو دی شش
بوپروپیون یک مهار کننده قوی این آنزیم است و می تواند غلظت پلاسمایی دارو هایی که از این مسیر متابولیزه می شوند را به شدت افزایش دهد. تداخلات مهم شامل موارد زیر است:
• دارو های ضد افسردگی مانند فلوکستین، سرترالین، پاروکستین، فلووکسامین، سیتالوپرام، اس سیتالوپرام، ونلافاکسین، دزیپرامین و ایمی پرامین.
• دارو های ضد روان پریشی مانند هالوپریدول، ریسپریدون و تیوریدازین.
• مسدود کننده های گیرنده بتا مانند متوپرولول.
• دارو های ضد آریتمی قلبی مانند پروپافنون و فلکاینید.
• پزشک باید در تجویز همزمان، دوز داروی دوم را در پایین ترین سطح موثر در نظر بگیرد.
دارو های کاهنده آستانه تشنج
• بوپروپیون به خودی خود خطر تشنج را به همراه دارد. مصرف همزمان آن با دارو هایی که آستانه تشنج را پایین می آورند نیازمند احتیاط شدید است. این دارو ها شامل دارو های ضد روان پریشی مانند کلوزاپین، کلرپرومازین و تیوتیکسن، سایر دارو های ضد افسردگی، تئوفیلین، ترامادول و کورتیکواستروئید های سیستمیک می شوند.
دارو های موثر بر سیستم دوپامینرژیک
• مصرف همزمان با لوودوپا یا آمانتادین می تواند باعث تشدید عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی شود. بیماران ممکن است بی قراری، لرزش، سرگیجه، آشفتگی حرکتی و سردرگمی را تجربه کنند. پزشک باید دوز بوپروپیون را با احتیاط تنظیم کند و بیمار را از نظر سمیت عصبی پایش نماید.
دارو های موثر بر سیستم آنزیمی سیتوکروم دو بی شش
• بوپروپیون عمدتا توسط این مسیر آنزیمی متابولیزه می شود. مهار کننده های این آنزیم مانند کلوپیدوگرل و تیکلوپیدین باعث افزایش سطح خونی بوپروپیون می شوند. در مقابل، القا کننده های آنزیمی مانند کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین و ریتوناویر باعث کاهش سطح خونی بوپروپیون می شوند و ممکن است اثربخشی بالینی آن را کاهش دهند.
تداخل با غذا
• داروی بوپروپیون تداخل اختصاصی با مواد غذایی ندارد و می توان آن را با معده خالی یا همراه با غذا تجویز کرد. با این حال، اگر بیمار از عوارض گوارشی مانند تهوع شکایت دارد، مصرف دارو همراه با غذا می تواند تحمل پذیری آن را بهبود بخشد.
• یک نکته بسیار مهم بالینی برای پزشکان، تداخل شدید بوپروپیون با مصرف الکل است. مصرف الکل در طول درمان با این دارو می تواند عوارض عصبی و روانی را تشدید کند. علاوه بر این، قطع ناگهانی مصرف الکل در بیمارانی که سوء مصرف دارند و به طور همزمان بوپروپیون مصرف می کنند، خطر بروز تشنج را به طور چشمگیری افزایش می دهد.
تداخل در آزمایشات
• مهم ترین تداخل آزمایشگاهی که پزشکان باید از آن آگاه باشند، ایجاد نتیجه مثبت کاذب در تست های غربالگری ادرار برای آمفتامین ها است. ساختار شیمیایی بوپروپیون و متابولیت های آن می تواند باعث تداخل با روش های ایمونواسی در غربالگری مواد مخدر شود. در صورت بروز چنین نتیجه ای، پزشک باید از آزمایشگاه بخواهد تا برای تایید نهایی و رد مصرف آمفتامین، از روش های دقیق تر مانند کروماتوگرافی گازی یا طیف سنجی جرمی استفاده کند.

شرایط نگهداری قرص بوپروپیون
قرص بوپروپیون باید در جای خشک، خنک و دور از نور مستقیم نگهداری شود. دارو باید دور از دسترس کودکان باشد.
• قرص بوپروپیون را در حمام یا جای مرطوب نگهداری نکنید.
• داروی تاریخ‌گذشته مصرف نشود.
• قرص آسیب‌دیده، خردشده یا تغییررنگ‌داده مصرف نشود.
• قرص‌های آهسته‌رهش باید سالم مصرف شوند و نباید خرد یا جویده شوند.

مصرف بیش از حد قرص بوپروپیون
مصرف بیش از حد قرص بوپروپیون می‌تواند خطرناک باشد و نیاز به پیگیری فوری پزشکی دارد. نباید منتظر ماند تا همه علائم ظاهر شوند.
علائم مصرف بیش از حد قرص بوپروپیون
• تشنج
• تپش قلب شدید
• بی‌قراری شدید
• لرزش شدید
• گیجی
• توهم
• استفراغ
• کاهش هوشیاری
• نامنظم شدن ضربان قلب
اگر فردی مقدار زیادی قرص بوپروپیون مصرف کرده است، باید فوراً با اورژانس یا مرکز درمانی تماس گرفته شود.

نام‌های تجاری

قرص ولبان ای آر 150 میلی گرم [داروسازی دکتر عبیدی]، قرص بوپروپیون مهردارو 75 میلی گرم [داروسازی مهر دارو]، قرص ولبان 75 میلی گرم [داروسازی دکتر عبیدی]، قرص بوپروپیون-اکسیر 100 میلی گرم [داروسازی اکسیر]، قرص زیپرون 100 میلی گرم [داروسازی پور سینا]، قرص بوپروپیون-اکسیر 75 میلی گرم [داروسازی اکسیر]، قرص زیپیرون 75 میلی گرم [داروسازی پور سینا]، قرص روکش دار بوپروبایوکس 100 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، قرص روکش دار بوپروبایوکس 75 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، قرص بوپروپیون-حکیم 100 میلی گرم [داروسازی حکیم]، قرص بوپروپیون راموفارمین 100 میلی گرم [داروسازی راموفارمین]، قرص آهسته رهش دپوبان 150 میلی گرم [داروسازی الحاوی]، قرص زیبوترین 150 میلی گرم [داروسازی تهران دارو]، قرص پیوسته رهش زیول 150 میلی گرم [داروسازی راموفارمین]، قرص زیبرانت 100 میلی گرم [داروسازی جالینوس]، قرص آهسته رهش اسموپیون 150 میلی گرم [داروسازی رها]، قرص دپوبان 75 میلی گرم [داروسازی الحاوی]، قرص آهسته رهش بوپیبان 150 میلی گرم [داروسازی تهران شیمی]، قرص زیبرانت 75 میلی گرم [داروسازی جالینوس]، قرص بوپروپیون شهردارو 75میلی گرم [داروسازی شهر دارو]، قرص بوپروپیون شهردارو 100 میلی گرم [داروسازی شهر دارو]، قرص آهسته رهش بوپرکسیر 150 میلی گرم [داروسازی اکسیر]، قرص ولبان 100 میلی گرم [داروسازی دکتر عبیدی]، قرص بوپرکسیر 100 میلی گرم [داروسازی اکسیر]، قرص اسموپیون 75 میلی گرم [داروسازی رها]، قرص زیبوترین 75 میلی گرم [داروسازی تهران دارو]، WELLBAN ER 150MG EXTENDED RELEASE TAB [داروسازی دکتر عبیدی]، BUPROPION MEHRDAROU 75MG TAB [داروسازی مهر دارو]، WELLBAN 75MG TAB [داروسازی دکتر عبیدی]، BUPROPION-EXIR 100MG TAB [داروسازی اکسیر]، ZYPIRON 100MG TAB [داروسازی پور سینا]، BUPROPION-EXIR 75MG TAB [داروسازی اکسیر]، ZYPIRON 75MG TAB [داروسازی پور سینا]، Buprobiox 100 MG FC TAB [داروسازی باختر بیوشیمی]، Buprobiox 75 MG FC TAB [داروسازی باختر بیوشیمی]، BUPROPION-HAKIM 100MG TAB [داروسازی حکیم]، BUPROPION RAMOPHARMIN 100MG TAB [داروسازی راموفارمین]، DEPOBAN 150 MG EXTENDED RELEASE Tablet [داروسازی الحاوی]، ZYBUTRIN 150MG TAB [داروسازی تهران دارو]، ZYWELL 150MG TAB [داروسازی راموفارمین]، ZYBRANT 100 MG Tablet [داروسازی جالینوس]، SMOPION 150 MG EXTENDED RELEASE Tablet [داروسازی رها]، DEPOBAN 75 MG Tablet [داروسازی الحاوی]، BUPIBAN 150 MG EXTENDED RELEASE Tablet [داروسازی تهران شیمی]، ZYBRANT 75 MG Tablet [داروسازی جالینوس]، BUPROPION SHAHRE DAROU 75 MG Tablet [داروسازی شهر دارو]، BUPROPION SHAHRE DAROU 100 MG Tablet [داروسازی شهر دارو]، BUPREXIR 150 MG EXTENDED RELEASE Tablet [داروسازی اکسیر]، WELLBAN 100 MG Tablet [داروسازی دکتر عبیدی]، BUPREXIR 100 mg Tablet [داروسازی اکسیر]، SMOPION 75 mg Tablet [داروسازی رها]، ZYBUTRIN 75 mg Tablet [داروسازی تهران دارو]، ساشه اکتوویت پاور، قرص اکتوکلوپیدوگرل 75 میلی گرم، قرص کلوپیدوگرل اکتوور 75 میلی گرم، سافت ژل پروستانن فیتومد، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا

اشکال دارویی

قرص، شربت، آمپول، ویال، کرم، ژل، پودر، ساشه، محلول