اپیکا

فارماکوکینتیک اپیکا
شروع اثر
• پس از مصرف خوراکی، شروع اثر دارو و ایجاد استفراغ معمولا بین 15 تا 30 دقیقه زمان می برد. این تاخیر در شروع اثر، یکی از دلایل اصلی عدم کارایی آن در اورژانس های مسمومیت حاد است، زیرا در این مدت سموم می توانند جذب شوند.
جذب سیستمیک
• در صورتی که دارو موفق به ایجاد استفراغ نشود، آلکالوئید های آن به ویژه امتین از دستگاه گوارش جذب خون می شوند. این جذب سیستمیک بسیار خطرناک است زیرا این ترکیبات دارای سمیت شدید برای عضله قلب هستند.
تجمع بافتی و دفع
• آلکالوئید امتین به طور گسترده در بافت های بدن توزیع می شود و تمایل بسیار بالایی برای تجمع در بافت های عضلانی، به خصوص عضله قلب، کبد و کلیه ها دارد. متابولیسم و دفع این دارو بسیار آهسته است و از طریق ادرار صورت می گیرد.
نکته بالینی مهم:
به دلیل دفع بسیار کند، ترکیبات سمی این دارو می توانند تا ماه ها پس از قطع مصرف در بافت های بدن باقی بمانند. این ویژگی فارماکوکینتیکی دلیل اصلی بروز آسیب های قلبی غیر قابل برگشت و میوپاتی شدید در بیمارانی است که برای کنترل وزن به صورت مزمن از این دارو سوء مصرف می کنند.

موارد مصرف اپیکا
موارد مصرف تایید شده
ایجاد استفراغ در مسمومیت های حاد خوراکی
• در گذشته کاربرد اصلی و تایید شده این دارو القای استفراغ جهت تخلیه معده پس از بلع مواد سمی یا مصرف بیش از حد دارو ها بود. مکانیسم اثر آن شامل تحریک مستقیم مخاط معده و همچنین تحریک ناحیه ماشه ای گیرنده های شیمیایی در سیستم اعصاب مرکزی است.
نکته بالینی بسیار مهم برای پزشکان
امروزه انجمن های معتبر سم شناسی بالینی بین المللی استفاده روتین از این دارو را منسوخ اعلام کرده اند. مطالعات علمی و بالینی نشان داده اند که تخلیه معده با این روش، پیامد های بالینی بیماران مسموم را بهبود نمی بخشد. علاوه بر این، ایجاد استفراغ می تواند باعث تاخیر قابل توجه در تجویز درمان های بسیار موثر تر مانند زغال فعال یا پادزهر های خوراکی شود. خطرات جدی مانند ورود محتویات معده به ریه، پارگی مری ناشی از استفراغ شدید و کاهش سطح هوشیاری نیز استفاده از آن را در بخش اورژانس محدود کرده است. در حال حاضر در پروتکل های استاندارد مدیریت مسمومیت، تجویز این دارو به هیچ وجه توصیه نمی شود و پزشکان باید از روش های جایگزین و ایمن تر استفاده کنند.
موارد مصرف خارج برچسب
استفاده به عنوان خلط آور
• در دوز های بسیار پایین تر از دوز ایجاد کننده استفراغ، این ترکیب دارویی در گذشته به عنوان خلط آور برای کمک به دفع ترشحات مجاری تنفسی در بیماری هایی مانند برونشیت یا عفونت های تنفسی استفاده می شد. با این حال به دلیل وجود دارو های خلط آور بسیار ایمن تر و موثر تر در بازار دارویی امروز، این کاربرد کاملا کنار گذاشته شده است و توجیه علمی برای تجویز آن وجود ندارد.
سوء مصرف در اختلالات خوردن و هشدار بالینی
• اگرچه این یک مورد مصرف درمانی نیست، اما پزشکان باید آگاه باشند که بیماران مبتلا به اختلالات خوردن مانند پرخوری عصبی ممکن است به طور مخفیانه از این دارو برای القای استفراغ و کنترل وزن خود استفاده کنند. مصرف مزمن این ماده به دلیل تجمع ترکیبات سمی در بدن، می تواند منجر به آسیب های شدید عضله قلب، ضعف پیشرونده عضلانی و اختلالات شدید و کشنده در الکترولیت های خون شود. شک بالینی به سوء مصرف این دارو در بیمارانی که با ضعف عضلانی نامشخص یا نارسایی قلبی مراجعه می کنند، برای جلوگیری از آسیب های قلبی غیر قابل برگشت بسیار حیاتی است.

مکانیسم اثر اپیکا
اثرات القا کننده استفراغ در این دارو عمدتا به دلیل وجود دو آلکالوئید فعال به نام های امتین و سفالین است. این دارو از طریق دو مکانیسم متمایز و همزمان باعث ایجاد استفراغ در بیمار می شود:
اثر موضعی گوارشی
• ترکیبات موجود در این دارو باعث تحریک مستقیم و شدید مخاط معده و روده می شوند. این تحریک موضعی پیام های عصبی را از طریق اعصاب آوران واگ به مرکز استفراغ در سیستم عصبی مرکزی ارسال می کند.
اثر مرکزی عصبی
• آلکالوئید های جذب شده به صورت سیستمیک، منطقه ماشه ای گیرنده های شیمیایی را در بصل النخاع تحریک می کنند.
نکته بالینی:
به دلیل این مکانیسم دو گانه، اگر بیمار پس از دریافت دوز اول دچار استفراغ نشد، تکرار دوز می تواند خطر جذب سیستمیک آلکالوئید ها و بروز سمیت را به شدت افزایش دهد.

توصیه های دارویی اپیکا
توصیه های دارویی برای بیمار
پزشک باید نکات زیر را در شرایط خاص به بیماران و خانواده های آن ها آموزش دهد:
مصرف خودسرانه ممنوع
• به هیچ عنوان نباید این دارو را بدون مشورت با مرکز کنترل سموم یا اورژانس برای ایجاد استفراغ در منزل استفاده کرد. دستورالعمل های جدید نگهداری این دارو در منزل را منع می کنند.
نحوه مصرف صحیح
• اگر مصرف دارو در شرایط اورژانسی توسط کادر درمان تایید شد باید همراه با یک تا دو لیوان کامل آب مصرف شود.
پرهیزات غذایی
• از مصرف همزمان این دارو با شیر، لبنیات یا نوشیدنی های گازدار باید خودداری کرد، زیرا این ترکیبات اثربخشی دارو را مختل کرده یا خطر اتساع معده را افزایش می دهند.
موارد خطرناک
• در صورت بلعیدن مواد سوزاننده، اسیدها، قلیاها، مایع سفیدکننده یا مواد نفتی مصرف این دارو اکیدا ممنوع است، زیرا برگشت این مواد باعث آسیب شدید و جبران ناپذیر به مری و مجاری تنفسی می شود.
توصیه های دارویی مخصوص پزشک
همکاران پزشک در زمان مدیریت مسمومیت ها و مواجهه با این دارو باید به نکات بالینی زیر توجه ویژه داشته باشند:
جایگاه درمانی و محدودیت ها
• بر اساس دستورالعمل های جدید سم شناسی بالینی، استفاده روتین از این دارو برای پاک سازی دستگاه گوارش دیگر توصیه نمی شود. این دارو نه تنها پیامد نهایی مسمومیت را به طور قابل توجهی بهبود نمی بخشد، بلکه تجویز درمان های حیاتی تر مانند زغال فعال و پادزهرهای خوراکی را با تاخیر مواجه می کند.
موارد منع مصرف مطلق
• در بیمارانی که دچار کاهش سطح هوشیاری، تشنج، فقدان رفلکس بلع یا مسمومیت با هیدروکربن های فرار هستند، تجویز این دارو مطلقا ممنوع است. در این شرایط خطر ورود محتویات معده به ریه و بروز پنومونی آسپیراسیون بسیار بالا است.
سوء مصرف در اختلالات روان پزشکی
• یکی از هشدارهای مهم بالینی، مصرف پنهانی و مزمن این دارو توسط بیماران مبتلا به اختلالات خوردن برای کاهش وزن است. پزشک باید در بیماران مبتلا به ضعف مزمن و کاهش وزن شدید این مورد را در نظر داشته باشد.
سمیت قلبی و عضلانی
• تجمع ماده موثره این دارو در بدن بر اثر مصرف مزمن، باعث بروز میوپاتی شدید و کاردیومیوپاتی کشنده می شود که نیازمند مداخله سریع پزشکی است.
پایش بالینی و آزمایشگاهی
• در موارد مشکوک به سوء مصرف مزمن، پزشک باید فورا نوار قلب برای بررسی آریتمی ها و طولانی شدن فواصل قلبی درخواست کند. همچنین بررسی دقیق آزمایشگاهی سطح الکترولیت ها به خصوص افت پتاسیم خون و اندازه گیری آنزیم های عضلانی و قلبی برای ارزیابی میزان آسیب بافتی الزامی است.

منع مصرف اپیکا
موارد منع مصرف در بیماری ها
استفاده از این دارو در بسیاری از شرایط بالینی و مسمومیت ها نه تنها کمکی به بیمار نمی کند، بلکه می تواند وضعیت را به شدت وخیم تر کند. موارد منع مطلق مصرف در بیماری ها و شرایط بالینی شامل موارد زیر است:
کاهش سطح هوشیاری
• در بیمارانی که دچار افت سطح هوشیاری هستند، رفلکس های محافظتی راه هوایی ضعیف یا از بین رفته است. ایجاد استفراغ در این حالت خطر ورود محتویات معده به ریه و بروز پنومونی آسپیراسیون کشنده را به شدت افزایش می دهد.
بلع مواد سوزاننده
• در مسمومیت با اسید ها یا قلیا های قوی، عبور مجدد این مواد از مری در حین استفراغ، باعث سوختگی مضاعف، سوراخ شدن مری و آسیب بافتی شدید تر می شود.
بلع هیدروکربن ها و مشتقات نفتی
• استفراغ این مواد خطر ورود آن ها به مجاری تنفسی را بالا می برد که می تواند منجر به پنومونی شیمیایی بسیار خطرناک شود.
تشنج یا خطر قریب الوقوع آن
• در بیمارانی که سموم تشنج زا مصرف کرده اند، القای استفراغ می تواند باعث شروع تشنج شود. استفراغ همزمان با تشنج خطر خفگی و آسپیراسیون را به همراه دارد.
بیماری های شدید قلبی و عروقی
• با توجه به سمیت قلبی آلکالوئید های موجود در این دارو، مصرف آن در بیماران با سابقه آریتمی قلبی، نارسایی شدید قلب و فشار خون کنترل نشده ممنوع است.
فقدان رفلکس بلع
• در صورت عدم وجود این رفلکس، خطر ورود مواد به راه های هوایی قطعی است.
استعداد خونریزی
• در بیماران دارای اختلالات انعقادی شدید، زور زدن ناشی از استفراغ می تواند باعث خونریزی های داخلی به ویژه خونریزی داخل جمجمه شود.
موارد منع مصرف بارداری و شیردهی
تصمیم گیری در مورد زنان باردار و شیرده نیازمند دقت ویژه ای است:
دوران بارداری
• این دارو در رده بندی بارداری در گروه خطر قرار دارد. با توجه به این که زور زدن شدید حین استفراغ می تواند باعث انقباضات رحمی، زایمان زودرس یا سقط جنین شود، استفاده از آن در زنان باردار اکیدا ممنوع است و هیچ توجیه علمی برای مصرف آن وجود ندارد.
دوران شیردهی
• ترشح ترکیبات سمی این دارو در شیر مادر به طور دقیق مشخص نیست، اما به دلیل خطر سمیت بالقوه برای نوزاد و عدم وجود شواهد علمی مبنی بر کارایی این دارو در بهبود پیش آگهی مادر، مصرف آن در دوران شیردهی به هیچ وجه توصیه نمی شود.
موارد منع مصرف کودکان
انجمن های علمی معتبر بین المللی از جمله آکادمی طب اطفال، استفاده از این دارو را در کودکان کاملا منسوخ اعلام کرده اند. موارد منع مصرف در این گروه سنی به شرح زیر است:
شیرخواران زیر شش ماه
• در این گروه سنی به دلیل عدم تکامل کامل رفلکس های راه هوایی و خطر بالای خفگی، استفاده از دارو منع مطلق دارد.
کودکان بزرگتر
• در گذشته این دارو در منازل برای کودکان نگهداری می شد، اما امروزه مشخص شده است که القای استفراغ نه تنها باعث خروج کامل سم نمی شود، بلکه زمان طلایی برای دریافت درمان های موثر تر مانند زغال فعال را به تاخیر می اندازد. از این رو، تجویز و حتی نگهداری این دارو برای کودکان به طور کامل ممنوع و غیر اصولی است.

هشدار ها اپیکا
هشدار های بالینی کاربردی و جامع
تجویز این دارو با خطرات و محدودیت های جدی همراه است که پزشک باید پیش از هرگونه اقدام، آن ها را مد نظر قرار دهد:
منسوخ شدن کاربرد روتین
• تمامی انجمن های معتبر سم شناسی بالینی، استفاده روتین از این دارو را در اورژانس ها متوقف کرده اند. القای استفراغ با این روش می تواند باعث تاخیر در تجویز درمان های بسیار موثر تر مانند زغال فعال یا پادزهر های خوراکی شود.
سمیت قلبی و عضلانی
• آلکالوئید های اصلی این دارو از جمله امتین، در صورت جذب سیستمیک دارای سمیت شدید قلبی هستند. این خطر به ویژه در مصرف مکرر یا سوء مصرف در بیماران مبتلا به اختلالات خوردن بسیار بالا است و می تواند منجر به آریتمی های کشنده، میوکاردیت، افت فشار خون و میوپاتی شدید شود.
آسیب های مکانیکی دستگاه گوارش
• استفراغ های مکرر و شدید ناشی از مصرف دارو می تواند منجر به پارگی های مخاطی مانند سندرم مالوری ویس، پارگی معده یا مری و در موارد نادر پنومومدیاستن شود.
استفراغ طولانی مدت
در برخی بیماران، استفراغ ناشی از دارو ممکن است ساعت ها ادامه یابد که این موضوع باعث از دست رفتن شدید مایعات، اختلالات الکترولیتی و تشدید وضعیت بحرانی بیمار مسموم می شود.
تداخل با ارزیابی بالینی
• ایجاد علائم گوارشی و بی حالی پس از مصرف این دارو، می تواند ارزیابی سطح هوشیاری و پیشرفت علائم ناشی از خود سم را برای کادر درمان بسیار دشوار کند.
مسمومیت و اوردوز اپیکا و درمان
اوردوز با این دارو یک اورژانس پزشکی جدی است که نیازمند مداخله سریع و مراقبت های ویژه می باشد.
علائم بالینی مسمومیت و اوردوز
• تظاهرات گوارشی: شامل تهوع غیر قابل کنترل، استفراغ های مکرر و مقاوم، اسهال شدید که می تواند خونی باشد و درد های کرامپی شکم.
• تظاهرات قلبی و عروقی: جذب مقادیر بالای آلکالوئید ها باعث اختلالات هدایتی قلب، تاکی آریتمی، بلوک های قلبی، نارسایی حاد قلبی، افت شدید فشار خون و شوک کاردیوژنیک می شود.
• تظاهرات عصبی و عضلانی: ضعف شدید عضلات اسکلتی، لرزش، پلی نوروپاتی و در موارد شدید فلج عضلانی ممکن است بروز کند.
پروتکل های درمانی مسمومیت و اوردوز
• حفظ راه هوایی و حمایت تنفسی: اولین قدم در بیماران دارای افت هوشیاری یا استفراغ های مکرر، محافظت از راه هوایی برای جلوگیری از آسپیراسیون است.
• مایع درمانی و اصلاح الکترولیت ها: جبران سریع حجم از دست رفته با مایعات وریدی کریستالوئید و اصلاح دقیق اختلالات الکترولیتی برای جلوگیری از تشدید آریتمی ها الزامی است.
• پایش مداوم قلبی: بیمار باید به صورت مداوم تحت مانیتورینگ نوار قلب قرار گیرد. درمان آریتمی ها بر اساس پروتکل های استاندارد حمایت حیاتی پیشرفته قلبی انجام می شود. در صورت بروز بلوک های قلبی ممکن است نیاز به استفاده از ضربان ساز موقت باشد.
• تجویز زغال فعال: در صورت مراجعه زود هنگام و عدم وجود منع مصرف، تجویز زغال فعال می تواند به کاهش جذب روده ای آلکالوئید های باقی مانده کمک کند.
• درمان های حمایتی: هیچ پادزهر اختصاصی برای مسمومیت با این دارو وجود ندارد و درمان کاملا بر پایه اقدامات حمایتی، کنترل فشار خون با دارو های محرک عروقی در صورت لزوم و مدیریت علامتی بیمار استوار است.

مصرف در بارداری اپیکا
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.

عوارض جانبی اپیکا
عوارض جانبی شایع و گوارشی
هدف اصلی تجویز این دارو ایجاد استفراغ است که در بیش از 90% بیماران رخ می دهد و در واقع اثر درمانی آن محسوب می شود. با این حال، استفراغ طولانی مدت که بیش از یک ساعت به طول انجامد، در حدود 10% تا 15% موارد مشاهده می شود که می تواند به از دست رفتن مایعات بدن منجر شود. اسهال نیز یکی از عوارض گوارشی شایع است که در حدود 10% تا 20% افراد بروز می کند. درد های کرامپی شکم و تحریک شدید مخاط معده نیز با شیوع مشابهی گزارش شده اند.
عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی
خواب آلودگی و بی حالی از عوارض بسیار مهم این دارو است که می تواند ارزیابی بالینی سطح هوشیاری بیمار مسموم را برای پزشک مختل کند. این عارضه در حدود 10% تا 20% بیماران، به ویژه در اطفال، رخ می دهد.
عوارض جانبی قلبی و عروقی
• در دوز های درمانی استاندارد، عوارض قلبی نادر است و در کمتر از 1% موارد رخ می دهد. اما در موارد سوء مصرف، دوز های بالا یا مصرف مکرر، جذب سیستمیک آلکالوئید های دارو می تواند منجر به آریتمی های خطرناک، افت فشار خون و تغییرات نوار قلب شود. شیوع این عوارض در مسمومیت های مزمن با این دارو بسیار بالاتر است و می تواند تهدید کننده حیات باشد.
سایر عوارض نادر
• عوارض نادر اما بسیار خطرناک مکانیکی مانند پارگی مخاط معده یا مری، ورود هوا به فضای میان سینه و ورود محتویات معده به مجاری تنفسی و ریه ها نیز گزارش شده اند. شیوع این موارد کمتر از 1% است اما نیازمند توجه ویژه بالینی و اقدامات فوری احیا هستند.

تداخلات دارویی اپیکا
تداخلات دارویی اپیکا
داروی اپیکا به دلیل مکانیسم اثر خاص خود با برخی از داروها تداخلات بالینی مهمی دارد که پزشک باید به آن ها توجه کند:
زغال فعال
• یکی از مهم ترین تداخلات اپیکا با زغال فعال است. تجویز همزمان این دو دارو باعث می شود زغال فعال ترکیبات اپیکا را جذب کرده و اثر قی آور آن را خنثی کند. از سوی دیگر استفراغ ناشی از اپیکا باعث خروج زغال فعال از معده می شود و اثر سم زدایی زغال را از بین می برد. در صورت نیاز به هر دو دارو باید ابتدا اپیکا تجویز شود و پس از اتمام استفراغ زغال فعال داده شود.
داروهای ضد تهوع و استفراغ
• داروهایی مانند اندانسترون متوکلوپرامید و فنوتیازین ها اثرات متضاد با اپیکا دارند و می توانند اثربخشی آن را در القای استفراغ به شدت کاهش دهند.
داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی
• مصرف اپیکا در بیمارانی که با داروهای خواب آور آرام بخش یا ضد تشنج مسموم شده اند به دلیل خطر کاهش سطح هوشیاری و ورود محتویات معده به ریه ها اکیدا ممنوع است.
تداخل با غذا
• اثربخشی اپیکا می تواند تحت تاثیر مصرف برخی از مواد غذایی قرار گیرد. مصرف همزمان این دارو با شیر و سایر لبنیات می تواند جذب دارو را تغییر داده و شروع اثر آن را به تاخیر بیندازد یا اثربخشی آن را کاهش دهد. همچنین مصرف نوشیدنی های گازدار همراه با اپیکا به دلیل ایجاد نفخ و اتساع معده خطر آسیب های مکانیکی به معده در هنگام استفراغ را افزایش می دهد. توصیه می شود این دارو تنها با آب ساده تجویز شود.
تداخل در آزمایشات
• اپیکا به طور مستقیم در کیت های آزمایشگاهی تداخل ایجاد نمی کند اما مصرف مکرر و سوء مصرف آن به ویژه در بیماران مبتلا به اختلالات خوردن می تواند تغییرات مهمی در نتایج آزمایش ها ایجاد کند. جذب سیستمیک ماده موثره این دارو باعث آسیب عضلانی و قلبی می شود که در آزمایشات به صورت افزایش سطح آنزیم های کبدی و عضلانی مانند کراتین کیناز خود را نشان می دهد. همچنین استفراغ های مکرر ناشی از دارو منجر به کاهش پتاسیم خون و تغییرات اسید و باز در آزمایش گازهای خونی می شود.

نام‌های تجاری

ساشه اکتوویت پاور، قرص اکتوکلوپیدوگرل 75 میلی گرم، قرص کلوپیدوگرل اکتوور 75 میلی گرم، سافت ژل پروستانن فیتومد، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا

اشکال دارویی

قرص، شربت، آمپول، ویال، ژل، پودر، ساشه، محلول