انتاکاپون

فارماکوکینتیک انتاکاپون
- شروع اثر: سریع
- ماکزیمم اثر: 1 ساعت
- جذب: سریع
- توزیع: IV:Vdss=20L
- اتصال به پروتئین: 98% عمدتا آلبومین
- متابولیسم: به ایزومر سیس تبدیل شده، سپس با گلوکورونیده شدن مستقیم داروی اصلی و ایزومر سیس آن، متابولیزه می شود.
- زیست دست یابی: 35%
- نیمه عمر: فاز B: 7/0 تا 4/0 ساعت، فاز Y: 4/2 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 90% ) ادرار (10%)

موارد مصرف انتاکاپون
- به عنوان داروی اضافه شونده به فرمولاسیون حاوی لوودوپا/کربی دوپا در بیماران مبتلا به پارکینسون ایدیوپاتیک که دوره های خاموش را تجربه می کنند استفاده می شود.

مکانیسم اثر انتاکاپون
- یک مهار کننده ی برگشت پذیر و انتخابی کاتکول-او-متیل ترانسفراز است. در صورت مصرف انتاکاپون با لوودوپا، فارماکوکینتیک آن تغییر یافته و باعث افزایش ماندگاری سطح سرمی لوودوپا می شود ( در مقایسه با مصرف لوودوپا به تنهایی). افزایش سطح لوودوپا باعث افزایش جذب از سد خونی مغزی شده و اثرات مغزی دوپامین که متابولیت فعال لوودوپا است افزایش می یابد.

توصیه های دارویی انتاکاپون
- بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود. بطور ناگهانی قطع نگردد.

منع مصرف انتاکاپون
- حساسیت شدید به انتاکاپون یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

هشدار ها انتاکاپون
- کاهش فشار ارتوستاتیک و سنکوپ در بیماران مستعد کاهش فشار ( مانند آنهایی که داروهای پایین آورنده فشار خون مصرف می کنند ) یا بیمارانی که دفعات گذرای کاهش فشار در آن ها دیده شده است، باید با احتیاط مصرف گردد.
- ایجاد توهم که با مصرف لوودوپا کاهش می یابد.
- در بیماران مبتلا به دیس کینزی با احتیاط مصرف شود. تشدید دیس کینزی و رابدومیلوز شدید گزارش شده است.
- از مصرف همزمان انتاکاپون با مهار کننده های MAO خودداری کنید.
- داروهای دوپامینرژیک با رفتارهای اجباری و یا کاهش کنترل هیجان که بصورت شرط بندی های بیمارگونه و افزایش میل جنسی بروز می کند در ارتباط است.
- افزایش خطر ملانوما
- داروهای دوپامینرژیک از دسته ی ارگوت ها با تظاهرات فیبروزی در ارتباط اند مانند فیبروز پشت صفاقی، انفیلتراسیون ریوی یا نشت و ضخیم شدن پرده جنب. مشخص نیست داروهایی مانند انتاکاپون این عارضه را داشته باشند.
- در بیماران مبتلا به اختلال کبدی یا اختلال شدید کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- قطع درمان بطور ناگهانی نبایستی صورت پذیرد.
- تغییر رنگ ادرار، بزاق یا عرق دیده می شود.
- در بیماران مبتلا به بیماری دستگاه گوارش تحتانی یا مستعد بی آبی با احتیاط مصرف شود.
- در صورت بروز اسهال طولانی مدت دارو قطع گردد.

مصرف در بارداری انتاکاپون
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.

عوارض جانبی انتاکاپون
- گوارشی: تهوع
- عصبی عضلانی و اسکلتی: دیس کینزی
- کاهش فشار ارتوستاتیک، سنکوپ، گیجی، خستگی، توهم، اضطراب، اسهال، درد شکمی، یبوست، استفراغ، تغییر رنگ ادرار به قهوه ای-نارنجی، هایپرکینزی، هایپوکینزی، درد کمر، تنگی نفس

تداخلات دارویی انتاکاپون
- انتاکاپون باعث مهار آنزیم های زیر می شود:
COMT,CYP1A2(weak),CYP2A6(weak),CYP2C19(weak),CYP2C9(weak),CYP2D6(weak),CYP2E1(weak),CYP3A4(weak)
- از مصرف همزمان انتاکاپون با پیموزاید خودداری شود.
- انتاکاپون باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:
Alcohol (ethyl), aripiperazole, CNS Depressants, COMT substrates, MAO inhibitors, methotrimeprazine, pimozide, SSRIs
- سطح و اثرات انتاکاپون توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Droperidol, hydroxyzine, methotrimeprazine
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
- الکل باعث افزایش افسردگی می شود. غذا باعث شلاته شدن آهن و کاهش سطح سرمی آن می شود.
هرچند آنمی دیده نشده است.

نام‌های تجاری

سافت ژل پروستانن فیتومد، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول