افاویرنز

فارماکوکینتیک افاویرنز
*
جذب: افزایش جذب با غذای پرکالری و پرچرب
فراهمی زیستی: 42%
پیک پلاسمایی: 5-3 ساعت
اتصال به پروتئین: بیش از 99% (به آلبومین)
متابولیسم: کبدی (توسط CYP3A4 و CYP2D6 به متابولیت های غیرفعال)
نیمه عمر:
تک دوز 76-52 ساعت
چند دوز 55-40 ساعت
دفع: مدفوع (61-16% به صورت داروی تغییرنیافته)، ادرار (34-14% به صورت متابولیت)

موارد مصرف افاویرنز
آنتی ویروس ( مهارکننده غیر نوکلئوزیدی آنزیم ترانس کریپتاز معکوس).
درمان عفونت HIV-1 همراه با یک مهارکننده پروتئاز یا مهارکننده نوکلئوزیدی آنزیم ترانس کریپتاز معکوس.

مکانیسم اثر افاویرنز
*
-مهارکننده ی غیر نوکلئوزیدی آنزیم ترانس کیپتاز معکوس
- مهار تکثیر HIV-1 (از طریق بلوک فعالیت آنزیم DNA پلیمراز وابسته به DNA و RNA)
این دارو برای فعال شدن، به فسفریلاسیون داخل سلولی نیاز ندارد.

هشدار ها افاویرنز
*
1- پیش از شروع درمان، انجام تست بارداری در زنان متاهلی که در سنین باروری می باشند، الزامی است.
2- عملکرد کبدی بیمار (مانند سطح ترانس آمینازها) در ابتدای درمان، 8-2 هفته پس از شروع یا تغییر درمان و سپس هر 6-3 ماه ارزیابی شود و در صورت وجود اختلالات کبدی یا سابقه ی ابتلا به آن، با احتیاط تجویز شود.
3- وضعیت چربی خون در ابتدای درمان و سپس هر 12-6 ماه ارزیابی گردد.
4- بیمار از لحاظ بروز عفونت، عوارض سیستم اعصاب مرکزی (تشنج، تغییرات خلق، افکار خودکشی، اثرات روانی)، تغییر در توزیع توده چربی بدن، هایپرگلیسریدمی، هایپرلیپیدمی، ظاهر شبه کوشینگ، راش و ناراحتی گوارشی به صورت دوره ای در طول درمان پایش گردد.
5- در صورت ابتلا به بیماری های مغزی و اعتیاد به دارو یا سابقه ی آن، با احتیاط تجویز شود؛ زیرا خطر بروز عوارض روانی شدید مانند افسردگی شدید یا افکار خودکشی افزایش می یابد.
6- بیمار از لحاظ کاهش عفونت، کاهش پیشروی بیماری، لود ویروس و شمار CD4 ارزیابی شود.
- در صورت مصرف چند داروی مختلف، نحوه زمان بندی مصرف داروها به بیمار آموزش داده شود.
- ضرورت مصرف منظم دارو و تکمیل دوره درمان به بیمار گوشزد شود.

مصرف در بارداری افاویرنز
گروه D
استفاده نشود: شواهدی دال بر خطر مرگ جنین با مصرف این دارو در دوران بارداری وجود دارد. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است

عوارض جانبی افاویرنز
*
عوارض شایع (%10سیستم اعصاب مرکزی: سر گیجه، افسردگی، بی خوابی، اضطراب، درد، سردرد
پوستی: راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش کلسترول خون، افزایش کلسترول HDL، افزایش تری گلیسرید سرم
گوارشی: اسهال، تهوع، استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، فقدان تمرکز، خواب آلودگی، عصبانیت، خواب آشفته، توهم
پوستی: خارش، اریتم مولتی فرم
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش آمیلاز، افزایش قند خون
گوارشی: سوء هاضمه، درد شکمی، بی اشتهایی
هماتولوژی و انکولوژی: نوتروپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز سرمی( شیوع این عارضه در هپاتیت B و / یا C بیشتر است)، افزایش سطح سرمی آلانین آمینو ترانسفراز ( شیوع این عارضه در هپاتیت B و / یا C بیشتر است)

تداخلات دارویی افاویرنز
*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2B6
- سوبسترای CYP3A4
-مهارکنندهی CYP1A2 (ضعیف)
-مهارکنندهی CYP2C9 (متوسط)
-مهارکنندهی CYP2C19 (متوسط)
-القاکنندهی CYP2B6 (شدید)
-القاکنندهی CYP2C19 (خفیف)
-القاکنندهی CYP3A4 (شدید)
-القاکنندهی UGT1A1
-القاکنندهی P-gp
-احتمالاً جذب دارو با مصرف ارلیستات تغییر می‌کند
-تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
-افزایش فاصله QT (بسته به شرایط)
تداخلات رده X (پرهیز):
آبماسیکلیب، آمودیاکین، محصولات ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، آزلاستین (بینی)، بداکیلین، بوسوتینیب، برومپریدول، کاربامازپین، کوبیمتینیب، داسابوویر، دفلازاکورت، دوراویرین، الباسویر، الویتگراویر، انکورافنیب، انترکتینیب، ارگونوین، اتراویرین، فدراتینیب، فلیبانسرین، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گرازوپرویر، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لمبورکسانت، لترموویر، لوماتپرون، لوربینکندین، نراتینیب، نویراپین، نیسولدیپین، اولاپاریب، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، پمیگاتینیب، پیماوانسرین، پوساکونازول، پرتومانید، رانولازین، مهارکننده های ترانسکریپتاز معکوس (غیر نوکلئوزیدی)، ریلپیویرین، ریمگپنت، ساسیتوزومب گوویتکان، سیمپرویر، سونیدگیب، گیاه علف چای، تازمتوستات، تالیدومید، اولیپریستال، ولپاتاسویر، ونتوکلاکس، زانوبروتینیب
کاهش اثرات داروها توسط افاویرنز:
آبماسیکلیب، اتانول، محصولات ترکیبی ضد ویروس هپاتیت سی، آرتمتر، آسوناپرویر، آتازاناویر، آتورواستاتین، آتوواکون، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بداکیلین، بوسوتینیب، بریگاتینیب، بوپرنورفین، بوپرپیون، بلاک کننده های کانال کلسیم، کاربامازپین، کاسپوفونژین، کلاریترومایسین، کلوزاپین، کوبیمتینیب، سیکلوسپورین (سیستمیک)، سوبستراهای CYP3A4 (خطر بالا با القاکننده‌ها)، داکلاتاسویر، داپسون، داروناویر، داسابوویر، دفلازاکورت، دیلتیازم، دولوتگراویر، دوراویرین، الباسویر، الگزاکافتور، الویتگراویر، انکورافنیب، انترکتینیب، اردافتینیب، استریول (سیستمیک و موضعی)، اتونوژسترل، اتراویرین، اورولیموس، فدراتینیب، فلیبانسرین، فوسامپرناویر، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گرازوپرویر، گوانفاسین، ایبروتینیب، ایفوسفامید، ایندیناویر، ایسترادفیلین، ایتراکونازول، ایواکافتور، کتوکونازول (سیستمیک)، لفامولین (وریدی)، لمبورکسانت، لوپیناویر، لورلاتینیب، لوواستاتین، لوماتپرون، لوراسیدون، لوربینکتدین، ماسیمورلین، ماسیتنتان، ماراویروک، میرودنافیل، نالدمدین، نراتینیب، نیمودیپین، نیسولدیپین، نورجستیمات، اولاپاریب، پالبوسیکلیب، پرامپانل، پکسیدارتینیب، پیماوانسرین، پیتولیسانت، پوساکونازول، پراواستاتین، پرتومانید، پروژستین (در فراورده های ضد بارداری)، پروگوانیل، رانولازین، ریفابوتین، ریلپیویرین، ریمگپنت، رولاپیتانت، ساکوییناویر، سلپرکاتینیب، تزاکافتور و ایواکافتور، سرترالین، سیمپرویر، سیمواستاتین، سیرولیموس، سونیدگیب، تاکرولیموس (سیستمیک)، تازمتوستات، آبروگپنت، اولیپریستال، اوپاداستینیب، ولپاتاسویر، ونتوکلاکس، آنتاگونیست های ویتامین کا، وریکونازول، ورتیوکستین، وکسلوتور، زانوبروتینیب
کاهش اثرات افاویرنز توسط داروها:
کاربامازپین، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، فوس فنی‌توئین، جینکوبیلوبا، ایووسیدنیب، میتوتان، نویراپین، ارلیستات، فنی‌توئین، مهارکننده های ترانسکریپتاز معکوس (غیر نوکلئوزیدی)، ریفابوتین، ریفامپین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط افاویرنز:
اتانول، آمودیاکین، آزلاستین (بینی)، بلونانسرین، برکسانولون، کلاریترومایسین، عوامل تضعیف‌کننده‌ CNS، ارگونووین، اتراویرین، فلونیترازپام، فوس فنی‌توئین، هالوپریدول، ایفوسفامید، لورلاتینیب، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، نویراپین، آگونیست اپیوئید، اورفنادرین، اکسی‌کدون، پارالدهید، فنی‌توئین، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، پروگوانیل، عوامل طولانی کننده‌ی فاصله QT (خطر بالا)، ریلپیویرین، ریتوناویر، روپینیرول، روتیگوتین، سوورکسانت، تالیدومید، آنتاگونیست های ویتامین کا، زولپیدم
افزایش اثرات افاویرنز توسط داروها:
آلیزاپرید، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، داروناویر، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، هیدروکسی زین، گیاه کاوا، لترموویر، لیسورید، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نویراپین، اوکسوممازین، پرامپانل، مهارکننده های ترانسکریپتاز معکوس (غیر نوکلئوزیدی)، ریتوناویر، روفینامید، ساکوییناویر، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، کانابیدیول، تری‌مپرازین، تیوتپا، وریکونازول
تداخل با غذا:
غذاهای پرچرب و پرکالری میزان جذب افاویرنز را افزایش می‌دهند و احتمال بروز اثرات بر روی CNS وجود دارد.
راهکار: از مصرف غذاهای پرچرب و پرکالری همراه با افاویرنز خودداری شود.
بهترین زمان مصرف هنگام خواب یا قبل از خواب با معدهی خالی می‌باشد، مگر در کسانی که به علت عدم توانایی بلع، کپسول بازشده را مصرف می‌کنند.
اگر بیمار کپسول بازشده را مصرف می‌کند، تا 2 ساعت پس از مصرف دارو، از خوردن غذای اضافی بپرهیزد.

نام‌های تجاری

قرص استوکرین 600 میلی گرم [کوبل دارو]، محلول خوراکی استوکرین 150میلی گرم/5میلی لیتر [کوبل دارو]، قرص افابایوویر 600 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، قرص استوکرین 200 میلی گرم [کوبل دارو]، کپسول افابایوویر 50 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، کپسول افابایوویر 200 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، کپسول افابایوویر 100 میلی گرم [داروسازی باختر بیوشیمی]، STOCRIN Tablet 600 mg [کوبل دارو]، STOCRIN Solution,Oral 150 mg/5 ml [کوبل دارو]، EFABIOVIR 600MG TAB [داروسازی باختر بیوشیمی]، STOCRIN Tablet 200 mg [کوبل دارو]، EFABIOVIR 50MG CAP [داروسازی باختر بیوشیمی]، EFABIOVIR 200MG CAP [داروسازی باختر بیوشیمی]، EFABIOVIR 100MG CAP [داروسازی باختر بیوشیمی]، ساشه اکتوویت پاور، قرص اکتوکلوپیدوگرل 75 میلی گرم، قرص کلوپیدوگرل اکتوور 75 میلی گرم، سافت ژل پروستانن فیتومد، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، سوسپانسیون، آمپول، ویال، ژل، پودر، ساشه، محلول