آلتپلاز

فارماکوکینتیک آلتپلاز
آلتپلازبه سرعت از پلاسما پاکسازی می شود به ویژه از طریق متابولیسم کبدی. نیمه عمر آغازین آن 4 تا 5 دقیقه و نیمه عمر نهایی آن حدود 40 دقیقه می باشد.

موارد مصرف آلتپلاز
آلتپلاز یک داروی ترمبولیتیک است و یک زنجیره منفرد از فعال کننده های آنزیم بافتی اندوژن پلاسمینوژن می باشد که به طریق تکنولوژی PNA نو ترکیب تولید می شود و همانند فعال کننده آنزیم بافتی اندوژن پلاسمینوژن، این دارو فیبرین متصل به پلاسمینوژن را به فرم فعال پلاسمین تبدیل می کند که باعث فیبرنیولیزو حل شدن لخته می شود. Alteplase نسبتاً تأثیر کمی بر پلاسمینوژن آزاد و در گردش دارد و می توان آن را یک ترومبولیتیک مختص فیبرین نامید.
موارد کاربرد Alteplase مشابه با استرپتوکیناز می باشد مثلاً در درمان اختلالات ترومبولیتیک و مخصوصاً در انفارکتوس میوکارد و ترومبوآمبولی وریدی و همچنین در پاک کردن کاتترهای مسدود شده کاربرد دارد. Alteplase همچنین در بیماران مبتلا به حملات حاد ایسکمیک کاربرد دارد.

مکانیسم اثر آلتپلاز
این دارو یک فعال کننده پلاسمینوژن بافتی (t-PA) نوترکیب انسانی است که فیبرینولیز نقطه ای را با اتصال به فیبرین موجود در لخته آغاز می کند. پلاسمینوژن به دام افتاده را به پلاسمین تبدیل می کند. پلاسمین هم فیبرین و فیبرینوژن را تجزیه می نماید.

توصیه های دارویی آلتپلاز
در صورت بارداری یا قصد به بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع داده شود
داروهای مصرفی همزمان چه نسخه ای و چه OTC به پزشک اطلاع داده شود

هشدار ها آلتپلاز
منع مصرف:
- در سکته مغزی ایسکمیک حاد: در مواردی که ریسک خونریزی بیشتر از منافع دارودرمانی است شامل هموراژ اینتراکرانیال، هموراژ ساب آراکنوئید، خونریزی داخلی فعال، جراحی اینتراکرانیال یا اینتراسپاینال اخیر، ترومای جدی به سر طی 3 ماه گذشته، وجود مشکلات اینتراکرانیال که می تواند ریسک خونریزی را افزایش دهد (مثل برخی نئوپلاسم ها، آنوریسم)، bleeding diathesis، هایپرتنشن شدید کنترل نشده
- انفارکتوس میوکاردی حاد یا امبولی ریه: در مواردی که ریسک خونریزی بیشتر از منافع دارودرمانی است شامل خونریزی داخلی فعال، سابقه سکته مغزی اخیر، جراحی اینتراکرانیال یا اینتراسپاینال اخیر، ترومای جدی به سر طی 3 ماه گذشته، وجود مشکلات اینتراکرانیال که می تواند ریسک خونریزی را افزایش دهد (مثل برخی نئوپلاسم ها، آنوریسم)، bleeding diathesis، هایپرتنشن شدید کنترل نشده
احتیاط:
در جراحی های ماژور اخیر، بیماری سربروواسکولار، هایپرتنشن، پریکاردیت حاد، مشکلات هموستاتیک، ترومبوفلبیت شدید، نارسایی شدید کبدی/ کلیوی احتیاط شود
از تزریق عضلانی اجتناب شود
بیمار را از نظر خونریزی بررسی کنید؛ در صورت بروز خونریزی شدید دارو را قطع کنید
بیماران را حین انفوزیون و چندین ساعت پس از انفوزیون از نظر آنژیوادم اورولینگوال مانیتور کنید؛ در صورت بروز آنژیوادم دارو را قطع کنید
امبولیسم کلسترول به صورت نادر در بیماران درمان شده با داروهای ترومبولیتیک گزارش شده است
ریسک امبولیزاسیون مجدد در اثر لیز لخته های وریدهای عمقی در بیماران مبتلا به ترومبوامبولی وجود دارد
خونریزی داخلی (اینتراکرانیال، رتروپریتونئال، گوارشی، ادراری تناسلی، تنفسی) یا خونریزی خارجی به خصوص در مناطق پانکچر شریانی و وریدی ممکن است رخ دهد
از سایر تزریق های عضلانی و تروما به بیمار در حین درمان پرهیز کنید
پانکچرهای وریدی را با دقت و تنها در صورت نیاز انجام دهید
در صورتی که نیاز به پانکچر شریانی حین انفوزیون وجود دارد، از عروق بالاتر دست که قابل دسترسی جهت فشار دادن است استفاده کنید و حداقل 30 دقیقه بعد محل را فشار دهید و محل پانکچر را مانیتور کنید
بیماران دچار سکته مغزی ایسکمیک حاد که ریسک بالای اینتراکرانیال هموراژ دارند، در مراکزی درمان شوند که امکان ارزیابی مناسب و مدیریت اینتراکرانیال هموراژ را دارند
ترومبولیز کرونری ممکن است باعث reperfusion arrhythmia شود
بیمارانی که طی 3 ساعت از شروع علائم سکته مغزی مراجعه می کنند، باید با Alteplase درمان شوند مگر اینکه منع مصرفی وجود داشته باشد؛ اگر از این بازه زمانی فراتر برود (3-4 ساعت پس از شروع علائم) برای برخی افراد خاص ایمن و اثربخش است؛ درمان بیمارانی که علائم نورولوژیک کمی دارند توصیه نمی شود

مصرف در بارداری آلتپلاز
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.

عوارض جانبی آلتپلاز
همانند آنچه درباره استرتپوکنیاز گفته شد و واکنش های آلرژیک در اثر Alteplase نسبت به استرپتوکیناز کمتر رخ میدهد و می توان تجویز را تکرار نمود.

تداخلات دارویی آلتپلاز
همانند آنچه راجع به استرپتوکیناز گفته شد.

نام‌های تجاری

پودر قابل تزریق اکتیلیز 10 میلی گرم [شفایاب گستر]، پودر قابل تزریق اکتیلیز 50 میلی گرم [شفایاب گستر]، ACTILYSE 10 MG POWDER, FOR SOLUTION [شفایاب گستر]، ACTILYSE 50 MG POWDER, FOR SOLUTION [شفایاب گستر]، شربت پریکان 25میلی گرم/5میلی لیتر 60 میلی لیتر، ساشه مایوفولات، پودر برای تزریق آیفوکسا 2 میلی گرم، پودر برای تزریق آیفوکسا 1 میلی گرم، ویال کلسیم فولینات کلوا 100 میلی گرم/10 میلی لیتر، ویال کلسیم فولینات کلوا 200 میلی گرم/10 میلی لیتر، ژل موضعی بریمونیدین توسن دارو 3میلی گرم/1 گرم 30 گرم، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 1 (محتوی 7 آمپول)، محلول تزریقی هلیگزور آ بسته سری 2 (محتوی 7 آمپول)، قرص ولوپام 10 میلی گرم، قرص زلیوکس 60 میلی گرم (رزمتیرم)، قرص منیزیم ویتاسا 250 میلی گرم، قرص ویتامین سی ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص مولتی ویتامین مینرال ب کمپلکس ویتامین سی ال لیزین ویتاسا، سافت ژل امگا 3 ویتاسا 1000 میلی گرم، قرص کلسیم منیزیم ویتامین د3 و کا2 ویتاسا، قطره چشمی مای فلون 0.1% 5 میلی لیتر، قرص کنادیون 10 میلی گرم، کپسول آیزن اکتیو یوروویتال 80میلی گرم/400 میکروگرم، قرص آسادوگرل 100/75 میلی گرم

اشکال دارویی

قرص، کپسول، شربت، آمپول، ویال، ژل، قطره، پودر، ساشه، محلول